普纳替尼作用

郭药师

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2025-01-21 09:32:33

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普纳替尼Ponatinib是一种激酶抑制剂。于2012年就已经被FDA批准上市，用于治疗有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL)的患者。

普纳替尼作用机制是什么？

普纳替尼(普拉替尼)是一种口服多靶点TKIs合成物，为pan-BCR-ABL抑制剂。其体外抑制ABL与T315I突变ABL酪氨酸激酶活性的半抑制浓度（IC50）分别为0.4、2.0nmol·L-1，IC50值在0.1～20nmol·L-1，亦抑制其他致癌激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、纤维母细胞生长因子受体（FGFR）、生促红素人肝细胞（Eph）受体、胞质酪氨酸激酶Src家族（SFK）、酪氨酸激酶膜受体基因（C-kit）、孤儿受体酪氨酸激酶（RET）、促血管生成素Ⅰ型酪氨酸激酶受体2（TIE2）和FMS样的酪氨酸激酶3（FLT3）。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469

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