鲁索替尼长期服用副作用

鲁索替尼（Jakavi）是首个被美国食品与药品监督管理局(FDA)批准上市的选择性JAK1/2抑制剂,适用于国际预后积分系统(IPSS)中危组及高危组骨髓纤维化（MF）患者,可有效改善患者体质性症状,缩小脾脏体积,延长患者生存期。但是,鲁索替尼在临床应用中,也存在药物相关不良反应,如血细胞减少、感染、继发第2肿瘤等,以及对部分患者治疗失败等问题。

鲁索替尼（芦可替尼）治疗MF的血液学不良反应包括贫血、血小板减少和中性粒细胞减少。国外进行的一项临床试验结果显示，芦可替尼治疗MF患者的3/4级贫血发生率为45.2%，3/4 级血小板减少发生率分别为13%,3/4级中性粒细胞减少发生率为7.1%。欧洲一项纳入1 144例MF患者的多中心Ⅲ期临床试验结果显示,患者接受芦可替尼治疗后,3/4级贫血发生率为33%(378/1 144),血小板减少发生率为12.5%( 143/1 144)，3/4 级中性粒细胞减少发生率为3.9%(44/1 144) 。

上述血液学不良反应常发生于治疗第8~12周,并随治疗时间延长而减少。若MF患者接受芦可替尼治疗后期(治疗时间≥6个月)出现血细胞减少症状,则可能是疾病进展所致﹐与芦可替尼的使用无明显关系。对该类考虑可能系疾病进展所致血细胞减少的MF患者,建议行骨髓穿刺活组织检查和外周血血常规检查,以重新评估MF等级和急性白血病转化风险。

鲁索替尼（Jakavi）治疗MF所致的常见非血液学不良反应包括淤斑(18.7%),眩晕( 14.8%)和头痛( 14.8%)等。其少见但易导致严重不良后果的非血液学不良反应为感染和继发第二肿瘤(淋巴瘤﹑非黑色素性皮肤癌)。

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