吡咯替尼是我国自主研发的1.1类创新抗肿瘤药物，具有同时抗HER1、HER2 以及HER4 活性，吡咯替尼可用于乳腺癌，一经上市就受到了患者的关注，今天咱们就来详细的了解一下治疗乳腺癌的吡咯替尼作用功效。 适应症 吡咯替尼也叫Pyrotinib，艾瑞妮，马来酸吡咯替尼片,可使用于乳腺癌患者，即与卡培他滨联合用药，治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌。患者需在医生的指导下用药，不能盲目使用，以免影响治疗。 用法用量 吡咯替尼需要在饭后30分钟内服用，病情应在每天的同一时间服用，推荐剂量为400mg，每日1次，吡咯替尼应连续服用，每21天为一个周期。治疗用药应持续直到疾病进展或岀现不能耐受的毒性反应。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。 对于联合用药时的卡培他滨，在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。推荐剂量为1000mg/m2，每日2次口服。患者不可随意增加或者减少药物剂量，以免产生影响病情的不利反应。 作用功效 吡咯替尼不仅可以用于曲妥珠单抗治疗失败后的HER2阳性晚期乳腺癌，对于既往没有接受过抗HER2治疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者也有效，另外，使用拉帕替尼治疗出现耐药后的HER2阳性乳腺癌病人，也可以使用吡咯替尼治疗。 吡咯替尼在治疗HER2阳性乳腺癌伴脑转移患者具有一定优势，更易透过血脑屏障。可阻止HER家族同源或异源二聚体的形成，抑制自身磷酸化的激活，进而阻断其下游致癌信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。Ⅱ期研究中显示，吡咯替尼联合卡培他滨将患者的无进展生存期（PFS）从7个月显著延长到18.1个月。 购药渠道 吡咯替尼已经在国内上市了，患者可以在国内的医院药房购买到本品，并且可以使用医保报销部分费用；患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）来获取海外上市的肿瘤药物。这种方式可以将药物直邮到家，价格实惠，性价比更高，还能保证是正品，但具体费用和购药流程需咨询客服人员。 与来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。吡咯替尼是一个针对HER1、HER2和HER4的口服的不可逆的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），吡咯替尼属于一种抗肿瘤药物，有一定的副作用。必须在专业医生的指导下使用。以上就是治疗乳腺癌的吡咯替尼作用功效内容，希望可以帮助到您！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼需要每天吃吗,用药期间哪些食物不能吃?

由瑞士诺华制药研发的来曲唑一经上市就受到了患者的广泛关注，既可以用于治疗乳腺癌，也可以用于促排卵，是一种进行乳腺癌内分泌治疗的药物，今天咱们就来详细的了解一下治疗乳腺癌的来曲唑作用功效。 来曲唑适应症 来曲唑的名称还有芙瑞，Letrozole，FEMARA，Lelrozol，本品的适应症包括治疗绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗；激素阳性的乳腺癌早期患者的术后辅助治疗也可以用来曲唑，另外，局部晚期或扩散的绝经后乳腺癌的一线治疗，和接受过他莫昔芬标准辅助疗法5年的绝经后乳腺癌患者的延伸性辅助治疗也可以用来曲唑。建议患者对症治疗。 用法用量 来曲唑推荐的剂量是每次2.5 mg，口服，每日1次。用于促排卵时需在月经第五天开始用，连续服用5天，具体需遵医嘱用药；用于治疗乳腺癌时，来曲唑需连续服用5年效果较好。建议患者在医生对病情的诊断评估后用药，根据医生的指导建议用药，不可盲目使用。 不良反应 来曲唑的不良反应包括恶心、头疼、骨痛、血栓形成、呼吸困难、潮热、体重增加、头晕、水肿、高血压、便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、心律不齐、阴道流血等。患者的体质和病情不同，不良反应的表现也是不一样的，需注意对本品及其辅料过敏者禁用，绝经前妇女和严重肝肾功能损伤者慎用。 作用功效 来曲唑能够减低雌激素的水平，负反馈作用于垂体，分泌促性腺激素就能够达到刺激卵泡发育的作用，可以起到抑制雄激素向雌激素的转化作用；来曲唑片是一个治疗肿瘤疾病的药物，在乳腺癌患者手术之后服用，能够控制癌细胞的扩散。耐受性好、药理作用强是来曲唑的特点，另外来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性。 来曲唑对既往治疗失败的绝经后晚期乳腺癌治疗其有效率为10%-36%。来曲唑和他莫昔芬相似,尽管来曲唑有更强的活性,但不增加不良反应。临床研究明:对早期绝经后病人术后辅助应用来曲唑也优于传统他莫昔芬。来曲唑选择性较高，不影响糖皮质激素，盐皮质激素和甲状腺功能，具有较高的治疗指数。 购药渠道 来曲唑已经在国内上市了，患者可以在国内的医院药房购买到本品，并且可以使用医保报销部分费用；患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）来获取海外上市的来曲唑。这种方式可以将药物直邮到家，价格实惠，性价比更高，还能保证是正品，但具体费用和购药流程需咨询客服人员。不建议采用代购，容易上当受骗。 来曲唑为人工合成的苄三唑类衍生物，患者需在医生的指导下使用，不可拖延或者盲目用药，以免影响治疗。以上就是治疗乳腺癌的来曲唑作用内容，希望可以帮助到您！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：来曲唑一般需要吃多久,几天见效?

他莫昔芬一经上市就受到了患者的关注，可以用于乳腺癌和卵巢癌，也叫枸橼酸他莫昔芬，三苯氧胺，诺瓦得士，它莫芬，Tamoxifen，是一种抗肿瘤药物。他莫昔芬片主要作用是降低患者的复发风险，不良反应小，对疾病风险的控制可以媲美化疗。今天咱们来详细的了解一下治疗乳腺癌的他莫昔芬作用功效详解！ 他莫昔芬作用 他莫昔芬片是一种抗雌激素、孕激素的内分泌治疗药物，主要应用于绝经前的激素受体阳性乳腺癌患者，通过竞争性的与雌激素结合，从而达到降低绝经前激素受体阳性乳腺癌患者的乳腺癌转移复发风险。他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，可与ER竞争结合，形成受体复合体，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。 乳腺肿瘤依赖激素来生长，他莫昔芬片的作用是阻断激素，使肿瘤难以生长。一方面可以预防肿瘤复发，另一方面可以治疗晚期乳腺肿瘤。他莫昔芬属于非固醇类的抗雌激素的药物，绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果好。 治疗效果 他莫昔芬治疗可以明显降低复发率、死亡率，与化疗不同，能预测治疗效果，较少严重副作用，ER与PR均阳性者有效率为60％～70％，ER或PR为阳性者，有效率为30％～40％，两者均为ER阴性者有效率低于10％。研究表明他莫昔芬服药5年优于2年。辅助化疗后加用他莫昔芬，能进一步提高疗效。 用法用量 他莫昔芬推荐剂量是口服每次10～20mg，每天2次，对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好，对于子宫内膜癌有促使孕激素受体水平升高作用，口服期间避免油腻食物和辛辣刺激食物的摄入，可多吃些蔬菜水果，多吃些高蛋白的食物，定期的去正规医院复查。他莫昔芬通常在清晨早饭前服用，也可以饭后服用，只要是在每天固定的时间服用即可，具体可以遵医嘱用药。 不良反应 他莫昔芬虽然治疗效果好，但也是有不良反应的，包括食欲减退、恶心、面部潮红、外阴瘙痒、头痛、呕吐、腹泻、眩晕、抑郁、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血、皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。 少数患者可有一过性白细胞和血小板减少，大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障等；一定要注意有无过敏反应发生，严重的过敏反应会引起过敏性休克，患者在使用他莫昔芬片的时候，对于过敏体质的患者，建议应该从注意生活起居和适当的体育锻炼做起。 他莫昔芬为口服药，有眼底疾病者、妊娠，哺乳期妇女是需要禁用他莫昔芬的，有肝功能异常者应慎用。以上就是治疗乳腺癌的他莫昔芬作用功效详解的内容，希望可以帮助到您！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：他莫昔芬治疗期间需要注意什么,有什么禁忌?

戈舍瑞林长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，可引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，很多乳腺癌患者、前列腺癌患者、子宫内膜异位症患者都在关注着戈舍瑞林。今天咱们就来详细了解一下治疗乳腺癌的戈舍瑞林作用疗效。 适应症 戈舍瑞林也叫高舍瑞林，诺雷德，戈舍瑞林注射液，果丝瑞宁，性瑞林，Goserelin，醋酸戈舍瑞林缓释植入剂，可以用于治疗绝经前期及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症、前列腺癌，具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。建议患者对症用药，不可盲目选择。 用法用量 戈舍瑞林是需要注射的，推荐的用法用量是成人3.6mg的注射埋植剂,每28日1次,如果必要可使用局部麻醉，作腹前壁皮下注射，子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，患者不能随意更改剂量和用法，以免产生不耐受反应。 不良反应 戈舍瑞林用药后是有不良反应的，无论是男性还是女性患者，用药后均可引起性欲下降、血压异常、面色潮红、出汗增多、抑郁、感觉异常、长痤疮，注射部位有轻度的淤血、皮疹、脱发、骨密度下降和体重增加等，另外男性容易引起勃起功能障碍、血糖升高、乳房发育以及触痛、骨痛等。对于女性可能引起外阴、卵巢囊肿、阴道干涩、阴道出血、乳房肿大等。 作用功效 戈舍瑞林是一种促性腺激素类药物，可抑制睾酮或雌二醇的分泌，从而使激素敏感性肿瘤萎缩。在一次用药之后21日左右，男性睾酮浓度可降低到去势后的水平，女性血清雌二醇浓度受到抑制，在每28天用药1次的治疗过程中，男性睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内，女性维持在绝经后水平。 戈舍瑞林是很好的选择，让病人的雄激素消退或不产生雄激素，睾丸萎缩形成化学性的阉割，不用切除睾丸，一样达到治疗疾病的目的；在治疗乳腺癌时，不实行切除卵巢手术而达到切除卵巢癌的感觉，抑制卵巢分泌激素。病变控制好之后撤掉戈舍瑞林，病人卵巢功能还逐渐恢复，病人还会有功能。 购药渠道 戈舍瑞林已经在国内上市了，而且患者在当地医院药房购买本品时可以使用医保报销部分费用，属于乙类医保，但各地区经济消费水平不同，报销后的费用也是不一样的，建议咨询一下当地医院药房人员具体费用。患者也可以通过国内专业的海外医疗机构了解一下海外上市的戈舍瑞林，价格实惠，保证是正品，性价比高，具体费用和流程可以咨询客服人员。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：长期打戈舍瑞林对身体的影响,不良反应是什么?

戈沙妥珠单抗属于抗体偶联药物(ADC)，针对的是Trop-2这一靶点，Trop-2靶点在三阴性乳腺癌中有极高的表达率，戈沙妥珠单抗用于三阴性乳腺癌疗效显著。今天咱们来详细的了解一下乳腺癌药物戈沙妥珠单抗作用功效。 适应症 戈沙妥珠单抗也叫Trodelvy ，拓达维等，在国内上市的适应症是治疗接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成年患者。戈沙妥珠单抗针对的靶点Trop-2，在其他多种癌症中有广泛分布，比如尿路上皮癌、宫颈癌、肺癌、子宫内膜癌、前列腺癌等，因此也可以治疗其他癌症，其中获批的还有先前接受过含铂化疗和程序性死亡受体-1(PD-1)或程序性死亡配体1(PDL1)抑制剂的局部晚期或转移性尿路上皮癌 (mUC)。 不良反应 戈沙妥珠单抗是有不良反应的，包括恶心、便秘、食欲下降、腹泻、疲劳、中性粒细胞减少、脱发、贫血、呕吐、皮疹和腹痛等，患者的体质和病情会影响不良反应的表现，建议遵医嘱用药，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。 用法用量 戈沙妥珠单抗仅用于静脉输注，在连续21天治疗周期的第1天和第8天，推荐剂量为每周一次10mg/kg，建议预先用药以预防输液反应和预防化疗引起的恶心和呕吐，在输注期间和输注完成后至少30分钟内监测患者。戈沙妥珠单抗可持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 购药流程 目前戈沙妥珠单抗在国内已经上市了，但因为上市时间较短，患者在国内的医院药房购买本品需要自费，没有纳入医保，经济负担重。患者也可以通过医伴旅了解一下海外上市的戈沙妥珠单抗，因为海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体药物价格和购药流程建议咨询医伴旅客服人员。通过医伴旅获取的海外药物性价比高，价格也实惠，也省去了患者出国购药的麻烦。 治疗效果 临床3期试验中，研究组比较了戈沙妥珠单抗与内科医师单药化疗方案（艾瑞布林、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨）治疗复发性或难治性转移性三阴性乳腺癌患者的效果，试验结果显示，戈沙妥珠单抗组的中位总生存期为12.1个月，化疗组为6.7个月，戈沙妥珠单抗组的中位无进展生存期为5.6个月，化疗组为1.7个月。戈沙妥珠单抗使疾病进展风险显著降低61%，降低死亡风险达52%。 晚期三阴性乳腺癌（TNBC）侵袭性强，患者预后差，治疗选择有限，戈沙妥珠单抗在2021年正式获得美国FDA批准上市，2022年6月在国内上市，用于治疗三阴性乳腺癌（TNBC），给患者带来了希望和选择。以上就是三阴性乳腺癌药物戈沙妥珠单抗作用功效的内容，希望可以帮助到您！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：戈沙妥珠单抗国外多少钱,效果怎么样?

乳腺癌是影响女性身心健康甚至危及生命的最常见恶性肿瘤。据WHO国际癌症研究机构(IARC)发布的2020年全球最新癌症负担数据显示,2020年全球新发乳腺癌226万例,首次超过肺癌成为全球第一大癌症，占新发癌症病例的11.7%。氟维司群（fulvestrant）是近年来开发的一种新型抗雌激素受体（ER）药物，被美国 FDA 批准用来治疗抗雌激素治疗失败的绝经后晚期乳腺癌患者，今天医伴旅小编就用一文带大家了解一下氟维司群的作用与功效。 关于乳腺癌 在临床上﹐乳腺癌是一种具有较高发病率的恶性肿瘤，同时也是对女性危害最为严重的一种恶性疾病。而伴随近阶段临床医学水平的不断提升,以及精准化医疗技术的推广,在该病症的治疗中,内分泌治疗已经成为了激素受体阳性乳腺癌患者辅助治疗以及复发转移后治疗的常规措施之一。目前第三代芳香化酶抑制剂已经逐渐取代三苯氧胺，成为了绝经后乳腺癌患者的辅助治疗，以及进展缓慢的晚期乳腺癌患者治疗中的首选药物。 氟维司群的作用与功效 氟维司群最初认为是选择性雌受体调节剂(SERM),从结构分析,是在雌二醇的7位连接含有亚碱基的脂肪链,将雌激素的激动作用翻转为拮抗剂,以为作用机制与他莫昔芬相似。后来研究发现并不是单纯占据并结合雌受体引起的拮抗作用,而是结合后导致雌受体的降解失活,表现为完全拮抗剂。氟维司群与雌受体结合后,分子中的亲脂性侧链增加了蛋白表面的疏水性,因之改变了受体蛋白构象,稳定性降低导致受体蛋白降解，这样, 氟维司群定为选择性雌受体降解剂 (SERD), 其完全拮抗作用的功能即在于此。 氟维司群的治疗效果 37例曾接受过芳香化酶抑制剂治疗的复发转移性乳腺癌患者为观察对象，回顾性分析患者的相关临床资料,评估患者的疗效，分析无进展生存期(PFS)的影响因素，观察治疗安全性。 结果：37例患者的中位治疗时间为20周,中位PFS为3.7个月[ 95%CI=(0.85, 7.51)]。首次评估时, 37例患者均未出现完全缓解(CR),仅1例(2.70%)为部分缓解(PR), 19例(51.35%)为稳定(SD), 17例(45.95%)患者进展(PD)出现时间为初次评价疗效时。其中客观缓解率(ORR)为2.70%,疾病控制率(DCR)为54.05%,临床获益率(CBR)为43.24%。不同转移部位数量、既往化疗线数患者的PFS比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。 转移部位数量越多、既往化疗线数越多的患者PFS越短。多因素分析显示，转移部位数量、既往化疗与否为PFS的独立影响因素(P<0.05)。 结论：在曾接受过芳香化酶抑制剂治疗的复发转移性乳腺癌患者的治疗中,应用氟维司群具有良好的临床疗效,且具有可靠的安全性。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：阿达木单抗能否上臂注射,一个疗程要几针？

乳腺癌通常发生于乳房乳腺小叶或乳腺导管上皮，是女性最为常见的一种恶性肿瘤，绝经期前后的女性为高发人群，严重危害女性身心健康及生命安全。阿那曲唑是强效非甾体类第3代芳香化酶抑制剂，可抑制体内雌激素的转化，降低血浆内雌激素水平，达到抑制乳腺癌生长的目的。今天医伴旅小编就带大家了解一下阿那曲唑片的功效与副作用。 关于乳腺癌 经世界卫生组织统计,2018年全世界女性乳腺癌新诊病例数高达173.4万例,其中死亡53.6万例,其发病率在过去15~20年间持续增长﹐严重威胁女性生命安全及生活质。我国女性恶性肿瘤疾病首位为乳腺癌,发病率为45.29/10万,死亡率居女性恶性肿瘤中第6位。目前普遍认为其发病与环境改变、生活压力、遗传因素及病毒感染、内分泌紊乱等密切相关。经统计,乳腺癌患者术后生存率及存活期与早期诊断及预后辅助治疗水平呈正比关系。 阿那曲唑片的功效 阿那曲唑能够对肾上腺中生成的雄烯二酮向雌酮转化进行抑制，同时可对雌激素合成、释放进行显著抑制，将绝经后过度激活的雌激素导致的肝脏上皮细胞逆向转移为胆固醇的功能障碍显著降低。大量研究证实，在绝经后乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤治疗中辅助阿那曲唑,可显著提高患者的五年生存率，延长其无瘤生存时间。 阿那曲唑片的治疗效果 将92例乳腺癌术后化疗患者分为对照组(46例)和治疗组(46例)，对照组治疗药物选择他莫昔芬，治疗组治疗药物选择阿那曲唑，对两组治疗前后血脂、肝功能变化以及不良反应情况进行比较。 结果:对比治疗前两组患者的谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、血清总胆红素(DBIL)等肝功能指标，差异不明显(P>0.05);治疗后相比较，治疗组AST、ALT、DBIL均明显比对照组低，两组存在统计学差异(P<0.Q5);在不良反应发生率比较上，对照组与治疗组间无统计学意义(P>0.05)。 由此得出结论:乳腺癌术后化疗治疗中应用阿那曲唑可对血脂代谢、肝功能进行有效改善，安全可靠。 阿那曲唑片的副作用 在实验中观察到的阿那曲唑片副作用为骨痛、周围水肿、咽炎、淋巴水肿、失眠、皮损、溃疡、水泡、肝肿胀、潮热、乏力、肝脏发炎、呕吐、背痛、关节痛、高血压、抑郁、皮疹、骨质疏松、骨折、恶心、头痛、黄疸、肝痛、关节炎、疼痛、呼吸困难、咳嗽加重等。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：利奈唑胺副作用有哪些,利奈唑胺副作用能恢复吗？

乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤，发病率居女性恶性肿瘤首位，也是女性死亡的主要原因。乳腺癌的治疗方法主要有手术、化学治疗、放射治疗靶向治疗等。蒽环类或环磷酰胺联合紫杉烷类药物是乳腺癌化学治疗的常用方案,若患者年龄较大或出现复发转移时,可选用铂类化学治疗方案。紫杉醇是细胞毒素类物质,其可通过促进微管蛋白二聚体聚集而抑制细胞微管网的动态重组，最终达到抑制肿瘤细胞分裂及生长的目的。 关于乳腺癌 乳腺癌作为女性中最常见的癌症类型,影响全球近200万女性的健康,每年造成超过62万人的死亡。根据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)最近发布的2020年全球最新癌症负担数据,其中最明显的变化就是乳腺癌新发病例数快速增长达226万,首次成为取代肺癌的全球第一大癌症,占所有新增癌症患者的11.7%1。所以乳腺癌的治疗已经引起了不少学者的注意。 注射用紫杉醇的作用与功效 紫杉醇是从红豆杉的树皮或者针叶中所提取出来的一种抗肿瘤药物，自从1992年美国美国食品和药物管理局(FDA)批准上市以来，已经广泛使用于多种恶性肿瘤的实际治疗中。紫杉醇作为临床常用的抗肿瘤药物,其能够可逆性地黏附在微管上,诱导并促进微管蛋白聚合,阻断细胞在有丝分裂时形成纺锤丝、纺锤体的过程,从而抑制细胞的分裂与增殖,起到抗肿瘤的作用。 注射用紫杉醇的相关研究 将96例乳腺癌患者按照治疗方法的不同分为研究组(紫杉醇联合环磷酰胺与表柔比星治疗)和对照组(环磷酰胺与表柔比星治疗),每组48例。比较两组患者临床疗效、治疗前后欧洲癌症研究与治疗组织生命质量测定量表(EORTCQLQ-C30)与卡氏功能状态(KPS)评分、化疗不良反应发生情况。 结果：研究组患者治疗总有效率高于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)。浸润性导管癌患者治疗总有效率与小叶癌患者比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗前,两组患者EORTC QLQ-C30、KPS评分比较,差异均无统计学意义(P> 0.05);治疗后,两组患者EORTC QLQ-C30、KPS评分均明显高于治疗前,且研究组患者EORTC QLQ-C30、KPS评分均明显高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.01)。两组患者恶心呕吐、腹泻、头晕、脱发、白细胞下降﹑药疹发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。 由此得出结论：紫杉醇联合环磷酰胺与表柔比星治疗乳腺癌可有效提高乳腺癌患者的治疗效果，改善其生活质量与体力状况,安全性高，可在临床治疗中推广应用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：西妥昔单抗属于什么药,几天起效？

吡咯替尼是一种针对性比较强的靶向药物，可以渗透到中枢神经系统，副作用相对较小。吡咯替尼可以单药应用，也可以与其他化疗药物联合应用，如果与N环类或紫杉醇类药物联合应用，可以取得更好的治疗效果。今天咱们来详细的了解一下治疗乳腺癌的吡咯替尼作用功效怎么样？ 适应症 吡咯替尼联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。本品也叫马来酸吡咯替尼片,艾瑞妮，Pyrotinib，患者需对症治疗，不可盲目使用。 用法用量 吡咯替尼推荐剂量为400mg，每日1次，每天同一时间服药，餐后30分钟内口服。吡咯替尼连续服用，每21天为一个周期。漏服不需补服，下一次按计划服药即可。 联合卡培他滨用药时，卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2，卡培他滨在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m2），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。患者需在医生的指导下用药，不可盲目增加或者减少药物剂量，以免产生影响病情的反应。 副作用 吡咯替尼的副作用主要有胃肠道反应、皮肤反应、代谢及营养类疾病、 肝胆系统疾病、血液系统疾病，具体表现为腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎、手足综合征、色素沉着障碍、血甘油三酯升高、食欲下降、血钾降低、体重降低、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、天门冬氨酸氨基转移酶［AST］升高、血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶［ALT］升高等。 购药渠道 吡咯替尼在国内已经上市了，而且属于医保药品，患者在国内的医院药房购买本品可以使用医保报销，具体报销价格可以咨询一下当地医院药房人员。 患者也可以通过医伴旅了解一下吡咯替尼，具体费用和购药流程建议咨询医伴旅客服人员，通过医伴旅获取药物更有保障。通过医伴旅可以获取很多肿瘤方面的海外药物，价格也实惠，适合患者长期用药，药厂直邮到家的方式可以保证药物是正品。不建议患者采用代购的方式，容易上当受骗。 作用疗效 吡咯替尼是不可逆性人表皮生长因子受体2（HER2）、表皮生长因子受体（EGFR）双靶点的酪氨酸激酶抑制剂，为复发或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗手段。吡咯替尼联合卡培他滨治疗既往用过/未用过曲妥珠单抗且既往≤2线化疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者的II期试验，吡咯替尼联合卡培他滨组的中位PFS达18.1个月，而拉帕替尼联合卡培他滨为7.0个月。可见吡咯替尼治疗效果显著。 以上就是见吡咯替尼治疗乳腺癌的效果的内容，希望可以帮助到您！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼的不良反应是什么,可以单独用吗？

来曲唑是人工合成的苄三唑类衍生物，可消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用，用于乳腺癌的内分泌治疗。来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，在体内的活性，比第一代的芳香化酶抑制剂氨鲁米特要明显增强。今天咱们来详细了解一下来曲唑片治疗乳腺癌的疗效怎么样？ 适应症 来曲唑也叫芙瑞，英文名称是Letrozole，FEMARA，Lelrozol。本品主要适应症是治疗绝经后晚期乳腺癌（雌激素受体、孕激素受体阳性者或受体状况不明者），主要可用于激素阳性的乳腺癌早期患者的术后辅助治疗；局部晚期或扩散的绝经后乳腺癌的一线治疗；接受过他莫昔芬标准辅助疗法5年的绝经后乳腺癌患者的延伸性辅助治疗。通常建议在医生的指导下用药，对症治疗。 用法用量 来曲唑推荐的用法用量是口服，每次2.5 mg，每日1次。用于促排卵时一般在来月经的第2天或者第3天开始服用，连续服用药物5天，等月经停止后第9天或者第10天，可以到当地医院通过做卵泡超声检查来查看卵泡的大小以及卵泡的发育情况。 不良反应 恶心、头疼、骨痛、潮热、体重增加是来曲唑主要不良反应的表现，不过通常症状也都是比较轻微的。其他的副作用还包括便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、失眠、头晕、水肿、关节痛、胸痛、血栓形成、呼吸困难、腹痛、疲倦、高血压、心律不齐、阴道流血等。建议要在专业医生的指导下用药，如果副作用比较轻微，能自行好转，可不必停药。若情况比较严重就要停药，再去医院看医生，做相应的治疗。 治疗效果 一项三期临床试验显示,与他莫昔芬比较,来曲唑可使疾病中位进展时间延长57%。同时在治疗开始后的的前2 a,来曲唑能显着降低死亡危险。来曲唑对既往治疗失败的绝经后晚期乳腺癌治疗其有效率为10%-36%。 由于乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，来曲唑能抑制雌激素，在周围组织中和肿瘤组织本身中的生物合成，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少，对乳腺癌有辅助治疗作用。来曲唑片在临床上也用于治疗多囊卵巢综合征患者，能提高排卵率和妊娠率，绝经前、妊娠、哺乳期妇女禁用。 购药渠道 来曲唑在国内已经上市了，而且属于医保药品，患者在国内的医院药房购买本品可以使用医保报销，具体报销价格可以咨询一下当地医院药房人员。患者也可以通过医伴旅了解一下海外版的来曲唑，具体费用和购药流程建议咨询医伴旅客服人员，通过医伴旅获取药物更有保障。通过医伴旅获取的海外药物来曲唑价格也实惠，适合患者长期用药，药厂直邮到家的方式可以保证药物是正品。不建议患者采用代购的方式，容易上当受骗。 对于已经绝经的晚期乳腺癌患者，如果检查判断是雌激素依赖型，就可以考虑口服来曲唑片进行治疗。以上就是来曲唑治疗乳腺癌的效果的内容，希望可以帮助到您！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：来曲唑片为何要吃5天,药店有卖吗？

他莫昔芬由帝国化学工业公司研制开发，一经上市就受到了患者的关注，很多国家将他莫昔芬列为绝经期后妇女晚期乳腺癌姑息疗法的一线药物，其疗效略优于同类激素，而不良反应则明显降低。今天咱们来详细了解一下治疗乳腺癌的他莫昔芬作用与功效。 适应症 他莫昔芬英文名称有Oncomox，Soltamox，Crisafeno，tamoxifen，Tamofen，中文名称有枸橼酸他莫昔芬，三苯氧胺，诺瓦得士，它莫芬，商品名称是特茉芬，适应症是治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。 用法用量 他莫昔芬治疗乳腺癌和子宫内膜癌的用法用量都是口服每次10～20mg，每天2次。他莫昔芬对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好，饭前或饭后服用均可，饭后半小时服用更佳。建议在每天的同一时间服药，避免漏服，服药后多喝水，不可立即躺卧，活动20-30分钟才可躺下。不随意更改剂量和停药。 副作用 他莫昔芬片吃法一定要遵从医嘱，千万不可自己为了治疗效果而增加用药，主要的副作用是骨骼和关节的疼痛，随着治疗，症状会逐渐减轻。 胃肠道、继发性抗雌激素作用、神经精神症状、骨髓抑制等反应，具体表现为食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血、头痛、眩晕、抑郁、一过性白细胞和血小板减少、大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障等都是他莫昔芬的副作用，建议患者遵医嘱用药，如果出现了不耐受，及时联系医生，对症治疗。 购药渠道 他莫昔芬在国内已经上市了，而且属于医保药品，患者在国内的医院药房购买本品可以使用医保报销，具体报销价格可以咨询一下当地医院药房人员。患者也可以通过医伴旅了解一下海外版的他莫昔芬，具体费用和购药流程建议咨询医伴旅客服人员，通过医伴旅获取药物更有保障。不建议患者采用代购的方式，容易上当受骗。通过医伴旅获取的海外药物价格也实惠，适合患者长期用药，药厂直邮到家的方式可以保证药物是正品。 作用功效 他莫昔芬具有抗雌激素和雌激素样双重作用，对乳腺癌组织雌激素受体水平高的患者疗效高，而对雌激素受体水平低下的患者疗效差。他莫昔芬属于激素受体调节剂，是一种非固醇类的抗雌激素类药物。本品与雌激素受体结合后，阻止其与雌激素相结合，从而抑制肿瘤细胞的增生增殖，进而发挥抗肿瘤的作用。 他莫昔芬可以通过竞争性地与体内雌激素结合，抑制雌激素和体内雌激素受体的结合，来起到降低体内雌激素水平的作用。从而降低激素受体阳性乳腺癌患者的转移复发几率，延长患者生存时间。孕激素受体水平低的，可先用他莫昔芬，使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。以上就是他莫昔芬治疗乳腺癌作用功效的内容，希望可以帮助到您！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：他莫昔芬的正确服用方法,副作用有哪些？

托瑞米芬片是临床上常见的一种抗肿瘤药物，主要成分是枸橼酸托瑞米芬，是三苯氧胺的衍生物。托瑞米芬抗乳腺癌作用主要是抗雌激素受体，可能还有其他机制，比如改变肿瘤基因的表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡，并且会影响细胞增殖周期。今天咱们来详细的了解一下治疗乳腺癌的托瑞米芬作用。 适应症 托瑞米芬商品名称是法乐通，另外枸橼酸托瑞米芬，Toremifene，Citrate等也都是指托瑞米芬，主要用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌，现在临床上在绝经期前有时候也会应用。 用法用量 托瑞米芬推荐剂量为每次1片(60毫克)，每日一次，肾功能不全患者: 不需调整剂量。肝功能损害者: 应谨慎服用托瑞米芬。托瑞米芬片在饭前吃的话吸收较好，而如果患者的肠胃不适的话建议还是饭后吃。不管是在饭前或饭后吃，都应保证与食物有半小时至一小时的间隔，以免影响药效。治疗期间一定要定时地去医院检查，留意观察身体的状况，如果有什么不适或者是出现严重不良反应的时候，要及时咨询医生。 不良反应 疲劳、恶心、皮疹、面部潮红、多汗、子宫出血、白带、瘙痒、头晕、抑郁等是托瑞米芬比较常见的副作用，主要因为本品的激素样作用，这些症状大多较轻微。另外肝酶水平改变（转氨酶升高），血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞，高钙血症，子宫内膜的改变包括增生，息肉及肿瘤的风险增加等也是托瑞米芬的副作用，建议患者遵医嘱用药，对症治疗，以免产生不耐受反应，影响原有病情。 作用功效 托瑞米芬治疗晚期乳腺癌有良好疗效，对肺转移及软组织转移的乳腺癌患者疗效显著，对雌激素阳性的乳腺癌患者有效率为50%。托瑞米芬可竞争地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合，进入细胞核内调节mRNA和蛋白质的合成，阻止癌细胞的增殖分化。本品结合在雌激素受体，阻止由雌激素引起的染色体基因合成及肿瘤细胞生长。 II期临床结果显示，综合近300例绝经后晚期乳腺癌患者接受托瑞米芬治疗的结果，总有效率约为50%（45%～54%），临床获益率74%～92%。托瑞米芬治疗绝经后ER阳性或受体不祥的晚期乳腺癌患者有良好疗效。托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合，从而起到阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成，增殖，从而起到抑制肿瘤的作用。 购药渠道 托瑞米芬片在国内已经上市了，属于医保药品，患者在国内的医院药房购买本品时是可以用医保购买的，但由于各地区医保报销情况不同，具体费用可以咨询一下药房人员。患者也可以通过医伴旅了解一下海外版的托瑞米芬，药厂直邮到家的方式可以保证药物是正品，通过医伴旅获取的海外药物价格也实惠，适合患者长期用药。托瑞米芬具体费用和购药流程建议咨询医伴旅客服人员，通过医伴旅获取药物更有保障。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：托瑞米芬片多少钱一盒,有什么副作用？

戈舍瑞林是促黄体生成素释放激素的一种类似物，初期用药时本品可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。戈舍瑞林每28d皮下注射本药长效制剂，血药浓度始终保持于可检测水平之上，睾酮被抑制并维持在去势水平。本品口服不吸收，皮下注射吸收迅速。治疗前列腺癌的起效时间为2～4周、乳腺癌的起效时间为3周。今天来详细的了解一下治疗乳腺癌的戈舍瑞林功效怎么样？ 适应症 戈舍瑞林是一种由阿斯利康开发销售的植入剂，于1996年在美国上市，也叫戈舍瑞林注射液，醋酸戈舍瑞林缓释植入剂，高舍瑞林，果丝瑞宁，性瑞林，诺雷德，Goserelin，主要用于前列腺癌、子宫内膜异位症、绝经前期及围绝经期的乳腺癌，治疗效果显著。 用法用量 戈舍瑞林推荐的用法是作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉，用量是成人3.6mg的注射埋植剂，每28日1次,。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。建议患者在医生的指导下用药，不同病症，用药剂量和时间不同，不可随意更改。 购药渠道 戈舍瑞林在国内已经上市了，属于医保药品，患者在国内的医院药房购买本品时是可以用医保购买的，但由于各地区医保报销情况不同，具体费用可以咨询一下药房人员。患者也可以通过医伴旅了解一下海外版的戈舍瑞林，药厂直邮到家的方式可以保证药物是正品，价格也实惠，适合患者长期用药。戈舍瑞林具体费用和购药流程建议咨询医伴旅客服人员，因为受汇率浮动影响，药物价格不固定。 治疗效果 戈舍瑞林对于激素敏感型的前列腺癌病人，能够很好地抑制病人体内雄激素的水平，起到很好的治疗作用。对于绝经前乳腺癌病人可用于术后辅助治疗，也可用于复发和晚期的病人，它的治疗效果与进行卵巢切除的效果相似，对于绝经前乳腺癌病人的内分泌治疗可以起到良好效果。 治疗子宫内膜异位症，戈舍瑞林的效果也是比较显著的，试验显示，选取84例进行子宫内膜异位症术的患者，对照组在术后对患者进行常规的用药治疗；治疗组，术后在常规药物治疗的基础上加入戈舍瑞林治疗。结果在治疗效果方面，治疗组的有效率为95.23%，对照组的有效率为83.33%。 不良反应 戈舍瑞林的理化稳定性及临床适应症的用药特点，使患者常常需要长期给药，虽然治疗效果显著，但也是有副作用的，皮疹、潮红、性欲下降、关节痛、低血压或高血压等都是戈舍瑞林比较常见的不良反应，偶见注射位置上有轻度瘀血，另外，乳房肿胀和触痛、骨骼疼痛暂时性加重、尿道梗阻和脊髓压缩是男性比较常见的不良反应，骨密度丢失、多汗、头痛、情绪变化、抑郁、阴道干燥、乳房大小的变化是女性比较常见的不良反应。 以上就是戈舍瑞林药物效果和详情的介绍，更多内容患者可以咨询医伴旅客服人员。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：戈舍瑞林副作用是什么,效果好吗？

甲羟孕酮是作用较强的孕激素，可以促进子宫内膜增殖分泌，完成受孕准备，保护胎儿安全生长，大剂量甲羟孕酮具有抗肿瘤的作用，也可以显著增强肿瘤患者的食欲，缓解疼痛等。甲羟孕酮主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而对耐药的细胞则无此作用。今天来详细了解一下甲羟孕酮作用介绍。 适应症 甲羟孕酮别名还是比较多的，甲孕酮，安宫黄体酮，得普乐，MedroxyProgesterone，狄波-普维拉，麦普安，法禄达，羟甲孕酮，醋酸甲羟孕酮等说的都是甲羟孕酮，大剂量可用于长效避孕、肾细胞癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌等，临床常用于痛经、功能性闭经、功能失调性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等。 购药渠道 甲羟孕酮在国内已经上市了，属于医保药品，患者在国内的医院药房购买本品时是可以用医保购买的，但由于各地区医保报销情况不同，具体费用可以咨询一下药房人员。患者也可以通过医伴旅了解一下海外版的药物，药厂直邮到家的方式可以保证药物是正品，价格也实惠，适合患者长期用药。甲羟孕酮具体费用和购药流程建议咨询医伴旅客服人员。 用法用量 针对不同的适应症，甲羟孕酮的用法用量也是不一样的，甲羟孕酮用于治疗功能性闭经：每天4～8mg，连用5～10天；治疗子宫内膜异位症：可从每天6～8mg开始，逐渐增加至每天总量20～30mg，连用6～8周。 甲羟孕酮用于肿瘤：口服每天500～1000mg。1次或分2次服用，连用10天，以后视病情改为每天250～500mg，可长期服用；用于肾腺癌：每天0.2～0.5g；用于子宫内膜癌和前列腺癌：每天0.2～0.5g；用于乳腺癌：每天0.5～1.0g，连续4周，然后每2周肌内注射0.5g，维持治疗或口服每天1.0～1.5g。建议患者遵医嘱用药，不可盲目使用。 不良反应 甲羟孕酮可以提升患者的生活质量，但也是有副作用的，失眠、恶心、突破出血、闭经、水肿、体重变化（增加或减少）、点滴出血、经量改变、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁等都是本品可能会发生的副作用，另外大剂量的甲羟孕酮还可引起孕酮类反应、肾上腺皮质功能亢进反应、肾上腺素类似的反应、以及阻塞性黄疸、凝血功能异常等。治疗期间注意自身反应，如果不耐受，及时联系医生对症治疗。 治疗乳腺癌的效果 为探讨甲羟孕酮对改善晚期乳腺癌患者化疗期间生活质量的影响。选取116例晚期乳腺癌患者，对照组患者接受紫杉醇联合表柔比星化疗方案，观察组患者同时接受口服甲羟孕酮，结果显示，化疗期间观察组进食量，体重及KPS评分增加患者的比例显著多于对照组，也就是说甲羟孕酮可显著改善饮食情况及生活质量。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：甲羟孕酮的不良反应有哪些,孕妇禁用吗？

多西他赛(docetaxel)又名多烯紫杉醇，已被广泛用于治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌和卵巢癌等恶性肿瘤，目前上市剂型为注射液，多西他赛是一种半合成紫杉烷类抗肿瘤药,可以加强微管蛋白的聚合作用,抑制癌细胞的有丝分裂,从而诱导癌细胞凋亡。 多西他赛的作用 多西他赛(英文名称:Docetaxel)，又称多烯紫杉醇，是在紫杉醇(英文名称:Taxol，分子式C47H51NO14)的结构基础上改造并在过程中合成的紫杉醇衍生物，属于第二代紫衫烷类抗肿瘤药物，亦是目前治疗晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等癌症疾病的优选药物。多西他赛是一种抗肿瘤药物，是紫杉醇的衍生物,以半合成的方式生产,作用机制和紫杉醇相同,都是作用于抗微管蛋白，抑制细胞的有丝分裂,从而使肿瘤细胞凋亡。 多西他赛的使用方法 本品应静脉滴注给药，单药剂量为75～100mg/m2，国内用75mg/m2，联合用药使用60～75mg/m2，静脉滴注1小时，每3周重复1次。近年来，国内外有许多学者采用每周疗法，一般单药剂量为35～40mg/m2，一周1次，连用6周，停2周。推荐在使用多西紫杉醇前每日开始口服地塞米松8mg，每12小时1次，连用3日。 多西他赛的副作用 多西他赛常见的副作用有药物热、寒战、中性粒细胞减少、肌肉痛、注射部位反应、白细胞减少、贫血、血小板减少、瘙痒、潮红、皮疹、腹泻、脱发、支气管痉挛、呼吸困难、低血压、下肢体液潴留、恶心、黏膜炎、关节痛、全身水肿、胸腹腔积液、心包积液、神经毒性、心血管毒性、呕吐、乏力等。 多西他赛相关实验 回顾性分析收治的93例晚期肺癌患者的临床资料,按治疗方式不同分组,将采用放疗联合阿帕替尼和多西他赛治疗的患者作为观察组(r=47),将采用放疗联合多西他赛治疗的患者作为对照组(=46)。比较两组患者短期治疗疗效、不良反应发生情况。 结果：观察组近期临床总有效率为38.30%、疾病控制率为70.21%,均高于对照组的17.39%,45.65%(P<0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义。 由此得出结论：放疗联合阿帕替尼和多西他赛能有效提升晚期肺癌患者的近期治疗疗效,且不良反应较少,安全性高,值得临床推广应用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：有没有必要打非格司亭？

国内乳腺癌患者千呼万唤的T-DM1在国家药品监督管理局（ NMPA ）官网的审核状态变为「在审批」，有望成为国内首款上市的ADC药物。相比恩美曲妥珠单抗（ado-trastuzumab emtansine），T-DM1这个名字更为人们所熟悉。今天医伴旅小编就来给大家说说这个万众期待的T-DM1。 关于乳腺癌 乳腺癌作为女性最常见的恶性肿瘤之一，是世界肿瘤致死率第2位的疾病。近年来其发病率在我国呈明显的增长趋势，居于大城市女性恶性肿瘤的第一位，是对妇女健康威胁最大的疾病之一。在原发的乳腺癌患者中，约15%~20%的患者存在人表皮生长因子受体2(Her2）基因过度表达，该类型的乳腺癌进展快、容易复发、预后不佳。由罗氏公司(Roche）开发的人源化单克隆抗体曲妥珠单抗 ( trastuzumab），商品名赫赛汀(Herceptin），选择性地阻断Her2相关信号通路，于1998年9月被批准用于Her2过表达转移性乳腺癌的治疗，目前已成为一线药物。 关于T-DM1 虽然曲妥珠单抗的应用明显提高了Her2阳性乳腺癌的总生存期和无进展生存期，但其耐药性却是治疗中的难题。由于曲妥珠单抗的耐药性已成为限制其临床应用的障碍，各种候选逆转策略被提出，包括新型小分子信号通路抑制剂、抗体类药物、新型用药方案等。Roche研发的曲妥珠单抗共辄复合物( ado-trastuzumab emtansine，T-DM1，商品名Kadcyla）由曲妥珠单抗与微管抑制剂DM1（抗有丝分裂药物maytansine的衍生物）通过连接器SMCC 共价结合而成，于2013年被美国食品药品监督管理局（,FDA）批准用于Her2阳性晚期（转移性）乳腺癌的治疗。 作为抗体药物偶联(ADC）药物，T-DM1进入人体后与肿瘤细胞表面的Her2发生特异性结合，经内吞作用进入细胞内部并被溶酶体降解，细胞毒素DM1和含有DM1的部分被释放并结合到微管蛋白上，引起细胞微管形成或解体功能的破坏，抑制细胞分裂和增殖，从而杀死癌细胞。由于T-DM1的主要作用机制是利用曲妥珠单抗的靶向作用将DM1运送至靶细胞中，不依耐于Her2介导的信号转导，所以可以成功地克服曲妥珠单抗与下游信号转导相关的耐药。 T-DM1为乳腺癌提供了新的选择 T-DM1在临床上用于治疗此前已经接受曲妥珠单抗和紫杉醇类药物单独或联合治疗的Her2 阳性、转移性乳腺癌患者，临床试验显示跟拉帕替尼与卡他滨联合治疗相比，T-DM1可显著延长患者的无进展生存期和总生存期。同时，与传统化疗药物相比，使用T-DM1时有更低的系统毒性发生率，这有利于保证患者的生活质量。总之，T-DM1在临床上的使用为治疗Her2阳性的转移性乳腺癌提供了新的选择。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：使用玛尔胰锭你必须注意的事情

第一个被称作“HER二聚化抑制剂”的单克隆抗体帕妥珠单抗，是罗氏公司研发的一种新型抗HER2药物，通过抑制HER2异源性和同源性二聚体，产生抗HER2作用。帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗和化疗，用于具有高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者辅助治疗，显著改善患者无侵袭性疾病生存期，不良反应可控。 帕妥珠单抗的用法用量 帕妥珠单抗也叫帕捷特、Pertuzumab、Perjeta，初始剂量为840 mg历时60分钟静脉输注。其后每3周420 mg历时30至60分钟静脉输注。结合临床推荐疗法来看，患者通常需要接受为期18个周期（每3周一个周期，时间共约1年）的治疗，才能取得令人比较满意的效果。 帕妥珠单抗的副作用 在每次完成帕妥珠单抗输液后，建议观察30-60分钟。观察结束后可继续曲妥珠单抗或化疗治疗。患者使用本品后比较常见的副作用包括恶心、疲劳、呕吐、血小板减少、疲乏、皮疹、腹泻、脱发、中性粒细胞减少、周围神经病、贫血等等，因为患者病情和体质不同，患者的副作用表现也是不一样的。建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 帕妥珠单抗的购药渠道 帕妥珠单抗已获得中国国家药品监督管理局批准，在国内的医院药房是可以购买到的，而且目前本品属于医保药品，患者可以使用医保报销费用，减轻经济负担。患者也可以通过医伴旅了解一下海外药厂直邮的帕妥珠单抗，性价比更高，价格实惠的同时还能保证药物是正品。医伴旅与国内许多患者都有合作，可以帮助患者获取海外版的药物，深受信赖，患者可以放心购药。不过海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和购药流程建议咨询医伴旅客服人员。 帕妥珠单抗的治疗效果 NeoSphereⅡ期研究评估了曲妥珠单抗+帕妥珠单抗联合多西他赛对局部晚期、炎性或早期HER2阳性乳腺癌患者进行新辅助治疗的疗效和安全性。研究将受试者按1：1：1：1随机分为4组，分别为多西他赛联合曲妥珠单抗及帕妥珠单抗双靶组(THP)、多西他赛联合曲妥珠单抗组(TH)、多西他赛联合帕妥珠单抗组(TP)、曲妥珠单抗联合帕妥珠单抗双靶组(HP)。 结果显示，THP组的乳腺pCR显著优于TH组和TP组。由此可见，在曲妥珠单抗联合多西他赛治疗中加入帕妥珠单抗，疗效有明显的统计学差异：双靶联合化疗较单靶联合化疗，主要研究终点乳腺的病理完全缓解率(pCR)提高了16.8％。此外，乳腺和腋窝全部DCR提高了17.8％。亚组分析显示：THP组中激素受体阴性的患者乳腺DCR高达63.2％，淋巴结阴性的患者乳腺DCR达到39.3％，明显高于激素受体阳性(26.0％)、淋巴结阳性者(6.5％)，这对临床接受曲妥珠单抗联合帕妥珠单抗双靶新辅助治疗的疗效预期及人群选择提供了重要的循证医学证据。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：卡巴拉汀透皮贴剂治疗什么病症？有什么副作用和注意事项？

导读：帕博西尼（Palbociclib）是由美国辉瑞公司研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase，CDK) 4/6抑制剂。2015年2月3日， FDA加速批准帕博西尼上市，用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西尼)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。 乳腺癌是目前我国女性最常见的肿瘤，其发病率和致死率分别占女性恶性肿瘤的25%和15%[1]，发病率仅次于美国，居全球第2位，严重威胁女性健康。尽管乳腺癌患者的总体5年生存率已经上升到90%，但发生转移后仍无法治愈，转移后 5年生存率仅为25%。在所有类型的乳腺癌中，激素受体 (Hormone Receptor, HR)阳性乳腺癌约占75%[2]。内分泌治疗为HR+乳腺癌的主要治疗方法之一，但大部分转移性HR+乳腺癌患者在治疗后会出现内分泌治疗耐药，因此，探索肿瘤耐药机制以及更有效的治疗手段是目前的主要任务之一。基于这一临床问题，帕博西尼（Palbociclib）应运而生，本文将带领读者走近这一神奇药物。 1.帕博西尼（Palbociclib）简介 帕博西尼（也译为哌柏西利，Palbociclib）,商品名爱搏新® (IBRANCE®),是由美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase，CDK) 4/6抑制剂。2015年2月3日，美国食品药品管理局（Food and Drug Administration，FDA）加速批准帕博西尼上市，用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西尼)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。 2.帕博西尼（Palbociclib）的作用机制 细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物，其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展，对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括 CDK1-CDK13，其与细胞周期蛋白(cyclin) 协同，成为调控细胞周期的重要因子。Cyclin分为A-L等12个亚型，不同的CDK分别与不同的 cyclin 相结合。其中，cyclin D 家族 (cyclin D1、D2、D3 ) 在 G1期开始表达，结合并激活CDK4和CDK6，形成cyclin D-CDK4/6复合物，进而使RB蛋白磷酸化，并掩盖了RB对细胞周期进程的抑制作用。因此CDK4/6抑制剂通过阻止RB磷酸化而使G1期的细胞周期阻滞，阻止包括乳腺癌在内的多种癌症的进展。 3.帕博西尼（Palbociclib）的临床试验 Ⅱ期临床研究PALOMA-1[3]比较了来曲唑联合或不联合帕博西尼作为ER+、HER2-绝经后不适于手术治疗的转移或局部复发乳腺癌患者的一线治疗效果。该研究纳入165例患者，结果显示，来曲唑联合帕博西尼治疗使无进展生存时间(Progress Free Survival，PFS)从10.2个月提高至20.2个月，且观察到的不良反应也是可控的。基于此项研究结果，2015年2月FDA批准帕博西尼联合来曲唑用于绝经后ER+、HER2-转移性乳腺癌患者的治疗。 另一项Ⅱ期临床研究PALOMA-2的最新结果验证了PALOMA-1的结论，在此项双盲临床 Ⅲ 期试验中，将 666例先前未对转移性疾病进行过治疗的ER+、HER2-绝经后乳腺癌女性患者按照2:1的比例随机分为2组，分别接受帕博西尼联合来曲唑和安慰剂联合来曲唑治疗，结果显示，帕博西尼联合来曲唑组患者的中位PFS较安慰剂联合来曲唑组明显提高(24.8个月vs14.5个月)。 Ⅲ期试验PALOMA-3[4]评估了帕博西尼联合氟维司群与安慰剂联合氟维司群治疗乳腺癌的效果，将521例内分泌治疗后复发或进展的ER+、HER2-乳腺癌患者按照2:1的比例随机分为2组;与PALOMA-1和PALOMA-2 试验不同的是，此项试验纳入了未绝经和围绝经期妇女。在此项研究中，与安慰剂联合氟维司群组相比，帕博西尼联合氟维司群组患者的中位PFS从3.8个月提高至9.2个月; 2组患者发热性中性粒细胞减少症发生率均为0.6%;在帕博西尼联合氟维司群组和安慰剂联合氟维司群组患者中因不良事件而中断治疗者分别占2.6%和1.7%。该研究确定了帕博西尼联合氟维司群可作为既往内分泌治疗失败的绝经后ER+、HER2-晚期乳腺癌中的二线治疗方案。 4.帕博西尼（Palbociclib）的治疗优势 疗效好：帕博西尼与来曲唑联合用药，可使乳腺癌患者无进展生存期延长一倍以上，为乳腺癌患者带来新的希望。 安全性好:帕博西尼为胶囊制剂，与注射制剂相比，安全性高且患者依从性好。此外，该药物没有传统化疗的副作用，如胃肠道反应等。 靶向性强: 肿瘤细胞周期蛋白D水平的增加，可增加细胞对药物的敏感性，从而增强药物的靶向性。 便捷性好：帕博西尼是口服治疗药物，只需每日服用一次，连续服用3周，然后停药1周，不受时间地点限制。 5.帕博西尼（Palbociclib）的适应症与禁忌症 适应症：激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:（1）与芳香化酶抑制剂联合，用于绝经后妇女的初始内分泌治疗。（2）与氟维司群联合，用于绝经后妇女经内分泌治疗后发生转移的乳腺癌。用于绝经前/围绝经期妇女时，需要与LHRH激动剂联合用药。（3）ER+、HER2-晚期男性乳腺癌。 禁忌症：(1)对帕博西尼有严重不良反应的患者。（2）妊娠期、哺乳期患者。 6.帕博西尼（Palbociclib）的用量及用法 帕博西尼是口服胶囊制剂，规格分为125毫克、100毫克以及75毫克。推荐起始剂量为每日1次，每次125mg，与来曲唑联合使用，与餐同服，连续服用3周，共21天，之后停止服药7天。期间注意检测血象变化。 7.帕博西尼(Palbociclib)的售价及获取途径 2018年7月，辉瑞公司帕博西尼（爱博新® IBRANCE®)获得中国国家药品监督管理局批准上市。价格方面，2021年1月，辉瑞公司宣布对帕博西尼半价销售，125ml每瓶售价从29799元人民币下调至13667元，降价幅度约54%，患者半年治疗费用约9.57万元人民币。由于帕博西尼目前尚未纳入医保，因此价格昂贵，对收入一般的患者负担重。除了原研药，帕博西尼也有仿制药，且价格低廉，与原研药效果具有一致性。有需要的患者可以通过正规海外医疗机构(如医伴旅)咨询和获取。 8.前景及展望 CDK4/6抑制剂作为一种新型的分子靶向药物，在乳腺癌中的研究极具前景。CDK4/6特效抑制剂帕博西尼通过抑制RB磷酸化抑制细胞循环的进行。对于晚期乳腺癌患者来说，内分泌治疗联合帕博西尼会给患者带来生存获益。随着研究的深入，科学家们发现帕博西尼除了对乳腺癌表现出显著的抗癌效应，还对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等实体瘤有着相当好的疗效，且安全性较高。正是基于此，业内人士对帕博西尼寄予厚望，期待它在未来可以为患者带来更多的福音。 参考文献 [1] CHEN W，ZHENG Ｒ，BAADE P D，et al． Cancer statistics in China，2015［J］． CA Cancer J Clin，2016，66(2) : 115-132． [2] TORRELA，BRAYF，SIEGEL R L，et al． Global cancer statis-tics，2012［J］． CA Cancer J Clin，2015，65(2) : 87-108． [3] GONG Y，LIU Y R，JI P，et al． Impact of molecular subtypes onmetastatic breast cancer patients: a SEEＲ population-based study［J］． Sci Ｒep，2017，7: 45411． [4] NADJI M，GOMEZ-FEＲNANDEZC，GANJEI-AZARP，et al. Immunohistochemistry of estrogen and progesterone receptors reconsidered: experience with 5993 breast cancers［J］． Am J Clin Path，2005，123(1) : 21-27． 注：版权声明，本网站所有注明来源”医伴旅”的文字、图片和视频资料，版权均属于医伴旅网站所有，未经授权，任何媒体、网站或个人不得进行转载，否则将追究其法律责任。在取得书面授权转载时，须注明来源“医伴旅”，本网站所转载的文章目的是信息的传递，转载内容不代表本站立场。如有涉及请与我网站联系，进行删除。

导读：DS8201，商品名为Enhertu（中文名：曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂）。该药物可以提高对肿瘤细胞的特异性，减少对正常细胞的杀伤，从而缓解不良反应。DS8201-A-U201Ⅱ期多中心临床研究表明，DS8201在多线治疗失败的HER2+转移性乳腺癌患者中显示出可靠的抗肿瘤活性。这些研究结果促成了美国FDA和日本对DS8201的加速批准上市。 乳腺癌是威胁女性健康的高发肿瘤，由于人表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor 2，HER2）靶向药物的出现，让HER2+转移性乳腺癌患者的生存时间显著延长，但目前针对HER2靶点治疗无效的患者尚无有效治疗药物。在这种情况下，DS8201应运而生。Enhertu（代号为DS8201）是一种全新的抗体偶联药物，研究数据表明其对包括乳腺癌在内的多种肿瘤均有显著的抗肿瘤效应，并且对曲妥珠单抗（T-DM1）耐药的肿瘤也有效。2017年8月，DS8201获批美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration，FDA）快速审批资格，DS8201有望给HER2靶向药物耐药及HER2低表达的乳腺癌患者带来福音。 1.化疗药物的发展史及DS8201的特有优势 传统化疗是肿瘤治疗的主要方式之一。虽然化疗药物主要作用于增殖紊乱的肿瘤细胞，但同时也会在所难免地损伤正常细胞。传统化疗的策略是将不同作用机制的药物联合应用，使其协同发挥抗肿瘤的作用，同时避免毒性重叠。传统化疗药物的非选择性和高全身毒性是限制其应用的主要原因，为了减少不良事件的发生，靶向药物成为抗肿瘤药物的研究方向。通过检测肿瘤细胞特异性表达的基因靶点，进一步开发相应的靶向药物，可以提高药物对肿瘤细胞的特异性，减少对正常细胞的杀伤，从而缓解不良反应。 目前靶向药物的主要研究方向包括：①酪氨酸蛋白激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor，TKI）；②单克隆抗体（monoclonal antibody，mAb）；③抗体药物偶联物（antibody-drug conjugate，ADC）。其中ADC的作用机制是通过用永久性或者暂时性化学连接体将细胞毒小分子与抗体相连接，利用抗体能够选择性识别肿瘤细胞的特性从而精准递送细胞毒药物，杀伤肿瘤发生细胞，从而达到提高疗效并减少化疗相关不良行为事件。DS8201就是属于ADC类别的新药物。 2. DS8201简介 DS8201是一种以HER2为靶点的新一代ADC，由人源化抗HER2抗体、酶切肽连接体和新型DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂德卢替康（deruxtecan，DXd）组成，其商品名为Enhertu（中文名：曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂）。DS8201的HER2抗体成分是参照曲妥珠单抗的氨基酸序列生产的人源性单克隆Ig G1。 3. DS8201的临床优势 3.1 Ⅰ期临床试验 DS8201-A-J101(NCT02564900)是一项I期临床试验，旨在探讨DS8201 在晚期恶性肿瘤患者中的应用。试验分为两部分，第一部分以0.8 mg/kg作为剂量爬升的初始剂量，直至8.0 mg/kg均未观察到剂量限制毒性（dose limited toxicity，DT）。基于安全考虑，将5.4 mg/kg作为Ⅱ期临床试验的推荐剂量（recommended phaseⅡdose，RP2D）。在第二部分的研究中，111例接受T-DM1治疗的晚期HER2+乳腺癌患者的客观缓解率（objective response rate，ORR）为59.5% ；54例行标准化疗无效的晚期/转移性HER2缺陷型乳腺癌患者的ORR为37.0% ，无进展生存期（progression-free survival，PFS）为11.1个月。该临床试验为DS8201 的首个研究，将5.4 mg/kg 或6.4 mg/kg 确定为RP2D，并展现出对HER2+及HER2低表达乳腺癌患者的显著疗效，为后续开展的Ⅱ、Ⅲ期临床试验供了数据基础。 3.2 Ⅱ期临床试验 DS8201-A-U201（DESTINY-Breast01，NCT03248492）是一项Ⅱ期多中心临床试验，旨在研究DS8201在既往接受过治疗的HER2+以及转移性乳腺癌患者的效应。该研究分为两个阶段，第一阶段确定RP2D，第二阶段确定RP2D的疗效。第一阶段确定5.4 mg/kg剂量作为RP2D，该研究共纳入184例对HER2药物（包括T-DM1）耐药的HER2+乳腺癌患者。第二阶段结果显示应用DS8201（5.4 mg/kg），可达到60.9%的ORR和97.3%的疾病控制率（disease control rate，DCR）。患者的中位缓解持续时间（duration of response，DOR）为14.8个月，中位PFS为16.4个月。该研究表明，DS8201在多线治疗失败的HER2+转移性乳腺癌患者中显示出可靠的抗肿瘤活性。这些研究结果促成了美国FDA和日本对DS8201的加速批准上市。 3.3 Ⅲ期临床试验 DS8201-A-U301（DESTINY-Breast02，NCT03523585）是一项Ⅲ期多中心随机对照临床试验，旨在比较DS-8201a与研究者选择治疗方案对既往接受过T-DM1治疗的不可切除和（或）转移性HER2阳性乳腺癌患者的疗效和安全性。该研究于2018年8月1日开始，目前受试者招募中，预计2022年2月结束。我们将持续关注试验结果。 4. DS8201的上市历程及适应症拓展 DS8201在海外上市前的审批信息如下：2016年12月被美国FDA授予药物快速审核资格；2019年12月20日美国FDA加速批准DS8201，用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌。此外，DS8201于2020年3月在日本获批晚期乳腺癌后线治疗适应证，5月在美国获得治疗HER2阳性转移性胃癌和HER2阳性转移性非小细胞肺癌的批准。 目前， DS8201尚未在中国大陆及港澳台地区获批上市，国内有适应症的患者获取该药受限，实属惋惜。值得庆幸的是，国内患者可以通过海外医疗服务机构如（医伴旅）申请DS8201（Enhertu）。 5. DS8201（Enhertu）的用法及用量 DS8201是一种注射用的药物，静脉滴注，推荐剂量为5.4mg/kg，每3周注射1次，4次为1个疗程。直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 DS8201的用法：①首次输注：输液要超过90分钟。②随后输注：如果先前的输注耐受性良好，则输液30分钟以上；如果患者出现输液相关症状，则减慢或中断输注速率；如果出现严重的输液反应，则永久停用DS8201。 DS8201推荐剂量：①转移性乳腺癌患者的推荐剂量为5.4mg/kg，每3周静脉滴注一次（21天为一个周期），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。②局部晚期或转移性胃癌患者的推荐剂量为6.4mg/kg，每3周静脉滴注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 DS8201剂量调整：如果患者需要调整用药剂量，推荐首次降低4.4mg/kg；第二次减少剂量3.2mg/kg；需要进一步降低剂量则停止治疗；具体请遵医嘱。剂量减少后，不要复增剂量。另外需要注意的是， DS8201不能代替曲妥珠单抗治疗。 6. 前景与展望 DS8201作为一种新型ADC，与T-DM1不同，DS8201 具有更高的药载比、特殊的偶联结构和旁观者杀伤效应。随着研究的深入，科学家们发现DS8201除了对HER2+乳腺癌表现出显著的抗癌效应，还对于HER2低表达的乳腺癌、胃癌以及食道癌都有着相当好的疗效，且安全性可控。正是基于此，业内人士对DS8201寄予厚望，期待它在未来可以为患者带来更多的福音。 参考文献 [1] THOMAS A, TEICHER B A, HASSAN R. Antibody-drug conjugates for cancer therapy［J］. Lancet Oncol, 2016, 17(6): e254-e262. [2] HANOVICH E, ASMIS T, ONG M, et al. Rechallenge strategy in cancer therapy［J］. Oncology, 2020, 98(10): 669-679. [3] ESTEVA F J, HUBBARD-LUCEY V M, TANG J, et al. Immunotherapy and targeted therapy combinations in metastatic breast cancer［J］. Lancet Oncol, 2019, 20(3): e175-e186. [4] HIRSCH F R, SUDA K, WIENS J, et al. New and emerging targeted treatments in advanced non-small cell lung cancer［J］. Lancet, 2016, 388(10048): 1012-1024. 注：版权声明，本网站所有注明来源”医伴旅”的文字、图片和视频资料，版权均属于医伴旅网站所有，未经授权，任何媒体、网站或个人不得进行转载，否则将追究其法律责任。在取得书面授权转载时，须注明来源“医伴旅”，本网站所转载的文章目的是信息的传递，转载内容不代表本站立场。如有涉及请与我网站联系，进行删除。

导读：2020年12月30日，据NMPA官网显示，礼来制药CDK4/6抑制剂阿贝西利获批上市，这是国内获批的第二款CDK4/6抑制剂。阿贝西利（Abemaciclib）商品名为唯择®（Verzenio），这是一种新型的口服靶向CDK4/6抑制剂，由礼来公司开发，能够选择性抑制周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期调控，并阻止肿瘤细胞增殖。 乳腺癌在严重威胁女性健康的恶性肿瘤中位居首位，其中ER+/HER-2-亚型约占70％。据报道，我国每10名新诊断的乳腺癌患者中就有1名为晚期乳腺癌。晚期乳腺癌患者的中位生存时间仅为2年左右，5年生存率仅为20%左右。此外，早期乳腺癌患者经过手术和标准化疗后仍有30%-40%发展为晚期乳腺癌，晚期乳腺癌患者亟需全新的治疗方式。研究表明，细胞周期调控与乳腺癌的发生发展密切相关。细胞周期依赖性激酶抑制剂可以选择性抑制肿瘤组织中Cyclin-CDK复合物的活性，从而阻断细胞周期进程，阻止肿瘤细胞的异常增殖[1]。 阿贝西利（Abemaciclib）商品名为唯择®（Verzenio），这是一种新型的口服靶向CDK4/6抑制剂，由礼来公司开发，能够选择性抑制周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期调控，并阻止肿瘤细胞增殖。该药物于2017年在美国和2020年在中国获得批准上市。 1. 阿贝西利的研发与作用机制 当CDKs-Cyclins-CKIs网络发生异常时，我们就需要寻找药物来帮助维持细胞周期调控的稳态。有文献表明，CDK（细胞周期蛋白激酶）及其调节因子和底物是不同类型癌基因改变的靶点，这就促使科学家们对小分子CDK抑制剂的探寻。目前有两种不同治疗策略可以调节CDK活性：针对CDK活性的主要调节因子（间接策略）和抑制CDK的催化活性（直接策略）。而直接抑制CDK活性一直是开发强效细胞周期抑制剂最成功的策略。 阿贝西利是CDK4/CDK6的抑制剂，这些激酶与细胞周期蛋白（Cyclin）结合。在雌性受体（ER）阳性的乳腺癌细胞系中，Cyclin D1和CDK4/6促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。体外实验表明，持续暴露于阿贝西利可抑制RB的磷酸化，阻止细胞周期从G1到S期，从而导致衰老和凋亡。在小鼠体内成瘤模型中，阿贝西利每天作为单一药物或与抗雌激素药物联合使用，导致肿瘤体积缩小。 2. 阿贝西利的临床研究 阿贝西利（Abemaciclib）批准在国外治疗晚期或转移性乳腺癌是基于两项名为MONARCH-2和MONARCH-3的III期临床试验的结果[2]。MONARCH-2研究结果显示，阿贝西利+氟维司群可显著改善HR+/HER-2-患者内分泌治疗后的中位PFS（16.4个月和9.3个月）和OS（46.7个月和37.3个月）。MONARCH-3的结果显示，阿贝西利+芳香化酶抑制剂可显著延长既往未接受系统治疗的晚期乳腺癌患者的PFS（28.2个月vs 14.8个月）。 此外，阿贝西利对早期乳腺癌患者也有效。一项多中心III期临床试验 MONARCH-E[3]的结果表明：对于 HR+/HER-2-的早期乳腺癌患者，相比传统标准术后辅助内分泌治疗，阿贝西利联合术后辅助内分泌治疗能够显著降低乳腺癌的复发风险或死亡相关风险。 3. 阿贝西利（Abemaciclib）vs哌柏西利（爱博新） 在临床上常会遇到这样的问题，既往用过哌柏西利(爱博新)治疗后进展的乳腺癌患者，如果行阿贝西利治疗还有效吗？我们来看一下最新的研究报告。一项包含6个研究中心、合计87例ER+晩期乳腺癌患者哌柏西利耐药后接受阿贝西利治疗，结果表明哌柏西利耐药患者对阿贝西利的耐受性及反应性均良好，仅少数患者由于毒性反应停药。多数患者接受了阿贝西利+抗雌激素药物（47.1%）或者芳香酶抑制（27.6%），其余接受了阿贝西利单药治疗(19.5%)。这项多中心回顾性研究表明，哌柏西利耐药的ER+乳腺癌患者仍可从阿贝西利的治疗中获益。因此，阿贝西利相对哌柏西利在耐药性、有效性方面具有一定优势，可作为二线治疗方案。 4. 阿贝西利（Abemaciclib）的适应症 （1）晚期或已转移的HR+和 HER-2-的乳腺癌患者。 （2）对于乳腺癌激素治疗后病情恶化的患者，可与氟孕酮合用。 （3）早期因远处转移而接受化疗的乳腺癌患者。 （4）阿贝西利与芳香化酶抑制剂联合应用可作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗方案。 5. 阿贝西利（Abemaciclib）的用法及用量 （1）与氟维司群(Fulvestrant)联用联合用药的剂量为150mg，每日两次，口服。 （2）单药推荐剂量为200mg，每日两次，口服。 阿贝西利一般以6个月为一个疗程，出现耐药性之前不间断用药。每位患者的具体用药疗程还需遵循临床医生的医嘱。 6. 阿贝西利在国内上市情况及售价 2020年12月30日，据NMPA官网显示，礼来制药CDK4/6抑制剂阿贝西利获批上市，这是国内获批的第二款CDK4/6抑制剂。 目前，国内已有不少药企对阿贝西利开展了类似药物的研究，其中齐鲁制药公司生产的类似药已在美国获得临时性批准，该药将于阿贝西利专利保护期到期后正式上市，并且其在国内市场已于2020年12月获批上市，成为该品种第一款国产药物。其他药企如恒瑞医药、正大天晴等也已经进入研制筹备阶段。 2021年阿贝西利迎来了首次大幅度降价，具体价格可以咨询海外医疗机构（如：医伴旅），阿贝西利还参加了2021年的医保谈判，希望通过谈判成功进入国家卫生保健系统，使更多的病人受益！ 7. 前景与展望 阿贝西利作为新上市的CDK4/6抑制剂，使无数乳腺癌患者获得了显著的疗效，改善了生存质量。大量晚期乳腺癌患者正在等待新药物及新治疗方式的问世，每上市一个新药物，患者就多了一份希望。阿贝西利在中国的上市给100万乳腺癌患者带来了福音。中国抗癌协会康复分会委员史安利教授说: “治疗乳腺癌的高昂费用，使得许多患者难以维持。期待日后各方后续的努力，通过技术创新来控制药物成本并提高其普适性，从而使更多患者能够早日从中受益。” 如何帮助晚期乳腺癌患者减轻经济负担，获得规范用药，避免因病失去进一步治疗的机会，是中国妇女基金会近年来在乳腺癌患者救助领域一直努力的目标。中国妇女发展基金会副秘书长董葵表示：“希望此次携手礼来公司推出的乳腺癌患者慈善援助项目，能让更多患者早日获得阿贝西利这样的创新药物，受现代医学的卓著进展，再次点亮患者生命之光!” 参考文献 [1] Huitric E, Verhasselt P, Andries K, et al. In Vitro Antimycobacterial Spectrum of a Diarylquinoline ATP Synthase Inhibitor[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2007, 51(11):4202-4204. [2] Organization W H. Use of Bedaquiline in the Treatment of Multidrug-resistant Tuberculosis[J]. 2013. [3] Rawal S, Sood R, Mahajan N, et al. Current status and future prospects for tuberculosis.[J]. international journal of pharmaceutical sciences & research, 2010. 注：版权声明，本网站所有注明来源”医伴旅”的文字、图片和视频资料，版权均属于医伴旅网站所有，未经授权，任何媒体、网站或个人不得进行转载，否则将追究其法律责任。在取得书面授权转载时，须注明来源“医伴旅”，本网站所转载的文章目的是信息的传递，转载内容不代表本站立场。如有涉及请与我网站联系，进行删除。