




阿帕他胺和卡比鲁胺的作用有相似之处,但并不完全一样。
阿帕他胺属于一类称为雄激素受体抑制剂的药物,它通过阻断雄激素的作用来阻止癌细胞的生长和扩散。而比卡鲁胺是属于抗雄激素药物,通过竞争性结合雄激素受体来阻止睾酮发挥作用。
1、阿帕他胺是用于治疗前列腺癌(PC)的下一代口服雄激素受体(AR)抑制剂。它直接与AR的配体结合域结合并阻断雄激素的作用。2018年2月,阿帕他胺在美国首次获得全球批准,用于治疗非转移性去势抵抗性PC(NMCRPC)。
2、比卡鲁胺是一种处方药,属于非甾体雄激素受体抑制剂类药物。比卡鲁胺用于治疗已扩散到身体其他部位(转移性)的前列腺癌。比卡鲁胺与另一种称为黄体生成素 (LOO-tee-in-ize-ing) 激素释放激素 (LHRH) 的药物联合使用。
1、阻断雄激素受体信号传导:阿帕他胺是雄激素受体的竞争性抑制剂,直接与配体结合域结合。阿帕他胺在结构和药理学上与第二代 NSAA恩杂鲁胺相似,但显示出一些优点,包括更高的抗雄激素活性以及数倍降低的中枢活性,神经系统分布。
2、抑制肿瘤生长和扩散:通过抑制雄激素受体功能,阿帕他胺可以减慢或阻止前列腺癌细胞的生长速度,并降低癌症转移的风险。
3、延长生存期和延缓疾病进展:美国美国食品药品监督管理局于2018年2月14日批准阿帕鲁胺用于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者,其依据是III期SPARTAN试验结果显示无转移生存期明显长于安慰剂。
SPARTAN试验评估了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者,这些患者以2:1的比例随机接受阿帕他胺或安慰剂联合雄激素剥夺治疗。接受阿帕他胺治疗的患者的无转移生存期在统计学上显著延长(40.5个月对16.2个月),这是主要的疗效结果。
卡比鲁胺同样作为非甾体抗雄激素药物,可阻止睾酮与其结合,进而抑制前列腺癌细胞的生长。
激素是身体产生的化学物质。激素充当信使,帮助控制细胞和器官的工作方式,激素疗法是改变激素产生方式或激素在体内发挥作用的药物。
大多数前列腺癌需要睾酮激素才能生长,睾酮主要由睾丸产生,位于肾脏上方的肾上腺产生极少量。比卡鲁胺可阻止睾酮到达癌细胞,这可能会缩小前列腺癌或阻止其生长。
阿帕他胺和卡比鲁胺均属于抗雄激素药物,两者都可用于前列腺癌的治疗。但两者的作用有一些不同之处,建议患者在医生的指导下根据自身情况用药,不可私自用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月02日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210951