




环丝氨酸用于治疗对这种药品敏感的活动性结核病,但也需要与其他有效抗结核药物进行联合应用,那环丝氨酸在治疗肺结核中的标准用量是多少呢?
环丝氨酸使用剂量:
环丝氨酸只能口服。常规剂量为每日500mg—1g,监控血药水平分次服用。
一、成人首剂量常用250mg,每日两次,间隔12小时,服用2周。每日剂量不能超过1g。
二、儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。
环丝氨酸的药理作用:
环丝氨酸是二线抗结核药物,能抑制结核杆菌生长,但作用相对一线药较弱,对结核病的疗效也较低,单用可产生耐药性,但耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。
其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快,3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中,脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出,约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。
环丝氨酸副作用常见:头痛、眩晕、嗜睡、行为异常、精神抑郁、定向或记忆障碍、震颤、抽搐、烦躁不安、惊厥或昏迷。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593