阿帕他胺是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗前列腺癌。通过直接结合雄激素受体，抑制其核转位、DNA结合及转录活性，抑制肿瘤生长。适用于特定类型的前列腺癌患者，需与GnRH类似物联合使用或用于已接受双侧睾丸切除术的患者。
药品称呼
通用名称：阿帕他胺、Apalutamide
商品名称：安森珂、Erleada
适应靶点
雄激素受体(AndrogenReceptor,AR)
适应症和适应人群
适应症：转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。
适应人群：成年男性患者，需同时接受GnRH类似物治疗或已接受双侧睾丸切除术。
规格与性状
规格：60mg*120片/盒。
性状：60mg片剂为浅黄至灰绿色长椭圆形薄膜衣片，一面刻有“AR60”。
主要成分
活性成分：阿帕他胺
辅料：胶体二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素、硅化微晶纤维素；包衣含氧化铁黑、氧化铁黄、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。
用法用量
1.推荐剂量
每日一次口服240mg，可与食物同服或空腹服用。需同时接受GnRH类似物治疗或已接受双侧睾丸切除术。
2.剂量调整
出现≥3级不良反应或其他不可耐受反应时，暂停给药。
若发生≥3级脑血管或缺血性心血管事件，考虑永久停药。
确诊严重皮肤不良反应(SCARs)、间质性肺病(ILD)/肺炎或其他4级皮肤反应时，永久停药。
其他不良反应缓解至≤1级或原级别后，可恢复原剂量或减量(180mg或120mg)服用。
3.替代给药方法
分散于水中并与橙汁、苹果酱或额外水同服：将全部剂量片剂放入杯中，勿压碎或分割。240mg片剂加10mL非碳酸水；60mg片剂(240/180/120mg剂量)加20mL非碳酸水，确保完全浸没。等待2分钟至片剂分散，搅拌混合物。加入30mL橙汁、苹果酱或水，再次搅拌。立即吞服混合物，用清水冲洗杯子并饮尽。不可储存混合后的制剂。
通过饲管给药：将片剂放入注射器筒(240mg用≥20mL注射器，60mg用≥50mL注射器)，抽取10mL(240mg)或20mL(60mg)非碳酸水。等待10分钟，剧烈振摇至完全分散。立即通过饲管(8French或更粗)给药。用非碳酸水冲洗注射器及饲管，直至无残留。
具体您可以阅读阿帕他胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿帕他胺的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥10%)：疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重减轻、高血压、潮热、腹泻、骨折。
严重不良反应：脑血管与缺血性心血管事件、骨折与跌倒(老年患者风险更高)、癫痫(发生率0.4%)、严重皮肤反应(SCARs，包括SJS/TEN和DRESS)、间质性肺病(ILD)/肺炎。
实验室异常：白细胞减少、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高血糖、高钾血症。
具体您可以阅读阿帕他胺完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿帕他胺的副作用。
注意事项
1.脑血管与缺血性心血管事件
监测缺血性心脏病和脑血管疾病的症状，优化心血管风险因素管理。
2.骨折
评估骨折风险，按指南使用骨靶向药物。
3.跌倒
评估跌倒风险，老年患者发生率更高。
4.癫痫
发生癫痫时永久停药，避免从事可能因突然意识丧失导致伤害的活动。
5.严重皮肤不良反应(SCARs)
监测皮疹、黏膜病变、发热等症状，疑似SCARs时中断给药，确诊后永久停药。
6.间质性肺病(ILD)/肺炎
监测呼吸困难、咳嗽、发热等症状，疑似时暂停给药，确诊严重ILD或无法排除其他原因时永久停药。
7.胚胎-胎儿毒性
男性患者有生育能力的女性伴侣需有效避孕至末次给药后3个月。
特殊人群用药
【孕妇】无女性使用数据，基于机制及动物数据可能致胎儿损害，禁用。
【哺乳期女性】安全性未建立，无母乳中药物数据。
【具有生殖潜力的男性和女性】男性可能影响生育能力，治疗期间及末次给药后3个月内避免捐精。
【儿童使用】安全性及有效性未建立。
【老年人使用】老年患者(≥75岁)跌倒及骨折风险增加，需密切监测。
【肾功能损害】轻中度损害无需调整剂量，重度损害或终末期肾病数据不足。
【肝功能损害】轻中度损害无需调整剂量，重度损害(Child-PughC)数据不足。
禁忌症
尚无明确禁忌症。
药物相互作用
1.其他药物对阿帕他胺的影响
强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂(如吉非贝齐、伊曲康唑)：可能增加阿帕他胺暴露，需根据耐受性调整剂量。
CYP3A4/CYP2C8诱导剂(如利福平)：可能降低阿帕他胺暴露。
抑酸剂：不影响阿帕他胺生物利用度。
2.阿帕他胺对其他药物的影响
CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、UGT底物：阿帕他胺为强诱导剂，可能降低这些药物暴露，需监测疗效。
P-gp、BCRP、OATP1B1底物(如非索非那定、瑞舒伐他汀)：可能降低暴露，需谨慎联用。
OCT2、OAT3、MATEs底物：预计无临床显著影响。
药物过量
无特异性解毒剂，需停药并采取支持治疗直至毒性缓解。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约100%，达峰时间中位2小时。
分布：表观分布容积约276L，血浆蛋白结合率96%(阿帕他胺)、95%(N-去甲基阿帕他胺)。
代谢：主要经CYP2C8和CYP3A4代谢为活性代谢物N-去甲基阿帕他胺。
消除：半衰期约3天，65%经尿排泄(原形1.2%)，24%经粪排泄(原形1.5%)。
特殊人群：年龄、种族、轻中度肾或肝损害不影响药代动力学。
贮存方法
保存于20–25°C(允许15–30°C)，原包装避光防潮，勿丢弃干燥剂。
研发公司
美国杨森
