达沙替尼在慢性髓细胞白血病中的作用

达沙替尼获批用于对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病患者。达沙替尼在慢性髓细胞白血病中的作用：能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶，通过抑制相关激酶的作用，可抑制骨髓中白血病细胞的增殖，但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。

达沙替尼为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，达沙替尼对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。达沙替尼的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼的表观分布容积为2505L，显示达沙替尼纠纷分布广泛。

达沙替尼用于治疗PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者，推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。达沙替尼可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，达沙替尼治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。

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