阿帕他胺和卡比鲁胺的作用一样吗？

郭药师

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2025-01-21 02:02:55

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阿帕他胺和卡比鲁胺的作用有相似之处，但并不完全一样。

阿帕他胺属于一类称为雄激素受体抑制剂的药物，它通过阻断雄激素的作用来阻止癌细胞的生长和扩散。而比卡鲁胺是属于抗雄激素药物，通过竞争性结合雄激素受体来阻止睾酮发挥作用。

阿帕他胺与卡比鲁胺药物介绍

1、阿帕他胺是用于治疗前列腺癌（PC）的下一代口服雄激素受体（AR）抑制剂。它直接与AR的配体结合域结合并阻断雄激素的作用。2018年2月，阿帕他胺在美国首次获得全球批准，用于治疗非转移性去势抵抗性PC（NMCRPC）。

2、比卡鲁胺是一种处方药，属于非甾体雄激素受体抑制剂类药物。比卡鲁胺用于治疗已扩散到身体其他部位（转移性）的前列腺癌。比卡鲁胺与另一种称为黄体生成素 (LOO-tee-in-ize-ing) 激素释放激素 (LHRH) 的药物联合使用。

阿帕他胺的作用

1、阻断雄激素受体信号传导：阿帕他胺是雄激素受体的竞争性抑制剂，直接与配体结合域结合。阿帕他胺在结构和药理学上与第二代 NSAA恩杂鲁胺相似，但显示出一些优点，包括更高的抗雄激素活性以及数倍降低的中枢活性，神经系统分布。

2、抑制肿瘤生长和扩散：通过抑制雄激素受体功能，阿帕他胺可以减慢或阻止前列腺癌细胞的生长速度，并降低癌症转移的风险。

3、延长生存期和延缓疾病进展：美国美国食品药品监督管理局于2018年2月14日批准阿帕鲁胺用于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，其依据是III期SPARTAN试验结果显示无转移生存期明显长于安慰剂。

SPARTAN试验评估了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，这些患者以2:1的比例随机接受阿帕他胺或安慰剂联合雄激素剥夺治疗。接受阿帕他胺治疗的患者的无转移生存期在统计学上显著延长（40.5个月对16.2个月），这是主要的疗效结果。

卡比鲁胺的作用

卡比鲁胺同样作为非甾体抗雄激素药物，可阻止睾酮与其结合，进而抑制前列腺癌细胞的生长。

激素是身体产生的化学物质。激素充当信使，帮助控制细胞和器官的工作方式，激素疗法是改变激素产生方式或激素在体内发挥作用的药物。

大多数前列腺癌需要睾酮激素才能生长，睾酮主要由睾丸产生，位于肾脏上方的肾上腺产生极少量。比卡鲁胺可阻止睾酮到达癌细胞，这可能会缩小前列腺癌或阻止其生长。

总结

阿帕他胺和卡比鲁胺均属于抗雄激素药物，两者都可用于前列腺癌的治疗。但两者的作用有一些不同之处，建议患者在医生的指导下根据自身情况用药，不可私自用药。

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参考资料： FDA说明书更新于2024年8月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210951

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