导读：阿帕他胺是一种用于治疗晚期前列腺癌的抗雄激素治疗药物，阿帕他胺在临床试验中展现出了显著的治疗效果，延长了患者的生存期，并改善了他们的生活质量。这篇文章主要讲了阿帕他胺的注意事项、特殊人群用药、保存方式和治疗效果等内容。注意事项对阿帕他胺或类似药物（如马来酸氯苯那敏）过敏的患者应避免使用。向医生详细描述自己的特殊过敏史、身体状况、基础疾病以及近期用药情况等，以排除用药禁忌，减少用药风险。患有严重心血管疾病，如严重心律失常、心肌缺血、心力衰竭等的患者应避免使用阿帕他胺。阿帕他胺有导致患者发生骨折和跌倒的风险，接受阿帕他胺治疗的患者可能有癫痫发作的风险。在开始阿帕他胺治疗前应检查合用药物，以免出现药物合用风险。特殊人群用药孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿帕他胺，尤其是在怀孕早期，因为对胎儿的影响尚不明确。儿童使用阿帕他胺需谨慎，应在医生的指导下使用，并根据年龄和体重调整剂量。老年人或体弱者应在医生的指导下使用阿帕他胺，因为他们可能对药物更敏感。保存方式阿帕他胺应在室温下储存，温度范围通常在15°C至30°C（或华氏68°F至86°F）之间。避免将药物暴露在极端温度下，不要将其放置在冷冻或高温的环境中。远离潮湿的环境。密封瓶盖以保持药物的干燥，并储存在远离潮湿的地方，如浴室之外。药物应当存放在原包装中，避免暴露在光线下。治疗效果在TITAN临床研究中，与安慰剂组相比，阿帕他胺组显著降低了48%的死亡风险，同时降低了52%的影像学进展或死亡风险。对于难治性前列腺癌亚型，阿帕他胺也展现了显著疗效。在NM-CRPC领域，阿帕他胺可显著延长患者的无转移生存（MFS）24.3个月，显著延长总生存21.1个月，是目前唯一实现高危NM-CRPC患者OS超过6年的药物。尽管阿帕他胺存在一些潜在的副作用，如疲劳、恶心、头痛、肌肉疼痛以及性功能障碍等，但在医生的指导下使用，可以为患者带来更好的治疗体验和生活质量。建议患者遵医嘱用药，对症治疗。

导读：阿帕他胺为首个被批准用于治疗转移性激素敏感前列腺癌(mHSPC)的新型非甾体雄激素拮抗剂,同时也是首个凭借无转移生存期的临床终点获批上市的肿瘤新药。Ⅲ期临床试验TITAN结果显示,在接受同期ADT的mHSPC患者中，阿帕他胺是一种耐受性良好且有效的选择，其显著改善了生存结果，保障了患者的生活质量。药理作用阿帕他胺是一种口服非甾体雄激素拮抗剂,主要是通过阻断雄激素与受体结合、从而抑制雄激素受体易位、影响受体与DNA结合,阻断其转录,抑制整个雄激素受体信号转导,从而抑制前列腺癌细胞的生长,该药于2019年9月被FDA批准联合ADT用于治疗mHSPC。治疗效果选取2019年6月至2022年6月在九江市第一人民医院诊断为转移性激素敏感前列腺癌(mHSPC)的患者80例,按照抽签法分为观察组和对照组,每组各40例。对照组采用比卡鲁胺联合雄激素剥夺治疗(ADT),观察组采用阿帕他胺联合ADT治疗。评估两组临床疗效、前列腺特异性抗原(PSA)应答时间、至PSA进展时间、至去势抵抗性前列腺癌(CRPC)时间以及药物相关不良反应。治疗结果结果观察组患者临床总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者PSA应答时间短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者至PSA进展时间长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者至CRPC时间长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组的药物不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿帕他胺联合ADT 治疗mHSPC患者效果较好,能更快速实现 PSA应答,延缓PSA进展及至CRPC时间,安全性相对较高,药物相关不良反应较低。

导读：阿帕他胺(apalutamide)是一种口服的非甾体第二代选择性抗雄激素药物，通过与雄激素受体的配体结合域直接结合,阻止核易位和转录,抑制雄激素信号传导，进而诱导肿瘤细胞死亡。已在多国获批用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mHSPC)及非转移性去势抵抗性前列腺癌。前列腺癌前列腺癌(PCa)是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤,其发病率位列男性恶性肿瘤的第二位。由于我国对前列腺癌的早期筛查尚不完善,约30%的患者新诊断时已发生转移,以骨转移最为常见。转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的突出特点是雄激素依赖,经雄激素剥夺治疗(ADT)联合传统雄激素受体(AR)抑制剂治疗后,患者预后较好。阿帕他胺药理作用阿帕他胺的药理特性阿帕他胺是在恩扎卢胺( enzalutamide)的化学结构基础上改变了头部的吡啶环和环丁基部分，为一种合成的联芳基硫代乙内酰脲化合物。晚期前列腺癌中AR扩增或突变很常见，阿帕他胺可以直接与AR配体结构域结合，阻止AR复合物进入细胞核、抑制AR与 DNA结合，阻断AR介导的转录，且无明显激动剂活性，其与AR结合的亲和度较传统AR靶向抑制剂提高了7~10倍。阿帕他胺的功效阿帕他胺，作为我国首个获批治疗mHSPC的新型AR抑制剂，对AR变异影响较小，显示出其独特的疗效。TITAN研究的结果令人振奋，它显示阿帕他胺联合ADT治疗相比单用ADT，能显著延长mHSPC患者的总生存期，并降低死亡和疾病进展的风险。这一疗效不受肿瘤负荷高低的影响，患者普遍受益。阿帕他胺的问世，为mHSPC患者提供了新的治疗选择，有望帮助他们获得更长的生存时间和更好的生活质量。这一药物的研发和应用，无疑是医学领域的一大进步。

阿帕他胺和卡比鲁胺的作用有相似之处，但并不完全一样。阿帕他胺属于一类称为雄激素受体抑制剂的药物，它通过阻断雄激素的作用来阻止癌细胞的生长和扩散。而比卡鲁胺是属于抗雄激素药物，通过竞争性结合雄激素受体来阻止睾酮发挥作用。阿帕他胺与卡比鲁胺药物介绍1、阿帕他胺是用于治疗前列腺癌（PC）的下一代口服雄激素受体（AR）抑制剂。它直接与AR的配体结合域结合并阻断雄激素的作用。2018年2月，阿帕他胺在美国首次获得全球批准，用于治疗非转移性去势抵抗性PC（NMCRPC）。2、比卡鲁胺是一种处方药，属于非甾体雄激素受体抑制剂类药物。比卡鲁胺用于治疗已扩散到身体其他部位（转移性）的前列腺癌。比卡鲁胺与另一种称为黄体生成素 (LOO-tee-in-ize-ing) 激素释放激素 (LHRH) 的药物联合使用。阿帕他胺的作用1、阻断雄激素受体信号传导：阿帕他胺是雄激素受体的竞争性抑制剂，直接与配体结合域结合。阿帕他胺在结构和药理学上与第二代 NSAA恩杂鲁胺相似，但显示出一些优点，包括更高的抗雄激素活性以及数倍降低的中枢活性，神经系统分布。2、抑制肿瘤生长和扩散：通过抑制雄激素受体功能，阿帕他胺可以减慢或阻止前列腺癌细胞的生长速度，并降低癌症转移的风险。3、延长生存期和延缓疾病进展：美国美国食品药品监督管理局于2018年2月14日批准阿帕鲁胺用于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，其依据是III期SPARTAN试验结果显示无转移生存期明显长于安慰剂。SPARTAN试验评估了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，这些患者以2:1的比例随机接受阿帕他胺或安慰剂联合雄激素剥夺治疗。接受阿帕他胺治疗的患者的无转移生存期在统计学上显著延长（40.5个月对16.2个月），这是主要的疗效结果。卡比鲁胺的作用卡比鲁胺同样作为非甾体抗雄激素药物，可阻止睾酮与其结合，进而抑制前列腺癌细胞的生长。激素是身体产生的化学物质。激素充当信使，帮助控制细胞和器官的工作方式，激素疗法是改变激素产生方式或激素在体内发挥作用的药物。大多数前列腺癌需要睾酮激素才能生长，睾酮主要由睾丸产生，位于肾脏上方的肾上腺产生极少量。比卡鲁胺可阻止睾酮到达癌细胞，这可能会缩小前列腺癌或阻止其生长。总结阿帕他胺和卡比鲁胺均属于抗雄激素药物，两者都可用于前列腺癌的治疗。但两者的作用有一些不同之处，建议患者在医生的指导下根据自身情况用药，不可私自用药。相关热文推荐：乳癌用药吃他莫昔芬可以换吃阿那曲唑吗？

阿帕鲁胺的价格1、国内挂网价格：规格60mg*120片的价格大概是6600元左右；患者可以凭借医生处方在国内医院药房是医保购买，但各地区条件和环境不同，药物价格也会有差异，具体以当地医院药房为准。2、仿制药价格：印度NATCO 阿帕鲁胺/阿帕他胺60mg*120片，价格大概是3110元左右一盒。患者可以去印度购买，但路途遥远，人生地不熟，购药没有保障。患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取，可以将药物邮寄到家，能保证是正品，适合长期用药，性价比更高，但价格受多种因素影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。阿帕鲁胺的治疗效果共有 1207 名 nmCRPC 患者（通过常规影像学诊断）按 2:1 随机分配到阿帕鲁胺（240 毫克/天）或安慰剂，并继续接受雄激素剥夺治疗。在达到MFS要求并取消盲法后，76名（19%）仍在接受安慰剂治疗的患者转为接受阿帕鲁胺治疗。试验结果在中位52个月的随访中，共有428人死亡。阿帕鲁胺组的中位治疗时间为32.9个月，安慰剂组为11.5个月。与安慰剂相比，阿帕鲁胺的中位生存期明显更长，达到了预设的统计学意义（73.9个月 vs 59.9个月）。结论与安慰剂相比，阿帕鲁胺延长了nmCRPC患者的OS，使患者受益匪浅。阿帕鲁胺组的死亡风险降低了22%，尽管安慰剂组的交叉率（安慰剂到阿帕鲁胺）为19%，且安慰剂组的后续治疗率更高。阿帕鲁胺的作用阿帕鲁胺是非甾体抗雄激素（NSAA）药物，非转移性去势抵抗性前列腺癌 （NM-CRPC） 和转移性去势敏感性前列腺癌患者均可接受阿帕鲁胺治疗。阿帕鲁胺通过抑制雄激素受体（androgen receptor）的活性，从而阻断前列腺癌细胞的生长和分裂，可以有效地控制前列腺癌的进展，提高患者的生存质量。阿帕鲁胺推荐剂量是 240 mg（4 片 60 mg 片剂），每日一次，口服给药。阿帕鲁胺用药注意事项1、如果出现任何暗示心血管或脑血管事件的症状，建议患者立即就医。2、用药时锥形肌与跌倒和骨折发生率增加有关3、阿帕鲁胺会增加癫痫发作的风险。4、建议有生殖能力的患者在治疗期间和最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕措施。5、如果确认有疤痕，或其他4级皮肤反应，永久停止使用阿帕鲁胺。相关热文推荐：AMG510(索托拉西布)靶向药的副作用有哪些? 参考文献Smith MR, Saad F, Chowdhury S, Oudard S, Hadaschik BA, Graff JN, Olmos D, Mainwaring PN, Lee JY, Uemura H, De Porre P, Smith AA, Brookman-May SD, Li S, Zhang K, Rooney B, Lopez-Gitlitz A, Small EJ. Apalutamide and Overall Survival in Prostate Cancer. Eur Urol. 2021 Jan;79(1):150-158. doi: 10.1016/j.eururo.2020.08.011. Epub 2020 Sep 6. PMID: 32907777.

阿帕他胺的试验数据III期随机安慰剂对照TITAN研究（NCT02489318）的首次中期分析显示，阿帕他胺能显著改善正在接受雄激素剥夺疗法（ADT）的转移性阉割敏感性前列腺癌（mCSPC）患者的总生存期（OS）和无放射学进展生存期。研究方法mCSPC患者（N=1,052）按1:1随机分配接受阿帕他胺（240mgQD）或安慰剂加ADT治疗。解除约束后，安慰剂治疗患者可接受阿帕他胺治疗。疗效终点采用卡普兰-梅耶法和Cox比例危险模型进行更新，未进行正式的统计重测和多重性调整。评估癌症治疗功能评估-前列腺总分与基线相比的变化。中位随访时间为44.0个月，发生了405例OS事件，208例安慰剂治疗患者（39.5%）转为阿帕他胺治疗。中位治疗时间分别为39.3个月（阿帕鲁胺）、20.2个月（安慰剂）和15.4个月（交叉治疗）。与安慰剂相比，阿帕他胺联合ADT可将死亡风险显著降低35%（中位OS未达v52.2个月；危险比，0.65），交叉调整后可降低48%（危险比，0.52）。阿帕他胺加ADT可延缓第二次无进展生存期和阉割抵抗（两者的P&lt;.0001）。在整个研究过程中，两组患者的健康相关生活质量（根据癌症治疗功能评估-前列腺）均保持不变。安全性与之前的报告一致。试验结论TITAN的最终分析证实，尽管存在交叉治疗，阿帕他胺加ADT仍能改善mCSPC患者的OS、延缓阉割耐药、维持健康相关的生活质量，并具有一致的安全性。阿帕他胺的另一项试验SPARTAN3期研究评估了阿帕他胺与安慰剂对非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗效果，该患者的前列腺特异性抗原倍增时间≤10个月。在初步分析中，阿帕鲁胺将中位无转移生存期（MFS）提高了2年，而总生存期（OS）数据尚不成熟。共有1207名nmCRPC患者（通过常规影像学诊断）按2:1随机分配到阿帕他胺（240毫克/天）或安慰剂，并继续接受雄激素剥夺治疗。在达到MFS要求并取消盲法后，76名（19%）仍在接受安慰剂治疗的患者转为接受阿帕鲁胺治疗。试验结果在中位52个月的随访中，共有428人死亡。阿帕他胺组的中位治疗时间为32.9个月，安慰剂组为11.5个月。与安慰剂相比，阿帕他胺的中位生存期明显更长，达到了预设的统计学意义（73.9个月vs59.9个月，危险比[HR]为0.78）。与安慰剂相比，阿帕他胺也延长了TTChemo的疗程（HR：0.63[95%CI，0.49-0.81]；P=0.0002）。试验结论与安慰剂相比，阿帕他胺延长了nmCRPC患者的OS，使患者受益匪浅。阿帕他胺组的死亡风险降低了22%，尽管安慰剂组的交叉率（安慰剂到阿帕他胺）为19%，且安慰剂组的后续治疗率更高。总结阿帕他胺是一种雄激素受体抑制剂，在非转移性去势抵抗性前列腺癌中具有显著的临床反应。阿帕他胺+雄激素剥夺治疗耐受性良好，可改善无转移生存期、无进展生存期和症状进展时间，并且与改善总生存期的有利趋势相关。相关热文推荐：帕米帕利治疗卵巢癌的效果如何?参考文献[1.]ChiKN,ChowdhuryS,BjartellA,ChungBH,PereiradeSantanaGomesAJ,GivenR,JuárezA,MerseburgerAS,ÖzgüroğluM,UemuraH,YeD,Brookman-MayS,MundleSD,McCarthySA,LarsenJS,SunW,BevansKB,ZhangK,BandyopadhyayN,AgarwalN.ApalutamideinPatientsWithMetastaticCastration-SensitiveProstateCancer:FinalSurvivalAnalysisoftheRandomized,Double-Blind,PhaseIIITITANStudy.JClinOncol.2021Jul10;39(20):2294-2303.doi:10.1200/JCO.20.03488.Epub2021Apr29.PMID:33914595.[2.]SmithMR,SaadF,ChowdhuryS,OudardS,HadaschikBA,GraffJN,OlmosD,MainwaringPN,LeeJY,UemuraH,DePorreP,SmithAA,Brookman-MaySD,LiS,ZhangK,RooneyB,Lopez-GitlitzA,SmallEJ.ApalutamideandOverallSurvivalinProstateCancer.EurUrol.2021Jan;79(1):150-158.doi:10.1016/j.eururo.2020.08.011.Epub2020Sep6.PMID:32907777.

阿帕他胺的功效阿帕他胺片可抑制雄激素受体核转位及DNA结合，并阻止雄激素受体介导的转录。阿帕他胺能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用，是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡，从而减小肿瘤体积。阿帕他胺适用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）、去势敏感性前列腺癌（CSPC）的成年患者。阿帕他胺已经于2020年8月在中国上市了，给前列腺癌患者带来了希望。阿帕他胺的注意事项1、阿帕他胺可引起脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件，监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。2、接受阿帕他胺的患者可能会发生骨折。评估患者的骨折风险。根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，在医生的指导下使用治疗药物。3、在接受阿帕他胺的患者中发生跌倒，在老年人中频率增加。评估患者的跌倒风险。4、在治疗期间发生癫痫发作的患者中永久停用阿帕他胺。告知患者在接受阿帕他胺治疗期间发生癫痫发作的风险。5、如果怀疑严重皮肤反应，应中断阿帕他胺，直至确定反应的病因。建议咨询皮肤科医生。如果确诊为SCAR或其他4级皮肤反应，请永久停用阿帕他胺。6、建议有生殖潜力的患者在治疗期间做好避孕措施，并且在最后一剂阿帕他胺后3个月内使用有效的避孕措施。阿帕他胺的用法用量阿帕他胺的推荐剂量为240mg，每天口服一次。吞下整个药片。不要压碎或分裂药片。阿帕他胺可以与食物一起服用，也可以单独服用。患者在用阿帕他胺时还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或应进行双侧睾丸切除术。阿帕他胺的价格阿帕他胺于2019年在中国上市，目前了解到的挂网价格大概是6600元左右一盒，规格是60mg*120片，由于各地区政策和环境不同，价格也会有差异。患者可以在国内的医院药房购买。通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）了解到印度NATCO阿帕鲁胺/阿帕他胺规60mg*120片的价格大概是3110元左右一盒，但价格受多种因素影响不固定。患者可以通过咨询客服人员获取，了解具体的价格和获取流程，性价比更高。相关热文推荐：Elrexfio的适应症及作用功效是什么?

阿帕他胺适应症阿帕他胺是让桑开发的下一代口服雄激素受体(AR)抑制剂，用于治疗前列腺癌(PC)。它直接结合AR的配体结合域并阻断雄激素的作用。2018年2月，阿帕他胺在美国获得了其第一个全球批准，用于治疗非转移性去势抵抗性PC(nmCRPC)。阿帕他胺正在接受三期研究，研究对象为首次接受化疗的转移性CRPC患者(联合醋酸阿比特龙加泼尼松)、接受初次放疗的高危局限性或局部晚期前列腺癌患者，以及转移性激素敏感型前列腺癌和生化复发型前列腺癌患者。阿帕他胺中国上市信息阿帕他胺最早于2019年9月5日在中国上市，因此在中国的药店以及医院药房均能够购买到此药。目前阿帕他胺已在中国、美国、日本、法国、德国、韩国等多个国家上市。用法用量1、推荐剂量：阿帕他胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次，患者应整个吞下药片，不可压碎或分裂药片。阿帕他胺可以和食物一起吃，也可以不与食物一起吃。患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。2、替代给药方法：对于不能完整吞服片剂的患者，可将一片240mg阿帕他胺片剂的推荐剂量分散在非碳酸水中，然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。作用与功效阿帕他胺是一种口服的抗雄激素治疗药物，优先结合于睾酮受体，通过阻断雄激素的作用，减少前列腺癌细胞的生长和扩散，延长患者的生存期。副作用1、皮肤反应：皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹等。2、新陈代谢和营养失调：食欲下降、周围水肿。3、胃肠反应：恶心、便秘、呕吐、腹泻。4、血液学异常：白血球减少症、贫血症、淋巴球减少症。5、血管疾病：高血压、阵发性皮肤炽热感。6、其他副作用：如骨折、跌倒、癫痫发作等。副作用处理方法1、恶心呕吐：建议患者平时注意饮食，避免进食辛辣刺激性食物，可多吃清淡食物，如小米粥等，有助于缓解恶心症状。2、潮热：建议患者穿宽松、透气的衣服，同时尽量避免在高温环境下长时间停留，可以使用风扇、空调等设备降温。3、皮疹：如果患者出现皮疹，应注意避免进食已知过敏的食物，同时应暂停使用药物，如果皮疹症状严重，可遵医嘱使用氯雷他定、西替利嗪等药物缓解症状。4、骨折：骨折患者可以在医生的指导下通过手法复位纠正畸形，应尽量避免不必要的活动，也必要时在医生的指导下使用修复骨质药物、抗感染药物。5、贫血：贫血的患者可多吃富含优质蛋白质、维生素的食物。平时多注意增加富含微量元素食物的摄入量，在饮食中多注意摄入含铁较多、营养丰富的食品，如动物的内脏牛肉等。6、血尿：如果患者出现血尿，应注意休息、多饮水，勤排尿，避免久卧或久坐。血尿严重的患者可遵医嘱进行药物治疗，以免副作用加重危害身体健康。7、高血压：高血压的患者平时应定期监测血压，必要时在医生的指导下使用硝苯地平等药物控制血压。临床疗效研究背景：在SPARTAN研究中，与安慰剂相比，在正在进行的雄激素剥夺治疗中加入阿帕他胺显著延长了高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的无转移生存期(MFS)和症状进展时间。第一次中期分析(IA1)的总生存期(OS)结果不成熟，427个事件中有104个(24%)需要进行计划的最终OS分析。在此，我们报告第二次预先指定的中期分析(IA2)的结果。方法：1207例nmCRPC患者按2:1随机分为阿帕他胺组(每日240mg)或安慰剂组。研究的主要终点是MFS。允许对转移性CRPC进行后续治疗。当达到主要终点时，该研究被揭盲。接受安慰剂治疗但尚未出现转移的患者接受开放性阿帕他胺治疗。结果：中位随访时间为41个月。在285例(所需的67%)OS事件中，与安慰剂相比，阿帕他胺与OS改善相关。阿帕他胺改善PFS2(HR0.55；95%可信区间0.45-0.68)。在第2天，69%的安慰剂治疗组和40%的阿帕他胺治疗组患者接受了转移性CRPC的后续生命延长治疗。结论：在nmCRPC患者中，与安慰剂相比，阿帕他胺与死亡风险降低25%相关。尽管安慰剂治疗组患者交叉，且安慰剂组随后的生命延长治疗率较高，但仍观察到OS获益。在特定人群中使用1、孕妇：根据动物实验结果及其作用机制，孕妇服用阿帕他胺会导致胎儿损伤和流产。因此孕妇应避免使用阿帕他胺治疗。2、哺乳期：尚未确定哺乳期女性使用阿帕他胺的安全性和有效性，因此不建议哺乳期女性使用阿帕他胺。3、有生育力的男性或女性建议具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在治疗期间和最后一剂阿帕他胺后的3个月内使用有效的避孕方法。药物过量目前尚无已知的阿帕他胺过量的特效解毒剂。如果用药过量，停止使用阿帕他胺，采取一般支持措施，直到临床毒性减轻或消除。药物相互作用1、强CYP2C8或CYP3A4抑制剂：预计联合使用强CYP2C8或CYP3A4抑制剂会增加活性部分的稳态暴露量。根据耐受性可减少阿帕他胺剂量。2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和UGT底物：阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人体中是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕他胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP29代谢的药物合用可降低这些药物的暴露量。药代动力学1、吸收：阿帕他胺的平均生物利用率在100%左右，达到峰值血浆浓度(tmax)的中值时间为2小时。2、食物的影响：健康受试者在空腹和高脂肪腾食下服用阿帕他胺后，Cmax和AUC未出现临床相关变化。使用食物时，达到max的中位时间延迟了大约2小时。3、分配：阿帕他胺稳态时的平均表观分布体积约为276L，阿帕他胺和N-去甲基阿帕他胺与血浆蛋白的结合率分别为96%和95%，没有浓度依赖性。药物价格阿帕他胺薄膜衣片60mg*120片的药物中标价格约为6600一盒。据了解，印度NATCO版本的阿帕他胺60mg*120片的参考价格约为3110元一盒。有需要的患者可咨询医伴旅客服购买。注意事项1、骨折：接受阿帕他胺治疗的患者发生骨折。评估患者的骨折风险，并根据既定的指南使用骨靶向药物治疗患者。接受阿帕他胺治疗的患者发生跌倒，老年人的发生率增加，评估病人跌倒的风险。2、癫痫发作：在使用阿帕他胺的病人中，0.4%发生急性发作。在治疗过程中发生癫痫的病人应该永久性地停止使用阿帕他胺。3、皮肤不良反应：治疗期间患者可能会出现严重的皮肤不良反应(疤痕)，包括史蒂文斯-约翰逊综合征和伴有酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)。如果出现疤痕的迹象或症状，中断皮肤不良反应。如果确认有疤痕，请永久停用。4、胚胎-胎儿毒性：皮肤不良反应可对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。参考文献SmallEJ,SaadF,ChowdhuryS,OudardS,HadaschikBA,GraffJN,OlmosD,MainwaringPN,LeeJY,UemuraH,DePorreP,SmithAA,ZhangK,Lopez-GitlitzA,SmithMR.Apalutamideandoverallsurvivalinnon-metastaticcastration-resistantprostatecancer.AnnOncol.2019Nov1;30(11):1813-1820.doi:10.1093/annonc/mdz397.PMID:31560066;PMCID:PMC6927320.相关热文推荐：阿帕他胺的副作用怎么消除？

阿帕他胺是一种口服的雄激素受体抑制剂，美国食品药品监督管理局批准其用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌患者。阿帕他胺常见的不良反应包括皮疹、腹泻、疲劳、恶心、呕吐、高血压、血尿和骨折等。患者可在医生的指导下通过调整饮食、药物治疗等方法缓解副作用。 用法用量 1、推荐用法用量： 阿帕他胺的推荐剂量为240mg，也就是4片60mg的药物。阿帕他胺应口服用药，用水整片吞服，可伴或者不伴食物服用。 2、漏服药物： 治疗过程中如果患者漏服一剂药物，应及时咨询医生，是否需要补服药物，或者在下次给药时服用正常剂量。 副作用 1、胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘。 2、皮肤反应：皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹等。 3、新陈代谢和营养失调：食欲下降、周围水肿。 4、血管疾病：高血压、阵发性皮肤炽热感。 5、血液学异常：贫血症、白血球减少症、淋巴球减少症。 副作用消除方法 1、恶心呕吐： 建议患者平时注意饮食，避免进食辣椒、芥末、烧烤、油腻等辛辣刺激性、油腻食物，以免加重胃肠负担，患者可多吃清淡食物，如小米粥、蔬菜粥等。若不适症状严重，可在医生的指导下使用止吐药等药物治疗。 2、皮疹： 如果患者出现皮疹，应注意避免进食已知过敏的食物，同时应暂停使用药物，可遵医嘱使用炉甘石洗剂、氯雷他定、西替利嗪等药物缓解症状。 3、潮热： 建议患者穿宽松透气的衣服，以促进散热和汗液蒸发。尽量避免在高温环境下长时间停留，可以使用风扇、空调等设备降温。尽量放松心情，保持情绪稳定。 4、高血压： 高血压的患者平时应定期监测血压，生活中可适当运动，低盐、底脂饮食，必要时在医生的指导下使用硝苯地平等药物控制血压。 5、血尿： 如果患者出现血尿，应注意休息、多饮水，勤排尿，避免久卧或久坐。血尿严重的患者可遵医嘱进行药物治疗，以免副作用加重危害身体健康。 6、贫血： 贫血的患者可多吃富含优质蛋白质、维生素的食物，如豆腐、瘦肉、新鲜蔬菜等。平时多注意增加富含微量元素食物的摄入量，在饮食中多注意摄入含铁较多、营养丰富的食品，如动物的内脏牛肉、黑木耳等。也可遵医嘱使用叶酸、铁剂治疗，如硫酸亚铁等。 7、骨折： 骨折患者可以通过手法复位达到纠正骨折畸形的目的。应尽量避免不必要的活动，肢体骨折受损的患者可以将患肢抬高，避免加重患肢的损伤，有利于伤口的愈合和肢体功能的恢复。 阿帕他胺副作用停药后是否会恢复 阿帕他胺引起的副作用通常停药后会恢复，如皮疹、恶心、呕吐等，大概3-7天左右副作用消失。如果患者停用阿帕他胺后副作用持续加重，此时应及时到医院就诊，在医生的指导下明确病因并治疗。 总结 阿帕他胺治疗效果较好，但治疗过程中可能会引起的副作用，患者可通过一般治疗、药物治疗等方法积极处理，必要时在医生的评估下减小药物剂量，或者更换其他药物代替治疗。 相关热文推荐：戈舍瑞林适应症,功效与作用,用法用量,副作用,临床疗效,价格？

阿帕他胺作为一种选择性、竞争性新型非甾体AR抑制剂，其可以竞争性结合AR，阻止 AR复合物进入细胞核，抑制AR与DNA结合，阻断AR介导的基因转录,具有完全AR拮抗剂活性。国外TITAN和SPARTAN三期临床试验均证明了阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗(ADT)能给前列腺癌(PCa)患者带来更大的生存获益。 关于阿帕他胺 阿帕他胺由强生公司研发，是通过对恩扎卢胺结构优化筛选得到的第2代非甾体AR拮抗剂。阿帕他胺先后在美国、欧盟、日本和中国获批上市，可用于治疗mCSPC，mHSPC和 mPCa,且该药是美国和中国首个获批治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的药物。 阿帕他胺的作用 阿帕他胺可直接与AR的配体结合域结合，抑制AR核转位且干扰AR与 DNA结合，并阻碍AR介导的转录。体外转录报告显示，阿帕他胺的主要代谢产物N-去甲基阿帕他胺是一种效力较弱的AR拮抗剂，其活性是阿帕他胺的1/3。 阿帕他胺作用于人前列腺癌细胞VCaP 7天后显示，阿帕他胺不能刺激VCaP增殖，并能拮抗合成雄激素R1881对VCaP的增殖作用，表明该药可抑制VCaP增殖，同时没有明显的激活作用。阿帕他胺对AR过表达的LNCaP的IC50为16 nmol·L-1，可促进肿瘤细胞的凋亡。 阿帕他胺的功效 研究目的：评估阿帕他胺治疗中国西北前列腺癌(PCa)患者的前列腺特异性抗原(PSA)反应和疾病控制效果[1]。 研究方法：这项回顾性临床研究包括2020年4月~2021年10月期间在中国西北地区接受阿帕他胺治疗的37例被诊断为PCa的患者的临床资料。根据疾病进展阶段对患者进行分层,主要观察指标为用药后患者的血清PSA反应,次要观察指标为影像学反应。 研究结果：37例患者接受阿帕他胺联合雄激素剥夺(ADT)治疗后,所有局限PCa和转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者PSA均呈持续下降趋势,转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)中有6例(42.9%)患者PSA呈下降趋势。影像学随访结果提示,8例(88.9%)mHSPC和1例(25%)mCRPC患者分别在治疗3、6个月后观察到骨转移减少。 研究结论：真实世界环境中阿帕他胺显示出显著的PSA反应率以及影像学益处,为PCa患者的治疗提供了新思路。 阿帕他胺的副作用 最常见不良反应(≥10%)为热潮红，食欲减低，高血压，皮疹，体重减轻，关节痛，跌倒，骨折，和周围水肿，腹泻，恶心，疲乏。 以下是阿帕他胺最常见的不良反应以及相应的处理措施： 1、疲乏：休息和合理的睡眠可以帮助缓解疲劳感。 2、高血压：定期监测血压，必要时使用降压药物进行控制。 3、皮疹：保持皮肤清洁，避免使用刺激性的化妆品或洗涤剂。如果症状严重，可以向医生咨询使用适当的抗过敏药物。 4、腹泻：保持充足的水分摄入，避免食用辛辣和油腻食物。如果症状严重，需要咨询医生并采取适当的止泻药物。 5、恶心：小而频繁的饮食有助于缓解恶心感。如果症状严重，可以咨询医生并考虑使用抗恶心药物。 6、体重减轻：保持均衡的饮食，增加蛋白质和营养的摄入。如果体重下降过多，需要咨询医生进行评估和调整治疗方案。 7、关节痛：保持适当的运动和休息，使用温热或冷敷物可以缓解关节疼痛。 8、跌倒：保持环境安全，避免滑倒和摔倒的危险。如果经常出现跌倒，需要与医生讨论并采取相应的措施。 9、热潮红：避免暴露在过热的环境中，穿着宽松透气的衣物。如果症状严重，可以向医生咨询适当的药物缓解。 10、食欲减低：多食用高营养价值的食物，避免食用油腻和刺激性食物。如果食欲持续减低，需要咨询医生并考虑使用适当的食欲刺激药物。 11、骨折：保持适当的运动和饮食，增加钙和维生素D的摄入，以维护骨骼健康。 12、周围水肿：保持适当的水分摄入，避免长时间站立或久坐。需要注意并定期监测体重和水肿情况，如果症状严重，需要咨询医生。 参考文献 [1]姜婧琦,贺大林,李磊等.阿帕他胺治疗中国前列腺癌患者真实世界的临床观察[J].现代泌尿外科杂志,2022,27(10):851-855. 相关热文推荐：图卡替尼(Tucatinib)是什么药？ https://www.1blv.com/newsDetail/121625.html

阿帕他胺在治疗前列腺癌方面表现出良好的效果。它可以明显延长患者的生存期，减少疾病进展的风险，并显著改善患者的生活质量。阿帕他胺能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。阿帕他胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）及转移性去势敏感性的前列腺癌（mCSPC）。阿帕他胺（ARN-509）最早是由Aragon公司开发，可以与前列腺癌细胞内的雄激素受体结合，影响睾酮及双氢睾酮对受体的激活作用，从而改善患者的总生存期。 阿帕他胺治疗前列腺癌的试验效果 SPARTAN是一项多中心、国际、随机的3期试验（NCT01946204）。参与者年龄在18岁或18岁以上，患有非味觉去势耐受性前列腺癌症，前列腺特异性抗原倍增时间为10个月或更短，血清中前列腺特异性抗体浓度为2 ng/mL或更高。患者被随机分配（2:1）接受每天240 mg口服阿帕卢胺加雄激素剥夺治疗，或匹配的口服安慰剂加雄激素剥夺疗法。 研究结果 随机分配1207名患者接受阿帕鲁胺（n=806）或安慰剂（n=401）治疗。总生存期的中位随访时间为20.3个月。在阿普鲁胺组中，FACT-P总分和分量表得分与从基线到第29周期的HRQOL保持相关；对于EQ-5D-3L也有类似的结果。基线时，阿普鲁胺组和安慰剂组的FACT-P总分平均值与美国成年男性的FACT-P一般人群常模一致。 随着时间的推移，组平均患者报告的结果得分显示，在开始服用阿帕卢胺治疗后，HRQOL（健康相关生活质量）从基线开始保持，并且在服用阿帕鲁胺的患者与安慰剂的患者中，随着时间的流逝，HRQOL相似。与基线相比的最小二乘均值变化表明，安慰剂组的HRQOL恶化更为明显。 试验结论 在患有高危非味觉去势耐受性前列腺癌症的无症状男性中，在开始阿扑他胺治疗后维持HRQOL。考虑到SPARTAN的研究结果，与服用安慰剂的患者相比，服用阿帕卢胺的患者无转移生存期更长，症状进展时间更长，同时保持了HRQOL。 阿帕他胺的副作用 阿帕他胺的副作用常见的包括皮疹、腹泻、恶心、疲乏、高血压、体重减轻、关节痛、跌倒、热潮红、食欲减低、骨折、周围水肿等，通常患者的副作用是比较耐受的。需要注意的是对活性物质或所列的任何赋形剂过敏的患者禁用。建议患者治疗期间出现不耐受的反应时及时联系医生治疗。 阿帕他胺的注意事项 1、监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。 2、评估患者的骨折风险。根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。 3、告知患者在接受阿帕他胺时发生癫痫发作的风险，以及从事任何突然失去意识可能对自己或他人造成伤害的活动。 4、在接受阿帕他胺的患者中发生了致命和危及生命的严重皮肤不良反应（SCARs），包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS / TEN）以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。 相关热文推荐：图卡替尼联合治疗直肠癌效果怎么样 参考文献 Saad F, Cella D, Basch E, Hadaschik BA, Mainwaring PN, Oudard S, Graff JN, McQuarrie K, Li S, Hudgens S, Lawson J, Lopez-Gitlitz A, Yu MK, Smith MR, Small EJ. Effect of apalutamide on health-related quality of life in patients with non-metastatic castration-resistant prostate cancer: an analysis of the SPARTAN randomised, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2018 Oct;19(10):1404-1416. doi: 10.1016/S1470-2045(18)30456-X. Epub 2018 Sep 10. PMID: 30213449.

前列腺癌(PCa)是由前列腺上皮细胞病变引发的一种男性泌尿系统恶性肿瘤,该病早期阶段不易发现,随着疾病的进一步发展会发生癌细胞转移。阿帕鲁胺属于第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制药,能够抑制雄激素对肿瘤细胞生长的促进作用,国外有研究证实阿帕鲁胺能够改善转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的生存时间。那么，盐酸阿帕鲁胺片的作用是什么？ 阿帕鲁胺片的作用是什么 阿帕鲁胺作为一种选择性、竞争性新型非甾体雄激素受体(AR)抑制剂,其可以竞争性结合AR,阻止AR复合物进入细胞核,抑制AR与DNA结合,阻断AR介导的基因转录,具有完全AR拮抗剂活性。国外TITAN和SPARTAN三期临床试验均证明了阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗(ADT)能给PCa患者带来更大的生存获益。 阿帕鲁胺的治疗效果 一项回顾性临床研究包括2020年4~2021年10月期间在中国西北地区接受阿帕他胺治疗的37例被诊断为PCa的患者的临床资料。主要观察指标为用药后患者的血清PSA反应,次要观察指标为影像学反应。 结果37例患者接受阿帕他胺联合雄激素剥夺(ADT)治疗后,所有局限PCa和转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者PSA均呈持续下降趋势,转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)中有6例(42.9%)患者PSA呈下降趋势。影像学随访结果提示,8例(88.9%)mHSPC和1例(25%)mCRPC患者分别在治疗3、6个月后观察到骨转移减少。 小结 在真实世界环境中阿帕他胺显示出显著的PSA反应率以及影像学益处,为PCa患者的治疗提供了新思路。 相关热文推荐：阿那曲唑片的作用功效与副作用？ https://www.1blv.com/newsDetail/120759.html

阿帕他胺与瑞维鲁胺副作用相当，并不存在哪个大的说法。患者可在医生的指导下正确用药，有助于减小药物不良反应。 阿帕他胺副作用 阿帕他胺最常见的副作用，发生率大于等于10%的有疲乏、热潮红、关节痛、皮疹、腹泻、食欲下降、恶心、骨折、高血压、体重减轻、跌倒和周围水肿。 其他不良反应有缺血性心脏病、白细胞减少、高甘油三酯症、高血糖、淋巴细胞减少、高钾血症、甲状腺功能减退、瘙痒、心脏衰竭、中毒性表皮坏死松解症、癫痫发作、贫血等。 患者用药过程中导致停药的最常见不良反应为皮疹。最常见的严重不够不良反应为骨折，如椎体压缩骨折、脊柱骨折、足部骨折、颈椎骨折、髋部折断、肋骨骨折、腰椎骨折等。 瑞维鲁胺副作用 导致瑞维鲁胺停止治疗的最常见的不良反应是丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高，因不良事件而导致剂量暂停或剂量下调的最常见不良反应是丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高。 瑞维鲁胺的常见不良反应除以上与阿帕他胺重叠的高血压等不良反应外，还包括外周水肿、背痛、血尿、尿频、排尿困难、体重增加、上呼吸道感染、尿路感染、咳嗽、失眠、心律失常。 实验室异常有贫血、心电图异常、高尿酸血症、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、高胆固醇血症等。 副作用处理方法 若患者在用药过程中出现以上不良反应，可及时到医院咨询医生，明确处理方案，如调整生活方式、药物对症治疗、减小药物剂量等，若不良反应持续不缓解，甚至加重，可在医生的评估下明确是否停药治疗，以免副作危害身体健康。 患者在使用阿帕他胺时应密切监测，警惕严重不良反应的发生。

阿帕他胺 阿帕他胺/阿帕鲁胺(Erleada)是一种口服选择性雄激素受体(AR)抑制剂，直接结合AR的配体结合结构域，在欧盟和美国被批准用于治疗患有转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)的成年男性。 阿帕他胺治疗前列腺癌骨转移效果 前列腺癌骨转移通常说明已经出处于晚期，癌细胞已经扩散，预后较差，接受阿帕他胺治疗后能够延长患者的生存时间，还能够改善生活质量。 前列腺癌是男性癌症相关死亡的第五大原因，大多数死亡与转移性疾病有关。越来越多的临床数据已经证实，在雄激素剥夺疗法中加入多西他赛或雄激素信号抑制剂(阿帕他胺)对治疗转移性去势敏感前列腺癌(mCSPC)有显著的生存益处。 阿帕他胺可提高患者的无进展生存期和症状进展时间，并与总体生存期改善的有利趋势相关。 研究背景：评估阿帕他胺对非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效，这些患者具有发生转移的高风险。 研究方法：进行一项双盲、安慰剂对照、3期试验，涉及非转移性去势抵抗性前列腺癌和前列腺特异性抗原倍增时间不超过10个月的男性。患者以2∶1的比例被随机分配接受阿帕他胺(每天240mg)或安慰剂，所有患者继续接受雄激素剥夺治疗。 研究结果：共有1207名男性接受了随机分组(806名接受阿帕他胺治疗，401名接受安慰剂治疗)。在378个事件发生后进行的计划初步分析中，阿帕鲁胺组患者的中位无转移生存期为40.5个月，安慰剂组为16.2个月，阿帕他胺组出现症状进展的时间明显长于安慰剂组。 阿帕他胺的用药剂量 推荐剂量是240mg，相当于服用4片60mg的片剂，每天服用一次，可以单独服用，也可以与食物一起服用。如果在用药期间患者出现≥3级的毒性或无法耐受的不良反应，应暂停服用，直至症状改善到≤1级或原有级别，必要时再恢复相同剂量或减量。 参考文献： Smith MR, Saad F, Chowdhury S, Oudard S, Hadaschik BA, Graff JN, Olmos D, Mainwaring PN, Lee JY, Uemura H, Lopez-Gitlitz A, Trudel GC, Espina BM, Shu Y, Park YC, Rackoff WR, Yu MK, Small EJ; SPARTAN Investigators. Apalutamide Treatment and Metastasis-free Survival in Prostate Cancer. N Engl J Med. 2018 Apr 12;378(15):1408-1418. doi: 10.1056/NEJMoa1715546. Epub 2018 Feb 8. PMID: 29420164. 相关热文推荐：阿帕他胺的功效与作用？

阿帕他胺的功效 阿帕他胺/阿帕鲁胺(Apalutamide)是一种雄激素受体（AR）抑制剂，通过阻断雄激素对肿瘤的作用而起作用，能抑制肿瘤细胞的增殖，促使其凋亡，进而缩小肿瘤的体积。 阿帕他胺的作用 2018年2月14日，美国食品药品监督管理局批准阿帕他胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。2019年9月17日，美国食品药品监督管理局批准阿帕他胺用于转移性去势敏感前列腺癌(mCSPC)患者。 阿帕他胺治疗前列腺癌的效果 在一项双盲、3期试验中，随机分配转移性去势敏感前列腺癌患者接受阿帕他胺(每天240mg)(n=525)或安慰剂(n=527)治疗。 在第一次中期分析中，随访的中位数为22.7个月，阿帕他胺组24个月时无影像学进展存活的患者为68.2%，在安慰剂组为47.5%。24个月时，阿帕他胺组的总存活率高于安慰剂组，阿帕他胺组为82.4%，安慰剂组为73.5%。 ADT联合阿帕鲁酰胺治疗组的总生存期和影像学无进展生存期明显长于安慰剂联合ADT治疗组。 在另外一项多中心、双盲、临床试验中，随机选择1207名NM-CRPC患者(2:1)接受阿帕他胺(240mg，每日一次，联合ADT(药物去势或手术去势))(n=806)或安慰剂(每日一次，联合ADT)(n = 401)。 接受阿帕他胺治疗的患者的估计中位MFS为40.5个月，接受安慰剂治疗的患者为16.2个月。在患有非转移性去势抵抗性前列腺癌的男性患者中，阿帕他胺组的无转移生存期和症状进展时间明显长于安慰剂组。 阿帕他胺的副作用 1、肌肉骨骼及结缔组织疾病：关节痛。 2、代谢及营养类疾病：食欲下降、外周水肿。 3、各类损伤：跌倒、骨折。 4、胃肠系统疾病：腹泻、恶心。 5、血管与淋巴管类疾病：高血压、潮热。 6、皮肤及皮下组织类疾病、皮疹、瘙痒症。 参考文献： Chi KN, Agarwal N, Bjartell A, Chung BH, Pereira de Santana Gomes AJ, Given R, Juárez Soto Á, Merseburger AS, Özgüroğlu M, Uemura H, Ye D, Deprince K, Naini V, Li J, Cheng S, Yu MK, Zhang K, Larsen JS, McCarthy S, Chowdhury S; TITAN Investigators. Apalutamide for Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer. N Engl J Med. 2019 Jul 4;381(1):13-24. doi: 10.1056/NEJMoa1903307. Epub 2019 May 31. PMID: 31150574. 相关热文推荐：吃尼拉帕利胃不舒服怎么办？

阿帕鲁胺治疗前列腺癌的注意事项 阿帕鲁胺治疗前列腺癌需要注意可能会发生以下事件： 1.脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件，发生在接受阿帕鲁胺的患者中。监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。考虑停止 3 级和 4 年级活动的阿帕鲁胺。 2.骨折发生在接受阿帕鲁胺的患者中。评估患者的骨折风险。根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。 3.癫痫发作发生在接受阿帕鲁胺的患者中。在治疗期间发生癫痫发作的患者永久停用阿帕鲁胺。目前尚不清楚抗癫痫药物是否能预防阿帕鲁胺癫痫发作。告知患者在接受阿帕鲁胺时发生癫痫发作的风险，以及从事任何突然失去意识可能对自己或他人造成伤害的活动。 4.在接受阿帕鲁胺的患者中发生了致命和危及生命的严重皮肤不良反应（SCARs），包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS / TEN）以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。 5.监测患者 SCAR 的发展情况， SCAR 的体征和症状包括发热前驱症状、流感样症状、黏膜病变、进行性皮疹或淋巴结肿大等。如果怀疑 SCAR，中断阿帕鲁胺，直到确定反应的病因。建议咨询皮肤科医生。如果确诊SCAR或其他4级皮肤反应，请永久停用阿帕鲁胺。 6.建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一剂阿帕鲁胺后3个月内使用有效的避孕措施。 阿帕鲁胺可以帮助减轻前列腺癌患者的痛苦和症状，缓解患者的身体不适和压力。同时，它可以提高患者的精神状态，改善患者的睡眠、食欲和消化功能。阿帕鲁胺是一种非常强大且有效的新药，可以治疗和预防前列腺癌的发生和扩散，把病情的恶化降到最低，并改善患者的生活品质。建议遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：阿帕鲁胺治疗前列腺癌最长能吃几年

阿帕鲁胺治疗前列腺癌最长能吃几年 阿帕鲁胺在没有出现明显副作用,以及没有出现病情进展的情况下最长可以吃3年之久。但每个患者的体质和病情不同，服用时间，治疗效果都会有差别。 第三阶段随机、安慰剂对照TITAN研究（NCT02489318）的第一次中期分析表明，阿帕鲁胺显著提高接受持续雄激素剥夺治疗（ADT）的转移性去势敏感前列腺癌（mCSPC）患者的总生存率（OS）和无放射进展生存率。在此，试验报告了揭盲后的最终疗效和安全性结果，以及安慰剂与阿帕鲁胺的交叉。 方法：将mCSPC患者（N=1052）按1:1随机分为两组，一组接受阿帕鲁胺（240mg QD）或安慰剂加ADT治疗。揭盲后，安慰剂治疗的患者被允许接受阿帕卢胺治疗。 结果：在44.0个月的中位随访中，发生了405例OS事件，208名安慰剂治疗的患者（39.5%）服用了阿帕鲁胺。 中位治疗持续时间为39.3个月（阿帕鲁胺）、20.2个月（安慰剂）和15.4个月（交叉）。与安慰剂相比，阿帕鲁胺联合ADT显著降低了35%的死亡风险（中位OS未达到52.2个月；危险比0.65），并在交叉校正后降低了48%（危险比0.52）。 阿帕鲁胺胺联合ADT延迟了第二次无进展生存期和去势抵抗（两者均P<.0000）。通过这项研究，两组患者的健康相关生活质量（癌症治疗前列腺功能评估）均得以维持。安全性与之前的报告一致。 结论：TITAN的最终分析证实，尽管存在交叉，阿帕鲁胺加ADT改善了OS，延缓了去势抵抗，保持了健康相关的生活质量，并且在广泛的mCSPC患者群体中具有一致的安全性。 阿帕鲁胺可帮助阻断雄性激素(如睾酮激素)的活性，延缓病情的进展，这些雄性激素可促进肿瘤的生长，是一种口服给药的新一代雄激素受体(AR)抑制剂，阿帕鲁胺只能通过处方获得，治疗应由在前列腺癌治疗方面经验丰富的医生开始和监督。 相关热文推荐：罗米司亭治疗血小板减少症的效果怎么样 参考文献 Chi KN, Chowdhury S, Bjartell A, Chung BH, Pereira de Santana Gomes AJ, Given R, Juárez A, Merseburger AS, Özgüroğlu M, Uemura H, Ye D, Brookman-May S, Mundle SD, McCarthy SA, Larsen JS, Sun W, Bevans KB, Zhang K, Bandyopadhyay N, Agarwal N. Apalutamide in Patients With Metastatic Castration-Sensitive Prostate Cancer: Final Survival Analysis of the Randomized, Double-Blind, Phase III TITAN Study. J Clin Oncol. 2021 Jul 10;39(20):2294-2303. doi: 10.1200/JCO.20.03488. Epub 2021 Apr 29. PMID: 33914595.

阿帕鲁胺(apalutamide，ERLEADA)，是由美国强生公司开发的新一代雄激素受体抑制剂，用于去势抵抗性前列腺癌的治疗，目前处于II期临床研究阶段。强生公司已于2017年10月向美国FDA提交本品用于治疗男性非转移性去势抵抗性前列腺癌的新药申请(NDA)。那么，阿帕他胺副作用和用药注意事项是什么？ 阿帕他胺注意事项 1、接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。 2、痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA。 阿帕他胺副作用 在多项研究中发现阿帕他胺的副作用主要有骨折，高血压，体重减轻，关节痛，跌倒，皮疹，腹泻，恶心，热潮红，食欲减低，周围水肿，疲乏等。 阿帕他胺相关信息 阿帕他胺(apalutamide)是目前新一代的雄激素受体拮抗剂,根据研究显示,对于转移性激素敏感性前列腺癌,无论是低危/低肿瘤负荷还是高危/高肿瘤负荷,使用阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗可最大程度地延缓患者发展为去势抵抗性前列腺癌并延长总生存期,改善患者的预后。但使用阿帕他胺治疗PCa有一定出现不同程度皮疹的概率,因而需要临床医生进行及时的干预和处理,以免影响皮疹患者的用药依从性,从而影响抗肿瘤疗效和患者预后，需谨慎处理。 相关热文推荐：阿帕他胺片前列腺癌可以吃吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/119984.html

可以，阿帕他胺片治疗前列腺癌（PCa）有着十分不错的效果。 关于前列腺癌 前列腺癌是由前列腺上皮细胞病变引发的一种男性泌尿系统恶性肿瘤,该病早期阶段不易发现,随着疾病的进一步发展会发生癌细胞转移，目前雄性激素剥夺治疗(ADT)是转移性前列腺癌的首选治疗方案,大部分患者在治疗初期可见一定的效果，但随着治疗时间的延长,疗效受限并逐渐发展为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。 关于阿帕他胺片 阿帕他胺片属于第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制药，能够抑制雄激素对肿瘤细胞生长的促进作用,国外有研究证实阿帕鲁胺能够改善mCRPC患者的生存时间。 阿帕他胺片治疗效果 2021年,一项阿帕他胺治疗中/高危局限PCa患者的I期临床研究(NEAR试验，NCT03124433)在欧洲泌尿外科学会(EAU)年会上被报道,所有患者根治性切除术之前接受了12周阿帕他胺 治疗,结果表明阿帕他胺治疗后患者PSA水平显著下降,且手术后进一步下降，同时阿帕他胺不影响患者生活质量,手术切缘阳性率为12%,相比该中心报道的单纯行根治术的手术切缘阳性率显著降低(42.9%),中位失血量( 200ml)、中位导管留置时间(8d)、 中位住院时间(2d) 和并发症等与既往单纯行根治术的数据相当。 阿帕他胺副作用 在多项试验中发现阿帕他胺的副作用主要有腹泻，恶心，高血压，皮疹，体重减轻，关节痛，食欲减低，骨折，疲乏，跌倒，热潮红，周围水肿等。 相关热文推荐：多塔利单抗是什么药？ https://www.1blv.com/newsDetail/119980.html

阿帕他胺的治疗效果 一项双盲、3期试验中（NCT02489318），将转移性去势敏感前列腺癌症患者随机分为两组，一组接受阿帕他胺（240毫克/天）治疗，另一组接受安慰剂治疗，并加入ADT。先前的局部疾病治疗和先前的多西他赛治疗是允许的。主要终点是放射学无进展生存率和总生存率。 结果：共有525名患者被分配接受阿帕他胺加ADT治疗，527名患者被指定接受安慰剂加ADT。中位年龄为68岁。共有16.4%的患者因局部疾病接受了前列腺切除术或放疗，10.7%的患者曾接受过多西他赛治疗；62.7%患有高容量疾病，37.3%患有低容量疾病。 在中位随访22.7个月的第一次中期分析中，24个月时无放射学进展生存率的患者百分比，阿帕他胺组为68.2%，安慰剂组为47.5%（放射学进展或死亡的危险比为0.48）。24个月的总生存率，阿帕他胺组也高于安慰剂组（阿帕他胺组为82.4%，安慰剂组为73.5%；死亡危险比为0.67）。 阿帕他胺组和安慰剂组的3级或4级不良事件发生率分别为42.2%和40.8%；皮疹在阿帕他胺组更常见。 结论：在这项涉及转移性去势敏感前列腺癌症患者的试验中，在ADT中添加阿帕他胺的患者的总生存期和无放射进展生存期明显长于安慰剂加ADT的患者，并且两组之间的副作用没有显著差异。 阿帕他胺是第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制药，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用，能防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移。阿帕他胺已经在美国获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。 在前列腺癌小鼠异种移植模型中，阿帕他胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡，从而减小肿瘤体积。新型AR抑制剂阿帕他胺抑制肿瘤生长的三重机制，具有更强的肿瘤亲和力、更高的肿瘤组织浓度分布和更低的中枢系统浓度。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：阿帕他胺的不良反应 参考文献 Chi KN, Agarwal N, Bjartell A, Chung BH, Pereira de Santana Gomes AJ, Given R, Juárez Soto Á, Merseburger AS, Özgüroğlu M, Uemura H, Ye D, Deprince K, Naini V, Li J, Cheng S, Yu MK, Zhang K, Larsen JS, McCarthy S, Chowdhury S; TITAN Investigators. Apalutamide for Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer. N Engl J Med. 2019 Jul 4;381(1):13-24. doi: 10.1056/NEJMoa1903307. Epub 2019 May 31. PMID: 31150574.