普拉替尼(帕拉西替尼)是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。2020年9月初,普拉替尼(Pralsetinib,帕拉西替尼)在美国获批上市,用于治疗经含铂化疗的RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。肺癌靶向药物普拉替尼怎么样?
在普拉替尼(Pralsetinib,帕拉西替尼)治疗晚期RET融合基因突变阳性患者的全球性研究中,普拉替尼的使用展现出惊人的效果,患者的ORR(客观缓解率)高达65%,其中初治患者的ORR更是高达73%,既往经含铂治疗的患者,客观缓解率也达到了61%,疾病控制率(DCR)达93%。
临床试验中,对经含铂化疗的RET融合阳性的NSCLC中国患者使用普拉替尼进行治疗,结果显示,普拉替尼(Pralsetinib,帕拉西替尼)具有优越和持久的抗肿瘤活性,并且安全性及耐受性良好。
非小细胞肺癌的治疗中,RET基因的融合突变成为导致肺癌的重要因素之一,在我国,对于RET融合非小细胞肺癌的一线标准治疗为含铂化疗,但疗效仍不理想,目前也尚无特异性抑制剂获批,临床需求较大。普拉替尼(Pralsetinib,帕拉西替尼)如果国内上市顺利,则有望成为国内首个获批的RET靶向治疗药物。
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