




2020年5月,塞尔帕替尼(Selpercatinib)在FDA的加速批准下上市,主要获批的适应症有三个,分别是转移性RET融合阳性非小细胞肺癌,RET突变甲状腺髓样癌和RET阳性甲状腺癌。塞尔帕替尼特异性靶向RET基因,RET激酶的基因组改变包括融合和点突变,这导致RET信号过度活跃从而让癌细胞生长不受控制。塞尔帕替尼的上市打破了RET基因融合患者无药可用的僵局,具有重大的意义。在甲状腺髓样癌中超过60%的患者有RET基因突变,使用塞尔帕替尼初治患者的整体缓解率为59%,治疗经治患者也可达到56%,效果显著。在治疗非小细胞肺癌的临床试验中,塞尔帕替尼也发挥了积极的治疗效果。
塞尔帕替尼的使用方法也比较简单,但是处方药必须在有治疗经验的医生指导下开始使用。塞尔帕替尼是一种胶囊制剂,口服给药,使用剂量根据体重决定,推荐剂量为<50kg,120mg,每日两次;≥50kg,160mg,每日两次。胶囊需要整个吞下,不要咀嚼或破碎药物。用药后出现呕吐现象则不用补服。
新药塞尔帕替尼是由礼来公司研发。礼来公司(英语:Eli Lilly and Company,NYSE:LLY)是一家总部设在美国印第安纳波利斯的全球性制药公司,同时也是全世界最大的企业之一。礼来公司还在波多黎各及17个其他国家设有办公机构,其产品销往约125个国家。ELI LILLY生产的甲状腺癌药物塞尔帕替尼有两种规格,一种是80mgx60粒,售价在127128$左右一盒,另一种是80mgx120粒,售价在240774$左右一盒。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246