




伊马替尼(格列卫)是一款由美国瑞士诺华公司研发生产的药物,在临床中多用于慢性髓性白血病(CML)的治疗且呈现出了令人比较满意的治疗效果。伊马替尼首先于2001年5月10日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2001年11月7日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市。今天咱们就来详细了解一下伊马替尼能根治慢性随性白血病吗?
伊马替尼(格列卫)主要成分为甲磺酸伊马替尼,是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。伊马替尼对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性,结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近,形成空间位阻影响ATP的结合,从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。临床3期试验显示,相比标准疗法,伊马替尼(格列卫)在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以伊马替尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物,可使患者10年生存率达85%-90%。在伊马替尼诞生前,只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。伊马替尼将这一数字从30%提高到了89%,且在5年后,依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。
在一项开放性、多中心试验中,新诊断CML患者随机接受了伊马替尼(格列卫)的初始治疗。基于超过10年的随访结果,研究人员对伊马替尼(进行了安全性和有效性分析。 在该试验中,研究人员纳入了新诊断为慢性期CML的患者,并随机给予伊马替尼(格列卫)或干扰素α+阿糖胞苷治疗。对总生存率、治疗反应和严重不良反应进行长期分析。中位随访10.9年。鉴于随机分配至干扰素α+阿糖胞苷组的患者高交叉率(65.6%),并且交叉前治疗期短(中位0.8年),因此主要对伊马替尼(组的患者进行了分析。 结果显示,在伊马替尼(格列卫)组中,预计10年总生存率为83.3%,将近一半(48.3%)的患者完成了治疗,并且有 82.8%的患者获得了完全遗传学缓解。另外,伊马替尼(相关的严重不良反应发生较少,并且大多数发生于治疗的第一年期间。这些近11年的随访结果表明,随着时间的推移,伊马替尼治疗CML患者持续有效,并且长期用药未带来不可接受的累积或晚期毒性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588