美国强生制药的贝达喹啉适应症:美国强生制药的贝达喹啉是一种抑制分枝杆菌ATP(5-三磷酸腺苷)合成酶的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,该酶是结核分枝杆菌能量生成所必需的,贝达喹啉通过结合该酶的亚基c发挥作用。贝达喹啉于2016年11月底获我国食品药品监督管理局批准上市。贝达喹啉是适用于治疗≥18周岁的成人耐多药肺结核,只有当其他结核药不能组成有效治疗方案时使用。
贝达喹啉Sirturo应在经验丰富的医生指导下使用。在治疗的前2周:不要弥补错过的剂量,但继续通常的给药。从第3周开始:如果错过200毫克剂量,患者应尽快服用错过的剂量,然后恢复3次/周方案。
贝达喹啉口服吸收良好,与食物同食时生物利用度是空腹的2倍,5h达到血药浓度峰值,与人血浆蛋白结合率超过99.9%,血浆半衰期173小时,组织中分布广泛,稳态时分布容积超过1000L,清除率低,终末消除半衰期达5.5月。贝达喹啉主要经CYP3A4,Chemicalbook部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8,其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为贝达喹啉的1/3-1/6,但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病。贝达喹啉及代谢产物绝大部分经粪便排泄,只有1%~4%经尿液排出。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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