




奥希替尼(AZD9291)为第 3 代 EGFR-TKI,其能够有效克服 T790M 耐药突变,并且对 EGFR 敏感突变有选择性抑制作用。
II 期研究 AURA2 试验及 AURA 扩展研究结果示,对于经早期 EGFR TKI治疗失败且携带 T790M 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者,奥希替尼治疗的中位无进展生存期 (PFS) 为 8.6~11.0 个月,客观缓解率和疾病控制率均有所提升,且胃肠道、皮肤等不良反应发生率减小。因此奥希替尼被 FDA 批准用于接受早期EGFR TKI 治疗病情进展 T790M 阳性的晚期 NSCLC 患者。
FLAURA III期研究是奥希替尼与一代 TKI(厄洛替尼或埃克替尼)在治疗局部晚期或转移性 NSCLC 患者在一线治疗上疗效的对比,结果证实奥希替尼的中位 PFS 显著长于第 1 代 EGFR TKI(18.9 个月 vs.10.2 个月), 奥希替尼在临床试验中的卓越疗效和较低的不良反应发生率显著改善了伴 T790M 阳性的晚期 NSCLC 患者的生存期。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065