本妥昔单抗(brentuximab vedotin)是美国西雅图基因公司(seattIe Genetics)和日本武田公司(Takeda)合作开发的一种靶向CD30的新型抗肿瘤药物,这两个公司在组合型抗肿瘤药物开发领域保持着世界领先的地位。作为新一代抗体偶联药物的代表,本妥昔单抗首先被美国FDA批准用于治疗那些采用标准治疗药物无法治愈的霍奇金淋巴瘤(HL)和系统性间变性大细胞淋巴瘤(sALCL)病人,其上市以后继续开展了多项作为一线用药的Ⅲ期临床试验,如证实疗效确切,其最终可能会得到更加广泛的使用。
本妥昔单抗是通过一段可被细胞内组织蛋白酶选择性裂解的连接子将海兔毒素类衍生物单甲基auristainE(MMAE)与布妥昔单抗(Brentuximab)相偶联而得。Brentuximab是通过中国仓鼠卵巢细胞(CHO cell)产生的一种嵌合抗体,本品中每分子单克隆抗体平均携带约4分子的MMAE。本妥昔单抗的剂型为无菌且不含防腐剂的白色或类白色冻于粉针,规格为50 mg/瓶,一般需要纸盒内避光0~8℃下存放。
美国FDA批准Brentuximab vedotin的适应症包括自体造血干细胞移植失败后的经典HL或至少经历过两个及以上化疗方案且失败的非干细胞移植的HL、干细胞移植后具有复发高风险的HL和先前至少经历过一种以上化疗方案且失败的sALCL。
本妥昔单抗给药剂量为1.8 mg/kg,但给药总量不宜超过180 mg;一般通过30 min的静脉输注完成给药,每3周给药1次,直至病情恶化或出现不可耐受的毒性,疗程一般最多为16个给药周期。
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