尼洛替尼治疗慢性髓性白血病的效果

尼洛替尼（达希纳）是伊马替尼的衍生物，结合位点比伊马替尼更具亲脂性，细胞学水平上的研究表明它抑制BCR/ABL激酶的活性比伊马替尼更强，且抑制细胞增殖的能力比伊马替尼高10～50倍。尼洛替尼能有效抑制Ba/F3细胞的增殖和自磷酸化，能抑制33个伊马替尼耐药BCR/ABL突变体中的32个。那么，尼洛替尼治疗慢性髓性白血病（CML）的效果到底怎么样呢？

在AdheRMC研究中,应用尼洛替尼300 mg,2次/d一线治疗183例CP-CML患者,结果显示12个月的MMR率和DMR率分别为72.5%和33.3 % ,24个月的MMR率、DMR率和 MR4.5率分别为95.5%% ,64.3%和37.5%。3、12和24个月的分子学无法检测(即在可扩增ABL转录本水平下无法检测到BCR/ABL转录本)率分别为1.9% ,18.1 %和32.1 %。

尼洛替尼治疗慢性髓性白血病（CML）的安全性高,但也存在不良反应事件(AE)。有文献报道尼洛替尼的非血液学AE有高胆红素血症( 15.2%)、瘙痒( 15.2%)、皮疹( 12.5%)、丙氨酸转氨酶升高( 11.6% ) ; 血液学AE有血小板减少症(20.5% )、血红蛋白减少症(6.3%)、中性粒细胞减少症(6.3% )和贫血(4.5%) 。在AdheRMC研究中,48.7%的CML患者发生了AE,血液学AE有血小板减少症( 8.3%)和中性粒细胞减少症(7.6%);非血液学AE有头痛( 18.5%) ,皮疹( 18.3%)、恶心(14.5% )和脂肪酶升高(8.8%)等;大多数AE为1 ~2级;4.5%的患者发生了心血管事件(3~4级,3.1% ) 。

热文推荐：尼洛替尼副作用处理方法 /newsDetail/82541.html