苯达莫司汀于2003年开始在美国进行临床,2008年Cephalon公司生产的苯达莫司汀(Treanda)获美国FDA批准上市,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),后获批用于在利妥昔单抗或含利妥昔单抗治疗方案过程中、或治疗后6个月内进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者。
该药是携带1个嘌呤样苯并咪唑环的氮芥衍生物,兼具烷化剂和嘌呤类似物(抗代谢药)的双重作用机制,包括激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡,抑制细胞有丝分裂检查点和诱导有丝分裂紊乱。
单次静脉注射苯达莫司汀后,最高血药浓度(Cmax)一般出现在注射结束时。苯达莫司汀的稳态分布容积为19.8~25.2L。蛋白结合率约95%。体外研显示,苯达莫司汀主要通过CYP1A2代谢生成一种氧化产物(M3)和一种N-去甲基代谢物(M4)。它们的细胞毒性均明显低于母体化合物(M3,M4分别仅占母体化合物活性的10%和1%)。苯达莫司汀不会抑制或诱导一些重要的肝酶。本品主要通过粪便排泄(约90%),较少通过尿液排泄。
HETERO集团是一家颇具规模的印度医药企业集团,成立于1989年,现有员工2500人,主营原料药、有机中间体生产贸易业务。据医伴旅了解到印度海得隆苯达莫司汀大约230元一盒。由于汇率浮动价格不固定,具体价格请咨询医伴旅。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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