索格列净(sotagliflozin)的功效与作用？

索格列净(sotagliflozin)是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)/钠-葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)双重抑制剂，可通过抑制SGLT2而增加经肾葡萄糖的排出，也可以通过抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖，能够降低餐后血糖、促进尿糖排出，降低心力衰竭引起的风险。

关于索格列净(sotagliflozin)

索格列净(sotagliflozin)是首个钠-葡萄糖协同转运蛋白-1和-2 (SGLT1和2)的双重抑制剂。对SGLT1的抑制可抑制消化道葡萄糖和半乳糖的吸收，对SLGT2抑制则是减少肾小管对葡萄糖的重吸收，已被证明可有效治疗2型糖尿病。

功效与作用

一、作用

1、降低血糖：

钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂是一类不依赖胰岛素作用降低二型糖尿病患者血糖的药物，已被研究用于1型糖尿病人群。索格列净(sotagliflozin)是一种SGLT2抑制剂，对SGLT1受体表现出独特的结合亲和力。可降低严重低血糖的风险，具有降低葡萄糖变异性、减少胰岛素剂量和积极减肥效果的次要益处。

2、降低心力衰竭风险：

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，还可减少稳定性心衰病人因心衰而入院或死亡的危险。

二、功效

SCORED研究发现索格列净(sotagliflozin)组T2DM患者的慢性肾病(CKD)、心血管事件发生率、心血管疾病风险因素的统计学显著下降。

用法用量

1、建议剂量：

索格列净(sotagliflozin)的推荐初始剂量为200mg。至少2个星期之后，可将剂量增加到400毫克，必要时可将剂量下降至200mg。

2、用法：

索格列净(sotagliflozin)口服给药，每天一次。患者应整片吞服，不可将药片切开、碾碎、嚼碎。

3、漏服：

如果索格列净(sotagliflozin)漏服时间超过6小时，则在第二天按照处方服用下一剂。

治疗效果

1、心力衰竭：

进行了一项多中心、双盲试验，将近期因心力衰竭恶化住院的二型糖尿病病患者随机分配接受索格列净(sotagliflozin)或安慰剂治疗。主要终点是死于心血管疾病、住院和因心力衰竭急诊的总人数(首次和后续事件)。由于失去了赞助商的资助，试验提前结束。

结果：共有1222名患者接受了随机分组(索格列净组608人，安慰剂组614人)，并随访了中位时间9.0个月，48.8%的患者在出院前服用首剂索格列净(sotagliflozin)或安慰剂，51.2%的患者在出院后2天服用首剂。

在这些患者中，发生了600例主要终点事件。索格列净(sotagliflozin)组的主要终点事件发生率(每100名患者-年的事件数)低于安慰剂组。心血管原因导致的死亡率在索格列净(sotagliflozin)为10.6，在安慰剂组为12.5。

结论：在患有糖尿病和近期心力衰竭恶化的患者中，在出院前或出院后不久开始使用索格列净(sotagliflozin)治疗，与安慰剂相比，心血管原因导致的死亡、住院和因心力衰竭急诊的总人数显著降低。

2、2型糖尿病伴有慢性肾病患者：

背景：索格列净(sotagliflozin)是一种双重钠-葡萄糖协同转运蛋白1和2抑制剂，可增2型糖尿病(T2DM)患者的糖尿和尿钠排泄。然而，对伴有慢性肾病(CKD)的患者的安全性和有效性仍不清楚。因此，旨在进行一项荟萃分析来评估这方面的现有证据。

方法：在PubMed、Embase、Cochrane和Web of Science上搜索索格列净(sotagliflozin)与安慰剂相比对T2DM和CKD患者的安全性和有效性的随机对照临床试验。

结果：纳入了三项研究，共计11648名患者，随访时间为15.7±5.9个月。HbA1C降低和体重显著高于安慰剂组。全因死亡率和主要不良心血管事件在各组之间没有显著差异。然而，估计的肾小球滤过率降低，生殖器真菌感染、腹泻和容积衰竭更常见。

结论：在T2DM和CKD患者中，索格列净(sotagliflozin)似乎对血糖控制和体重减轻有效。

总结

索格列净(sotagliflozin)是首个开发用于糖尿病的双重SGLT1/SGLT2抑制剂。索格列净(sotagliflozin)阻断肾脏中的SGLT2和肠道中的SGLT1，导致早期葡萄糖吸收减少和GLP-1和PYY的血液水平增加。由于葡萄糖吸收减少，尿葡萄糖排泄低于其他药物。

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