肺癌靶向药物普拉替尼耐药时间
医学编辑翟微
2020-11-25 16:28
已帮助: 329人
治疗肺癌的普拉替尼多久会耐药？相信这也是很多患者都在担心的事情。因为一旦发生耐药，药物的抗肿瘤作用就明显下降，也就意味着这种药物的陪伴可能走到了尽头，不得不选择新的药物。
普拉替尼是野生型RET和致癌RET融合（CCDC6-RET）和突变（RET V804L、RET V804M和RETM918T）的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于0.5nm。在纯化酶分析中，普拉替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高，但在Cmax下仍能达到临床要求。在细胞检测中，普拉替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低约14倍、40倍和12倍。
某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜能，从而导致不受控制的细胞增殖。在含有癌性RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中，普拉替尼具有抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M，普拉替尼可延长小鼠颅内植入表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型的存活时间。
关于普拉替尼会不会产生耐药的问题。由于每个患者的病情跟体质不同，所以产生耐药的时间也会不一样。当患者表现出对普拉替尼耐药的症状时，应该第一时间联系医生，做基因检测，及时更换其他药物。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性成人患者ROS1 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
曲美木单抗
1、肝细胞癌
曲美木单抗(Tremelimumab,IMJUDO)联合durvalumab(德瓦鲁单抗)适用于治疗不可切除的肝细胞癌 (uHCC) 成人患者。
2、非小细胞肺癌 (NSCLC)
曲美木单抗(Tremelimumab,IMJUDO)联合durvalumab(德瓦鲁单抗)和含铂化疗，适用于治疗无致敏表皮生长因子受体 (EGFR) 突变或间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因组肿瘤畸变的转移性 NSCLC 成人患者。
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