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环丝氨酸是什么药物?

郭药师
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2025-01-21 14:41:00
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环丝氨酸属于一种广谱抗生素,是二代抗结核药物,对于多种肺结核杆菌有着较高的耐药性,在思者体内的穿透力较强,对MTB的杀伤力较大,且有着较低的不良反应,与其他抗结核药物联用疗效更优。

环丝氨酸为D-丙氨酸的类似物,能够干扰结核分枝杆菌细胞壁的生物合成。环丝氨酸作用机制为竞争性地抑制D-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,两种酶均为肽聚糖合成及结核分枝杆菌细胞壁生物合成和维持必不可缺的酶;环丝氨酸抑制L-丙氨酸向D-丙氨酸的转化,以及抑制D-丙氨酸合成D-丙氨酰-D-丙氨酸二肽,而二肽恰好是合成肽聚糖重要的前提分子,如此使结核分枝杆菌细胞壁缺损和耐酸能力减弱,从而起到抑菌和杀菌作用。

环丝氨酸几乎完全从胃肠道吸收。口服后吸收完全、迅速,生物利用度为70%~90%。在空腹条件下,环丝氨酸吸收迅速,血药最大浓度(Cmax)为14.8μg/ml;食物会减少并延缓口服环丝氨酸吸收,高脂肪餐下Cmax降低至12.4μg/ml( P <0.05),此时环丝氨酸达到Cmax的时间是正常情况下的4.7倍( P <0.01)。

环丝氨酸是全球45年来首个新型抗结核药物,所以一般来说价格其实是比较贵的。目前印度已经上市了环丝氨酸(cycloserine),据医伴旅了解到印度Macleods制药生产的环丝氨酸(Coxerin)250mg*60胶囊 一盒,印度药房售价约1100$左右。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593

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