辉瑞阿昔替尼的介绍:
阿昔替尼于2012年1月27日获FDA批准上市,与2015年4月29日获CFDA批准上市,用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期RCC的成人患者;联合帕博利珠单抗适用于晚期肾透明细胞癌的一线治疗。
阿昔替尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,这些受体与肿瘤血管生成相关,阻断VEGFR受体通路可以抑制血管生成,从而抑制肿瘤细胞增殖。
辉瑞阿昔替尼的作用机制:
在血药浓度,阿昔替尼可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成 、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中,阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中,阿昔替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。
辉瑞阿昔替尼的用法用量:
1、阿昔替尼开始剂量为5mg,口服,每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整阿昔替尼剂量。
2、约间隔12小时给予阿昔替尼剂量有或无食物。
3、阿昔替尼应予一杯水整片吞服。
4、如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低阿昔替尼剂量约半量。
5、对中度肝受损患者,减低开始阿昔替尼剂量约半量。
辉瑞阿昔替尼的图片:
辉瑞阿昔替尼的不良反应:最常见(≥20%)是腹泻,高血压,疲乏,食欲减低,恶心,发音障碍,手掌-足底综合征,体重减轻,呕吐,乏力,和便秘。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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