前列腺癌靶向治疗药物-阿比特龙

研究表明雄激素在前列腺癌的发生发展过程中具有重要作用，醋酸阿比特龙是阿比特龙的前体药，在体内迅速转化为阿比特龙，后者是CYP17（17α-羟化酶和C17,20-裂解酶）的选择性、不可逆甾体类抑制剂，通过抑制酶活性从而阻止睾丸、肾上腺和肿瘤中的雄性激素的合成。今天来详细了解一下前列腺癌靶向治疗药物-阿比特龙。

阿比特龙适应症：与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。

阿比特龙推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg 片)口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用阿比特龙前至少 2 小时,和服用本品之后至少 1 小时内不得进食(见药代动力学)。本品应当伴水整片吞服。请勿爵碎或咀嚼服用。

阿比特龙最常见的不良反应为疲劳、关节肿胀或疼痛、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤等等，出现这些症状的几率大概在10%左右；有些患者在治疗前列癌的时候会出现贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症、AST升高、低磷酸盐血症、ALT升高、及低血钾症，出现这些症状的几率大概在20%左右；

阿比特龙可能引起高血压症、低血钾症和水肿，这一毒副作用表现为：头晕、心绪不宁、心跳加速、肌无力、虚弱或眩晕、腿疼、头痛、腿脚肿胀；阿比特龙可能导致肾上腺问题。

阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达，为雄激素生物合成所需。

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