菲达替尼的作用机制是什么？

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菲达替尼(fedratinib)是一种口服激酶抑制剂，具有抗野生型和突变激活的Janus相关激酶2(JAK2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的活性。
菲达替尼(fedratinib)是一种JAK2 选择性抑制剂，对JAK2的制活性高于家族成员JAK1、JAK3和TYK2。JAK2的异常激活与骨髓增生性肿瘤(MPNs)有关，包括髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性JAK2V617F或FLT3ITD的细胞模型中，菲达替尼(fedratinib)可降低信号转导和转录激活因(STAT3/5)蛋白的磷酸化，抑制细胞增殖，并诱导凋亡性细胞死亡。
在JAK2V617F驱动的骨髓增生性疾病的小鼠模型中，菲达替尼(fedratinib)能够阻断STAT3/5的磷酸化，并改善存活率、白细胞计数、血细胞比容、脾肿大和纤维化。

参考资料： FDA说明书更新于2025年5月12日，说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212327

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