




塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂,塞尔帕替尼(Retevmo)能抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中,Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中,塞尔帕替尼在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET,且比VEGFR3低约8倍。
靶向药塞尔帕替尼(Retevmo)如何服用?
塞尔帕替尼(Retevmo)服用方法:成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重使用,小于50kg:120mg口服,每日两次;50kg以上(包括50kg):口服160mg,每日两次;严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。
使用塞尔帕替尼,患者需根据自身是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC),选择性使用塞尔帕替尼(Selpercatinib)进行治疗。
对于严重肝损害的患者而言,其在实际采用塞尔帕替尼(Selpercatinib,Retevmo)治疗时,则需要根据自身的实际情况适当地减少药品的剂量,当然,具体还需根据医生的建议来定。患者治疗的时间应持续到患者无法从中获益,或出现耐药现象。期间患者不可私自增减或停用塞尔帕替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246