导读：达罗他胺（Darolutamide）用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成人患者，是一种口服新一代雄激素受体抑制剂。这篇文章主要讲了达罗他胺的医保报销、作用功效、研究效果、安全性和禁忌等内容。医保报销达罗他胺片已经正式列入国家医保目录，属于乙类医保，报销的适应症包括1.治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者；2.联合多西他赛治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者。当纳入医保乙类目录后，报销比例通常在70％~80％之间。具体的价格可能会因各地医保政策的不同和患者的医保种类差异而有所变化。作用功效1、抑制雄激素受体：达罗他胺通过高亲和力结合雄激素受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。2、改善生存期：在3期ARAMIS研究中，达罗他胺联合雄激素剥夺疗法（ADT）相比安慰剂联合ADT，显著改善了患者的总生存期（OS）与无转移生存期（MFS）。3、减少肿瘤疼痛和症状：达罗他胺可以帮助患者减少肿瘤疼痛，改善肿瘤所引起的其他症状，并延长患者的生存时间。4、抗肿瘤活性：与其他雄激素受体抑制剂相比，达罗他胺展现出了良好的抗肿瘤活性。研究效果ARAMIS研究：这是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期临床研究，评估了达罗他胺联合去势治疗（ADT）对nmCRPC患者总生存期（OS）的影响。研究结果显示，与安慰剂相比，达罗他胺显著延长了患者的OS和无转移生存期（MFS），同时安全性可靠。ARASENS研究：这是一项国际多中心的随机对照III期临床研究，旨在研究达罗他胺联合ADT和多西他赛治疗mHSPC的效果。研究结果表明，与安慰剂相比，达罗他胺联合ADT和多西他赛能够显著延长患者的OS，降低死亡风险，并且没有增加副作用的发生。DAROL研究：这是一项国际性、前瞻性、开放性、多中心、单臂、多队列、非干预性研究，旨在观察达罗他胺治疗nmCRPC患者的真实世界效果。研究结果将补充中国患者使用达罗他胺有效性、安全性的真实世界数据。安全性达罗他胺在临床试验中表现出良好的安全性。不良事件主要包括疲乏、腹泻等，通常可管理，且部分患者服用后未出现严重副作用。达罗他胺的血脑屏障透过率低，因此潜在的药物相互作用以及中枢神经系统副作用（如癫痫、跌倒和认知障碍）更少。禁忌对本品活性成分或任何辅料发生超敏反应的患者禁用达罗他胺。妊娠期或计划怀孕的女性禁用达罗他胺。尚未确定在儿童患者中的安全性和有效性。患者在使用达罗他胺时应遵循医生的指导，并注意可能的不良反应和药物相互作用。在用药期间出现任何不适或疑问，应及时咨询医生或药师。

据网络信息了解到，达罗他胺片300mg*120片/盒的价格约为7850元左右，达罗他胺片属于医保乙类目录，报销比例一般在70%-80%之间，患者自费的部分大概在1570元-2355元左右，最终的价格可能因地域问题存在差异，具体情况可咨询开具本品的医疗机构或医保中心。关于达罗他胺片达罗他胺( darolutamide),又名为达洛鲁胺，是一种高活性雄激素受体(AR)拮抗剂,其原研为Endo制药公司，后由芬兰Orion(奥赖恩)公司及德国Bay er(拜耳)公司联合开发。美国食品药品监督管理局(FDA)于2019年7月30日批准拜耳公司的达罗他胺片(规格300 mg)上市,用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的治疗，商品名为Nubeqa。更多有关于达罗他胺的资讯可以参考：达洛鲁胺(Nubeqa)的用法用量,剂量调整,注意事项及价格？达罗他胺片医保相关信息2021 年 12 月 3 日，国家医疗保障局、人力资源社会保障部印发了《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2021 年）》，拜耳前列腺癌治疗药物达罗他胺片（诺倍戈®）被正式纳入医保。据网络信息了解到，达罗他胺片300mg*120片/盒的价格约为7850元左右，达罗他胺片属于医保乙类目录，报销比例一般在70%-80%之间，患者自费的部分大概在1570元-2355元左右。达罗他胺医保报销范围是：治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。达罗他胺其他版本价格即便进入医保，也有很多患者选择使用其他版本的达罗他胺，据了解，300mg*120片*1瓶/盒的达罗他胺参考价格约在5040~6200元之间。患者可以寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买海外版本的达罗他胺。达罗他胺购药渠道1、国内渠道在国内，达罗他胺的购药渠道主要有以下几种：（1）正规医疗机构：患者可以前往大型三甲医院或肿瘤医院，由专业医生开具处方后，在医院药房购买达罗他胺。这种方式最为常见，药品质量有保障，且医生能够提供专业的用药指导。（2）零售药店：一些大型连锁药店或专业药店也可能销售达罗他胺。但患者在购买时需确保药店具有合法资质，并仔细核对药品的真伪。（3）线上购药平台：随着互联网医疗的发展，越来越多的线上购药平台应运而生。患者可以在这些平台上搜索达罗他胺，并选择信誉良好的平台进行购买。但需注意，线上购药需遵循相关规定，确保药品来源合法。2、国外渠道对于国外渠道，达罗他胺的购药方式主要有以下几种：（1）直接出国购买：患者或家属可以前往达罗他胺的原产国或授权销售的国家，在当地的药店或医疗机构购买。这种方式需要患者具备出国旅行的条件，并了解当地的购药政策和流程。（2）海外医疗服务机构：患者可以通过专业的海外医疗服务机构购买达罗他胺。这些机构通常具有丰富的国际医疗资源，能够为患者提供购药咨询、药品采购、物流配送等一站式服务。但患者在选择机构时需谨慎，确保机构的合法性和信誉度。需要注意的是，无论选择国内还是国外渠道购药，患者都应确保药品的来源合法、质量可靠。同时，购药前最好咨询专业医生或药师，了解药物的适应症、用法用量、不良反应等信息，确保用药安全有效。相关热文推荐：诺倍戈达罗他胺片吃后效果如何？

诺倍戈达罗他胺片吃后效果不错。达罗他胺作为最新一代非甾体雄激素受体拮抗剂,其与雄激素受体(AR)的亲和力高于恩扎卢胺和阿帕他胺,大型Ⅲ期ARAMIS和ARASENS试验显示出达罗他胺能给前列腺癌患者带来显著的生存获益。关于达罗他胺达罗他胺于2019年7月30日被美国FDA批准上市,于2021年2月在中国获批上市,是一种新型的雄激素受体抑制剂(ARi),能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体(AR)结合,从而抑制AR核转位和AR介导的转录,目前主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)成年患者具有直接、强效、三重抑制AR活性的特点。达罗他胺的作用达罗他胺是一种非甾体类雄激素受体(AR)抑制剂，具有独特于其它雄激素受体抑制剂的化学结构，能够竞争性的抑制雄激素与AR结合、AR核转运和AR介导的转录，展现出很强的拮抗活性，从而抑制前列腺癌细胞的增殖，缩小肿瘤体积。更多有关于达罗他胺的资讯可以参考：达罗他胺是靶向药吗？该篇文章详细介绍了达罗他胺的其他信息。达罗他胺的效果1、I期NCT01784757[1]为一项I期开放临床研究，旨在未曾接受过化疗的转移性CRPC ( mCRPC)患者中评价达罗他胺的抗肿瘤作用。试验纳入mCRPC患者30例，接受Dar ( 600 mg,与食物同服，bid)治疗，直至疾病进展或出现不能耐受的不良反应。治疗12周时前列腺特异性抗原( PSA)应答率(PSA自基线下降50%)为83%,而且有30%的患者PSA下降达90%。由此可见，达罗他胺对未曾接受化疗的mCRPC患者有效。2、II期FIZAZI等进行了一项开放性I/II期临床研究(NCT01317641和 NCT01429064 )，旨在曾接受化疗的 mCRPC患者中评价达罗他胺的药动学特性、安全性及抗肿瘤作用。I期阶段为剂量递增研究，研究终点为安全性和耐受性。给予24例患者每日达罗他胺200 ~800 mg口服，研究未达到最大耐受剂量且无剂量限制性毒性报告。II期阶段为扩展研究，研究终点为治疗12周时PSA应答率。124例患者(其中 14例来自I期研究)接受Dar 200、400或1400 mg ·d-1 3种剂量，口服给药。达罗他胺200、400、1 400 mg · d-1组12周时PSA应答率分别为29%、33%和33%。提示达罗他胺单独治疗mCRPC患者效果明显。3、III期FIZAZI等还进行了一项随机双盲安慰剂对照Ⅲ期临床研究(NCT02200614)，旨在nmCRPC患者中评价达罗他胺延缓肿瘤转移和患者死亡的作用。1509例nmCRPC患者随机分配至达罗他胺组( n= 955，600 mg,bid )或安慰剂组(n = 554 )。患者连续用药直至疾病进展或出现不能耐受的不良反应。达罗他胺组中位无转移生存期为40.4个月，安慰剂组为18.4个月(P<0.001)。达罗他胺组疼痛消退时间为40.3个月，安慰剂组为25.4个月(P<0.001)。达罗他胺组和安慰剂组无进展生存期分别为36.8个月和14.8个月，2组相比差异非常显著( P<0.001)。本研究表明达罗他胺治疗nmCRPC效果理想。总结达罗他胺为一种新型雄激素受体抑制剂，临床研究表明，达罗他胺对nmCRPC具有较好的治疗效果,不良反应可控,患者易耐受。达罗他胺上市为nmCRPC治疗提供了一个重要的治疗手段。参考文献[1]杨君义,张立菊.治疗非转移性前列腺癌新药：雄激素受体抑制剂darolutamide[J].中国新药与临床杂志,2020,39(11):656-658.DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2020.11.04.热文推荐：卢卡帕利医保能报销吗？

前列腺癌晚期吃达罗他胺有效，可延长患者的生存时间。根据现有的临床研究数据，达罗他胺在治疗前列腺癌晚期患者，即转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）方面是有效的。关于达罗他胺达罗他胺（商品名：Nubeqa）是一种口服的新一代雄激素受体抑制剂，用于治疗成人前列腺癌：1、尚未扩散到身体的其他部位，并且不再对降低睾酮的药物或手术治疗有反应的非转移性去势抵抗性前列腺癌或非转移性去势抵抗性前列腺癌。2、已扩散到身体其他部位，并对降低睾酮水平的药物或手术治疗转移性激素敏感性前列腺癌或非转移性去势抵抗性前列腺癌，与多西紫杉醇联合治疗有反应。达罗他胺治疗转移性激素敏感性前列腺癌的疗效在一项针对1305名转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)男性患者的临床研究中，将达罗他胺组合与激素疗法+多西紫杉醇（化疗）的疗效进行比较。研究显示，与仅接受激素治疗+化疗的男性相比，在激素治疗 + 多西他赛（化疗）中添加 达罗他胺的mHSPC男性疼痛恶化所需的时间明显更长。总体而言，在激素疗法 + 化疗中添加达罗他胺可将疼痛恶化的风险降低21%。达罗他胺延长了患者的总生存期，死亡风险降低了32%，与单独使用激素治疗+化疗相比，在激素治疗+化疗中添加达罗他胺的男性在4年后仍存活的男性人数较多。达罗他胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的疗效对1509名非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)男性进行达罗他胺+激素治疗与单独激素治疗的疗效比较。研究显示，患有nmCRPC的男性患者在激素治疗中添加达罗他胺的死亡风险比单独接受激素治疗的男性低31%。与仅接受激素治疗的男性相比，在激素治疗中添加达罗他胺的男性在3年后仍然存活的人数更多。达罗他胺可为男性患者提供更多的生存时间和更少的痛苦，与仅接受激素治疗的男性相比，在激素治疗中添加达罗他胺的 nmCRPC 男性患者疼痛恶化需要额外15个月的时间，达罗他胺组中位持续时间为40.3个月，仅接受激素治疗的患者为25.4个月。与仅接受激素治疗的男性相比，当他们在激素治疗中添加达罗他胺时，癌症没有扩散到身体的其他部位。用药指南达罗他胺的推荐剂量为600mng，每天服用2次，一天的总剂量为1200mg。达罗他胺徐需要整片吞服，而且需要与食物一起服用。(注：以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)服用达洛鲁胺前应注意哪些1、如果对达洛鲁胺、任何其他药物或达洛鲁胺片剂中的任何成分过敏，应及时告诉医生和药剂师。2、告诉医生正在服用或计划服用哪些其他处方药和非处方药、维生素、营养补充剂和草药产品。3、告诉医生正在服用哪些草药产品，尤其是圣约翰草。4、如果患有或曾经患有肾病、肝病、心脏病、高血压、糖尿病、高胆固醇或癫痫病史，请告诉医生。5、在治疗期间以及最后一次服药后1周内采取避孕措施。总结根据以上临床研究结果，晚期前列腺癌患者来说达罗他胺是一种有效的治疗选择。患者在使用达罗他胺时应在医生的指导下进行，且每个人的病情和对治疗的反应可能不同，应以实际疗效为准。相关热文推荐：Elahere的功效与作用及注意事项？

达洛鲁胺(Nubeqa,达罗他胺)的建议剂量为600 mg(两片300 mg片剂)，每日两次，随食物服用，出现大于或等于3级或不可耐受的不良反应、严重肾功能损害以及中度肝功能损害患者需要调整药物剂量，在使用时需要注意缺血性心脏病、癫痫以及胚胎-胎儿毒性等事项。据了解，达罗他胺片规格为300mg*120片*1瓶/盒，参考价格约为5280元左右。关于达洛鲁胺(Nubeqa)达罗他胺(Darolutamide)是一种高活性雄激素受体(AR)拮抗剂，已被证实能显著延长非转移性去势抵抗性前列腺癌的无转移生存期。该药由德国Bayer公司和芬兰Orion公司联合开发，分别于2019年7月和2020年3月在美国和欧盟批准上市，并于2021年通过我国国家医疗保险(医保)谈判进入医保药品目录，用于治疗具有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌( nmCRPC)成年患者。达洛鲁胺(Nubeqa)用法用量1、nmCRPC和mHSPCNUBEQA的建议剂量为600 mg(两片300 mg片剂)，每日两次，随食物服用。继续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。接受NUBEQA的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或接受双侧睾丸切除术。建议患者与食物一起吞服药片，在下次预定剂量之前尽快服用任何遗漏的剂量，并且不要为了弥补遗漏的剂量而同时服用两个剂量。2、mHSPC对于接受NUBEQA联合多西他赛治疗的mHSPC患者，在NUBEQA治疗开始后6周内给予6个周期的多西他赛。更多剂量信息，包括剂量调整，请参考多西他赛处方信息。NUBEQA治疗可持续至疾病恶化或出现不可接受的毒性，即使多西他赛的一个周期被延迟、中断或停止。达洛鲁胺(Nubeqa)剂量调整1、不良反应剂量调整如果患者出现大于或等于3级或不可耐受的不良反应，停用NUBEQA或将剂量减少至300 mg，每天两次，直到症状改善。当不良反应恢复至基线水平时，NUBEQA可恢复使用，剂量为600 mg，每日两次，不建议将剂量减少到300 mg以下，每天两次。对于患有缺血性心脏病或癫痫发作的患者，可能需要额外调整剂量。2、严重肾功能损害患者的推荐剂量对于未接受血液透析的严重肾功能损害(eGFR 15–29mL/min/1.73 m2)患者，NUBEQA的推荐剂量为300 mg，每日两次。3、中度肝功能损害患者的推荐剂量对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者，NUBEQA的推荐剂量为300 mg，每日两次。达洛鲁胺(Nubeqa)注意事项1、缺血性心脏病接受NUBEQA的患者出现缺血性心脏病，包括致命病例。监测缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。停用NUBEQA治疗3-4级缺血性心脏病。2、癫痫服用NUBEQA的患者出现癫痫发作。尚不清楚抗癫痫药物是否能预防NUBEQA癫痫发作。告知患者服用NUBEQA期间出现癫痫发作的风险，以及参与任何突然失去意识可能对自己或他人造成伤害的活动的风险。治疗期间出现癫痫发作的患者应考虑停用NUBEQA。3、胚胎-胎儿毒性NUBEQA在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据其作用机制，NUBEQA在给予怀孕女性时会导致胎儿损伤和流产。建议有潜在生殖能力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一剂NUBEQA后1周内使用有效的避孕方法。达洛鲁胺(Nubeqa)的价格据了解，达罗他胺片规格为300mg*120片*1瓶/盒，参考价格约为5280元左右。目前达罗他胺已经在中国上市并且进入国家医保当中，患者可以凭借医保购买该药，但长期用药下来经济压力较大，因此更多人选择使用海外医疗服务机构来帮助自己购买，价格实惠，省心省力，更适合患者长期使用。热文推荐：儿童能使用沃塞洛托吗？

达洛鲁胺(Darolutamide)和比卡鲁胺均可用于前列腺癌的治疗，两者疗效相似，临床并不存在哪个更好的说法。建议患者在医生的评估下根据自身情况选择合适自己的药物治疗。达洛鲁胺(Darolutamide)适应人群达洛鲁胺(Darolutamide)是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗以下成年患者：1、非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。2、转移性激素敏感前列腺癌(mHSPC)联合多西紫杉醇。比卡鲁胺适应人群比卡鲁胺50mg是一种雄激素受体抑制剂，适用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物联合治疗D2期前列腺转移癌。比卡鲁胺每日150毫克未被批准单独使用或与其他治疗。达洛鲁胺(Darolutamide)疗效背景：达洛鲁胺(Darolutamide)是一种结构独特的雄激素受体抑制剂，被批准用于治疗非转移性、去势抵抗性前列腺癌。在计划进行的一项3期试验的初步分析中，达洛鲁胺(Darolutamide)组的中位无转移生存期(40.4个月)明显长于安慰剂组(18.4个月)。在初步分析时，用于分析总生存率的数据还不成熟。方法：在这项双盲、安慰剂对照的试验中，以2:1的比例随机分配1509名男性接受达洛鲁胺(955名患者)或安慰剂(554名患者)，同时他们继续接受雄激素剥夺治疗。在主要终点分析结果为阳性后，进行治疗分配的揭盲，安慰剂组的患者被允许交叉接受开放标签的达洛鲁胺(Darolutamide)治疗。在这个预先指定的最终分析时，计划在大约240例死亡发生后进行，对总生存率和所有其他次要终点进行了评估。结果：中位随访时间为29.0个月。在数据揭盲时，仍在接受安慰剂的所有170名患者交叉接受达洛鲁胺(Darolutamide)，137名在揭盲前停用安慰剂的患者接受了至少一种其他延长生命的治疗。达洛鲁胺(Darolutamide)组的3年总生存率为83%，安慰剂组为77%。达洛鲁胺(Darolutamide)组的死亡风险显著低于安慰剂组，降低了31%。在所有其他次要终点方面，包括首次出现骨骼症状的时间和首次使用细胞毒性化疗的时间，达洛鲁胺(Darolutamide)也具有显著的益处。结论：在患有非转移性去势抵抗性前列腺癌的男性中，接受达洛鲁胺(Darolutamide)治疗的患者的3年生存率明显高于接受安慰剂治疗的患者。比卡鲁胺治疗效果背景：比卡鲁胺(Casodex)是一种新的非甾体类抗雄激素药物，用于前列腺癌患者。在随机临床试验中评估了比卡鲁胺作为单药治疗和联合治疗晚期前列腺癌患者的疗效和耐受性。目前正在进行临床试验，以进一步评估比卡鲁胺作为晚期疾病患者的单一疗法以及作为早期疾病患者的辅助或一线疗法。方法：对已发表的比卡鲁胺试验进行综述，包括剂量范围调查、II期和III期单药治疗试验、联合雄激素阻断的III期试验和安全性综述。结果：在剂量范围试验中，10-200剂量的比卡鲁胺引起生化、客观和主观反应。更高剂量的比卡鲁胺(高达600毫克)也进行了评估。在II期和III期试验中，每日50mg的比卡鲁胺最初被评估为单药治疗。在随后的试验中，研究了每日150毫克的剂量。在局部晚期前列腺癌患者中，每日150mg比卡鲁胺剂量被认为提供了与去势治疗相当的生存结果，而在转移性疾病患者中，相对于去势治疗，每日150mg比卡鲁胺剂量具有更好的生活质量和更好的缓解效果，这需要与较小的生存期不足(中值差，42天)相平衡。在与促黄体生成素释放激素激动剂类似物(LHRH-A)联合用药时，每日50毫克剂量的比卡鲁胺与相应的氟他胺(每日三次，每次250毫克)联合用药方案具有相同的疗效。比卡鲁胺联合方案治疗的中位生存期比氟他胺联合方案更长。比卡鲁胺作为单一疗法或与LHRH-A联合使用时，耐受性良好。比卡鲁胺作为单一疗法的益处包括保留性欲和性功能，作为联合疗法，相对于氟他胺，腹泻发生率较低。结论：每日50毫克的比卡鲁胺与降低血清睾酮的药物如LHRH-A联合用药就足够了，但是当该药物作为单一疗法时，可能需要更高剂量的比卡鲁胺。每日50毫克的比卡鲁胺与LHRH-A联合用于治疗晚期前列腺癌患者时，是抗雄激素治疗的合理首选。每日150毫克的比卡鲁胺被认为是局部晚期疾病患者的有效单一疗法。达洛鲁胺(Darolutamide)与比卡鲁胺的选择达洛鲁胺(Darolutamide)与比卡鲁胺的治疗效果相似，但两者的用法用量有所差异。因此患者不可盲目选择用药，应根据自身病情在医生的指导下用药。例如接受达洛鲁胺(Darolutamide)的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或接受双侧睾丸切除术。比卡鲁胺治疗应与 LHRH类似物治疗同时开始。相关热文推荐：司妥昔单抗(Siltuximab)的作用及临床治疗效果？

达罗他胺是靶向药。达罗他胺是新一代雄激素受体抑制剂,与受体结合具有很强的亲和力,拮抗活性较强,具有强大的抗肿瘤效果,已被证实能够显著延长非转移性去势抵抗性前列腺癌的无转移生存期。 关于达罗他胺 达罗他胺由芬兰奥立安集团与拜耳联合开发，先后在美国、日本、欧盟和中国获批上市用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(nmCRPC)、转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)和转移性前列腺癌(mPCa)。2021年,达罗他胺通过国家医疗保险(医保)谈判成功进入医保药品目录，用于治疗具有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。 达罗他胺的作用 达罗他胺与AR亲和力高，与神经递质GABA的受体亲和力低，血脑屏障透过率低，对体内代谢酶影响小，药物相互作用可能性小。 达罗他胺可以竞争性地抑制雄激素与AR结合、AR核转位和AR介导的转录。达罗他胺是F876L，W741L和T877A等多个AR突变体的完全拮抗剂。F876L能够导致恩杂鲁胺、阿帕他胺对AR由抑制作用逆转为激动作用，达罗他胺则克服了F876L突变，与该药对野生型AR的抑制作用相近。 达罗他胺的用法用量 达罗他胺推荐剂量31为每日2次,每次600 mg(2片),建议与食物同服。接受达罗他胺治疗的患者应同时接受药物或物理ADT。如果下次服药前发现漏服,应立即补服原剂量,但不要多服一剂。 如果患者出现≥3级或无法忍受的不良反应时,应停药或将剂量减少为每日2次,每次300 mg ,症状改善后可以恢复原治疗量。但不建议将每次剂量减少到300 mg以下。 达罗他胺的功效 一项国际ARAMIS研究显示了达罗他胺在nmCRPC患者的显著临床获益,达罗他胺组的无转移生存期为40.4个月,明显高于安慰剂组18.4个月,达罗他胺组的死亡风险显著低于安慰剂组31%[1]。 同样，大型Ⅲ期ARASENS试验7显示了达罗他胺在mHSPC患者的生存获益,达罗他胺组的死亡风险显著低于安慰剂组32.5% ,达罗他胺还与次要终点和预先指定的亚组的一致益处有关,且2组的不良事件相似。 达罗他胺的不良反应 以往研究表明,第二代AR抑制剂与中枢神经系统(CNS)相关不良反应(AE)有关,例如疲劳、癫痫、头晕、跌倒等,在PROSPER和SPAR-TAN试验中恩杂鲁胺和阿帕他胺试验组疲劳发生率均在30%左右,可能与其血脑屏障透过率高和增加血清睾酮水平相关。 相比恩杂鲁胺,达罗他胺的血脑屏障透过率几乎可以忽略(前者脑/血比为0.765，而后者为0.079),因此CNS毒性的可能性更小。 ARAMIS试验中并未排除有癫痫病史的患者,但达罗他胺组和安慰剂组的癫痫(0.2% vs. 0.2%)、跌倒(4.2%vs.4.7%)、头晕(4.5% vs.4.0%)和认知障碍(0.4% vs.0.2%)的发生率相当,试验组疲劳发生率仅为12.1%,相较恩杂鲁胺和阿帕他胺,有明显降低。 总结 相比同为第二代AR抑制剂的恩杂鲁胺和阿帕他胺,达罗他胺对AR选择性和亲和力更强,血脑屏障透过性更低,因此在保证有效性的同时降低了CNS相关AEs发生率,且药物相互作用风险较低。目前临床正在开展达洛鲁胺用于mCRPC患者的治疗研究,或与放/化疗结合用于PC患者的研究,或许会为临床提供更多的治疗选择。 参考文献 [1]安鹏姣,杨莉萍.新型雄激素受体抑制剂达洛鲁胺的药理作用与临床评价[J].临床药物治疗杂志,2020,18(08): 相关热文推荐：替尔泊肽(Mounjaro)治疗2型糖尿病的效果好吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/121792.html

达罗他胺(Darolutamide)是一种新型的雄激素受体抑制剂，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，达罗他胺的治疗优势主要包括有效抑制肿瘤生长、显著延长生存期、减少脑转移风险、耐受性好等。 达罗他胺治疗前列腺癌的临床优势 1、有效抑制肿瘤生长：达罗他胺能够有效地抑制前列腺肿瘤的生长，并能够保持长期的肿瘤控制效果。 2、显著延长生存期：达罗他胺能够显著延长前列腺癌患者的生存期。与安慰剂相比，达罗他胺能够使患者的死亡风险降低超过30%。 3、减少脑转移风险：对于有高风险发生脑转移的前列腺癌患者，达罗他胺能够显著减少脑转移的发生率。 4、耐受性好：达罗他胺的药物相关不良事件的发生率非常低，与安慰剂相当。这表明达罗他胺具有很好的安全性和耐受性。 5、低的药物相互作用几率：与其他药物相比，达罗他胺与其他药物发生相互作用的可能性较低。这使得达罗他胺在与其他药物联合使用时具有更高的安全性。 6、维持生活质量：达罗他胺能够维持前列腺癌患者的生活质量。在临床研究中，与安慰剂相比，达罗他胺的不良事件发生率和停药率与安慰剂相当，没有明显的降低生活质量的情况。 7、降低心血管事件风险：在临床研究中，达罗他胺还能够降低前列腺癌患者的心血管事件风险，包括心脏病发作和中风等。 达罗他胺(Darolutamide)治疗前列腺癌的临床研究数据 研究背景： 达罗他胺/达洛鲁胺薄膜片是一种结构独特的雄激素受体抑制剂，被批准用于治疗非转移性、去势抵抗性前列腺癌。在计划进行的一项3期试验的初步分析中，达罗他胺组的中位无转移生存期(40.4个月)明显长于安慰剂组(18.4个月)。 研究方法： 在双盲、安慰剂对照的试验中，随机分配1509名男性接受达罗他胺(n=955)或安慰剂(n=554)。 研究结果： 经过29个月的中位随访，达罗他胺组患者的3年总生存率为83%安慰剂组为77%，达罗他胺组的死亡风险显著低于安慰剂组，降低31%。 研究结论： 在患有非转移性去势抵抗性前列腺癌的男性中，接受达罗他胺治疗的患者的3年生存率明显高于接受安慰剂治疗的患者。 达罗他胺的用法用量 推荐剂量为600mg，也就是两片300mg的薄膜衣片，每天服用两次，一天的总服用剂量为1200mg。达罗他胺需要整片吞下，而且要与食物一起服用，能够更好地发挥药效。 总结 达罗他胺在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌方面具有显著的优势。其能够显著延长患者的生存期，具有良好的耐受性和安全性，与其他药物的相互作用较低，同时能够维持患者的生活质量并降低心血管事件风险。 随着达罗他胺在国内的新适应症获批，其在临床中的应用将更加广泛，为前列腺癌患者带来更多获益。 参考文献： Fizazi K, Shore N, Tammela TL, Ulys A, Vjaters E, Polyakov S, Jievaltas M, Luz M, Alekseev B, Kuss I, Le Berre MA, Petrenciuc O, Snapir A, Sarapohja T, Smith MR; ARAMIS Investigators. Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer and Survival with Darolutamide. N Engl J Med. 2020 Sep 10;383(11):1040-1049. doi: 10.1056/NEJMoa2001342. PMID: 32905676. 相关热文推荐：达罗他胺的适应症和禁忌症是什么？

达罗他胺的适应症是用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌、转移性激素敏感性前列腺癌，禁忌症主要包括对药物成分过敏者禁用等。 达罗他胺的适应症 达罗他胺(Darolutamide)/达洛鲁胺薄膜片是一种雄性激素受体抑制剂，可降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积，适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者，也可治疗转移性激素敏感性前列腺癌。 达罗他胺的禁忌症 1、对达罗他胺的活性成分或任何辅料发生超敏反应的患者不能服用，以免诱发过敏反应。 3、达罗他胺在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚不明确，因此18岁以下的患者应该慎用达罗他胺。 4、女性禁止服用本品。 5、存在感染活动期、自身免疫性疾病、瘢痕体质或异物肉芽肿病史、孕期及哺乳期、长期服用抗凝血药物等情况，也不适合使用达罗他胺。 达罗他胺治疗前列腺癌的效果 在一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验中，安如15089名患有非转移、去势抵抗性前列腺癌的患者，随机分配接受达罗他胺(600mg)(n=955)或安慰剂(n=554)，评估达罗他胺在无转移、去势抵抗性前列腺癌患者中延缓转移和死亡的疗效。 达罗他胺组的中位无转移生存期为40.4个月，安慰剂组为18.4个月，达罗他胺还与所有次要终点的获益相关，包括总生存期、疼痛进展时间、细胞毒性化疗时间和出现骨骼症状的时间。 在无转移、去势抵抗性前列腺癌患者中，达罗他胺组的无转移生存期明显长于安慰剂组。 达罗他胺的副作用和处理措施 常见的副作用包括疲乏、恶心、腹泻、感染性肺炎、高血压、心力衰竭等，可以采取以下处理措施。 1、疲乏：建议患者在用药期间避免劳累、避免熬夜，保持充足睡眠，有助于缓解疲劳、乏力的状态。 2、恶心：患者可遵医嘱降低药物剂量，同时注意饮食调整，避免进食油腻、辛辣、刺激性的食物，多吃易消化的食物。 3、腹泻：建议患者调整饮食，保持清淡易消化的食物，避免食用生冷、油腻、辛辣等刺激性食物，同时可遵医嘱使用止泻药等进行治疗。 4、感染性肺炎：建议患者在医生的指导下进行抗感染治疗。 5、高血压：有高血压或者血压过高的患者应定期监测血压，遵医嘱调整用药方案。 6、心力衰竭：通常需要遵医嘱永久停药，以免对生命安全造成不利影响。 除了以上常见的副作用外，达罗他胺还可能引起其他不良反应，如肝功能异常、血红蛋白降低等。 总结 达罗他胺是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。达罗他胺对于mCRPC患者的抗肿瘤效果显著，且治疗耐受性良好。 在使用达罗他胺时，需要密切关注自身身体状况，定期进行相关检查，及时发现和处理不良反应，并在医生的指导下进行调整用药方案，以确保治疗效果和患者的安全。 参考文献： Fizazi K, Shore N, Tammela TL, Ulys A, Vjaters E, Polyakov S, Jievaltas M, Luz M, Alekseev B, Kuss I, Kappeler C, Snapir A, Sarapohja T, Smith MR; ARAMIS Investigators. Darolutamide in Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer. N Engl J Med. 2019 Mar 28;380(13):1235-1246. doi: 10.1056/NEJMoa1815671. Epub 2019 Feb 14. Erratum in: N Engl J Med. 2022 Sep 1;387(9):860. PMID: 30763142. 相关热文推荐：戈舍瑞林缓释植入剂的作用与功效？

达罗他胺用于转移性前列腺癌的效果显著，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。达罗他胺治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的新适应症于2023年3月15日在国内获批，达罗他胺在DEAR 研究中表现出色，其强效安心用药超过33个月，中位无转移生存期/有效用药时间是其他新型ARi（雄激素受体抑制剂）的近２倍；达罗他胺具有更低因不良事件出现停药或转移的比例，为其他新型ARi的1/2。 达罗他胺用于转移性前列腺癌的试验数据 在一项三期试验（NCT02200614）的计划主要分析中，达罗他胺的中位无转移生存期（40.4个月）明显长于安慰剂（18.4个月）。在进行主要分析时，总生存期的分析数据尚不成熟。 研究方法 在这项双盲安慰剂对照试验中，按2:1的比例随机分配了1509名男性患者，让他们在继续接受雄激素剥夺治疗的同时，接受达罗鲁胺（955名患者）或安慰剂（554名患者）治疗。在发现主要终点分析结果呈阳性后，对治疗分配进行了解盲，安慰剂组患者被允许交叉接受开放标签达罗鲁胺治疗。在进行这项预先指定的最终分析时（计划在约240例死亡发生后进行），对总生存率和所有其他次要终点进行了评估。 试验结果 中位随访时间为 29.0 个月。在解除数据绑定时，所有170名仍在接受安慰剂治疗的患者都转为接受达罗鲁胺治疗；137名在解除绑定前停用安慰剂的患者接受了至少一种其他延长生命的治疗。 达罗鲁胺组的3年总生存率为83%，安慰剂组为77%。达罗鲁胺组的死亡风险比安慰剂组明显降低31%（死亡危险比为0.69）。在所有其他次要终点方面，包括首次出现症状性骨骼事件的时间和首次使用细胞毒性化疗的时间，达罗鲁胺也有显著疗效。 试验结论 在非转移性前列腺癌患者中，接受达罗鲁胺治疗的患者3年后存活的比例明显高于接受安慰剂治疗的患者。两组患者的不良反应发生率相似。 达罗他胺的副作用 达罗他胺的副作用常见的包括死亡、心力衰竭、心脏停搏、全身状况恶化、肺栓塞、高血压、腹泻、感染性肺炎、疲乏、恶心、肢体疼痛、皮疹等，一般患者都是比较耐受的，如果出现不耐受反应需及时联系医生，对症治疗。 达罗他胺的副作用处理 出现心力衰竭、心脏停搏、全身状况恶化、肺栓塞这些症状可能涉及严重的健康问题，需要专业的医生评估和治疗。紧急情况下，请拨打当地的急救电话或前往医院紧急诊疗室。医生将根据您的症状和体征进行评估，并为您提供适当的治疗方案。 高血压: 遵循医生的建议，按时服用降压药物。保持适当的体重和进行适度的锻炼。避免过度紧张和应对压力的方式。 腹泻: 多饮水以防脱水。避免摄入刺激性食物和饮料，如咖啡、酒精和辛辣食物。 感染性肺炎: 如果怀疑感染性肺炎，请立即就医寻求帮助。 疲乏: 保持充足的睡眠和休息，遵循规律的作息时间。 恶心: 尽量避免食用油腻或刺激性食物。保持饮食清淡，多食用易消化的食物。 肢体疼痛和皮疹: 请咨询医生，以获取准确的诊断和治疗建议。 相关热文推荐：吡仑帕奈治疗癫痫的试验效果好吗 参考文献 Fizazi K, Shore N, Tammela TL, Ulys A, Vjaters E, Polyakov S, Jievaltas M, Luz M, Alekseev B, Kuss I, Le Berre MA, Petrenciuc O, Snapir A, Sarapohja T, Smith MR; ARAMIS Investigators. Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer and Survival with Darolutamide. N Engl J Med. 2020 Sep 10;383(11):1040-1049. doi: 10.1056/NEJMoa2001342. PMID: 32905676.

达罗他胺是一种雄性激素受体抑制剂，主要是通过阻断睾酮素受体和雄激素结合能力抑制癌细胞生长，在临床上主要用于治疗前列腺癌。早期及部分进展期前列腺癌经根治性治疗后可以临床治愈，而晚期前列腺癌患者预后差、生存期较短。 达罗他胺的功效 达罗他胺(NUBEQA)是一种结构独特的非甾体类雄激素受体拮抗剂，由Orion和Bayer开发，达罗他胺(Darolutamide)通过以高亲和力结合雄激素受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。此外，还可以降低体外前列腺癌细胞增殖和小鼠前列腺癌异种移植模型的肿瘤体积。 达罗他胺的作用 达罗他胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，以及转移性激素敏感性前列腺癌。 达罗他胺的治疗效果 在关键的多国3期ARAMIS试验中，与安慰剂加正在进行的雄激素剥夺治疗(ADT)相比，达罗他胺显著延长了初步分析时的无转移生存期(MFS)和最终OS分析时的总生存期(OS)，并且在长期随访中耐受性良好。 研究背景：在ARAMIS试验中，达罗他胺加雄激素剥夺疗法(ADT)与安慰剂加ADT相比，显著改善了非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的无转移生存期(MFS)、总生存期(OS)和疼痛进展时间，随后对患者报告的健康相关生活质量(HRQoL)结果进行了分析。 研究方法：在一项双盲、安慰剂对照、III期试验中将nmCRPC和前列腺特异性抗原倍增时间≤10个月的患者随机分为两组:每日两次服用达罗他胺600mg (n=955)或服用匹配的安慰剂(n=554)，同时继续ADT。 研究结果：与安慰剂相比，达罗他胺显著延长了FACT-P PCS恶化的时间，与安慰剂相比，达罗他胺组在泌尿系统方面有统计学显著延迟。 研究结论：在一般无症状的nmCRPC患者中，与安慰剂相比，达罗他胺通过显著延迟前列腺癌特异性生活质量和疾病相关症状恶化的时间来维持HRQoL。 达罗他胺的用法用量 该药物的推荐剂量为600mg，每天服用两次，需要与食物同时服用。 达罗他胺与食物一起服用时，其有限溶解度和生物利用度增加，有利于更好地吸收，更好地发挥作用。 全文总结 虽然达罗他胺在临床试验中表现出良好的抗癌效果，但每个前列腺癌患者的病情不同，因此在用药前应该由医疗专业人员根据个人情况制定最佳的治疗方案。中度和重度肾功能损害或重度肝功能损害的患者，使用达罗他胺时需要减少剂量。 参加文献： Smith MR, Shore N, Tammela TL, Ulys A, Vjaters E, Polyakov S, Jievaltas M, Luz M, Alekseev B, Kuss I, Le Berre MA, Mohamed AF, Odom D, Bartsch J, Snapir A, Sarapohja T, Fizazi K. Darolutamide and health-related quality of life in patients with non-metastatic castration-resistant prostate cancer: An analysis of the phase III ARAMIS trial. Eur J Cancer. 2021 Sep;154:138-146. doi: 10.1016/j.ejca.2021.06.010. Epub 2021 Jul 14. PMID: 34273811. 相关热文推荐：不同剂量的卡巴他赛治疗效果有差异吗？

达罗他胺治疗前列腺癌的效果 一项随机、双盲、安慰剂对照的3期试验（NCT02200614），涉及患有非转移性、去势抵抗性前列腺癌症且前列腺特异性抗原倍增时间为10个月或更短的男性。患者以2:1的比例被随机分配接受达罗他胺（600 mg[两片300 mg片剂]，每日两次）或安慰剂，同时继续雄激素剥夺治疗。 试验结果：总共有1509名患者接受了随机分组（955名为达罗他胺组，554名为安慰剂组）。在437个主要终点事件发生后进行的计划的主要分析中，达罗他胺的中位无转移生存期为40.4个月，与安慰剂组18.4个月相比（达罗他胺组转移或死亡的风险比为0.41）。 结论：在患有非转移性、去势耐药性前列腺癌症的男性中，与安慰剂相比，达罗他胺的无转移生存期显著延长。 达罗他胺治疗前列腺癌的作用功效 达罗他胺是一种新型口服抗雄激素剂，可以与受体结合具有高亲和力，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长，达罗他胺可以帮助患者减少肿瘤疼痛，改善肿瘤所引起的其他症状，如骨质疏松、肿瘤压迫等，并延长患者的生存时间。 达罗他胺治疗前列腺癌的副作用 达罗他胺治疗前列腺癌的副作用常见的包括疲乏、腹泻、心力衰竭等，还有的患者会出现腹泻、感染性肺炎、高血压等，患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 达罗他胺治疗前列腺癌的用法用量 达罗他胺治疗前列腺癌推荐剂量为600mg(两片300mg薄膜衣片)，每日两次，口服，相当于日总剂量为1200 mg。达罗他胺片应整片吞下，和食物同服，患者不可随意更改剂量和用法，以免影响原有治疗。 相关热文推荐：西罗莫司白蛋白治疗上皮样肉瘤的不良反应是什么 参考文献 Fizazi K, Shore N, Tammela TL, Ulys A, Vjaters E, Polyakov S, Jievaltas M, Luz M, Alekseev B, Kuss I, Kappeler C, Snapir A, Sarapohja T, Smith MR; ARAMIS Investigators. Darolutamide in Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer. N Engl J Med. 2019 Mar 28;380(13):1235-1246. doi: 10.1056/NEJMoa1815671. Epub 2019 Feb 14. Erratum in: N Engl J Med. 2022 Sep 1;387(9):860. PMID: 30763142.

在使用达罗他胺治疗期间患者可能会出现疲劳、乏力、四肢疼痛、便秘、食欲减退、高血压、皮疹等不良反应，患者可通过改善生活方式、调整饮食、适当运动、药物治疗、调整药物治疗方案等方法缓解不适。 副作用缓解方法 1、改善生活方式：建议患者在用药期间避免劳累、避免熬夜，保持充足睡眠，有助于缓解疲劳、乏力的状态。有高血压或者血压过高的患者应定期监测血压。 2、调整饮食：饮食上注意营养均衡，尽量清淡，补充足够的优质蛋白质，增加新鲜蔬菜、水果的摄入，如香蕉、苹果、菠菜、生菜、西瓜、火龙果等，有助于改善便秘、食欲减退的症状。血压高的患者应少吃或不吃重度加工的产品，如香肠、腊肉、罐头等，少油少盐饮食。 3、适当运动：用药期间患者可保持规律的运动，以低强度有氧运动为主，如散步、逛公园等。 5、药物治疗：若患者便秘严重，可使用开塞露等药物缓解，高血压的患者也可遵医嘱使用硝苯地平等降压药物治疗，如果四肢疼痛严重，可使用布洛芬、塞来昔布、萘普生等药物止痛。皮疹的患者可使用西替利嗪、炉甘石洗剂等药物治疗。 6、调整药物治疗方案：如果患者在用药期间副作用严重，影响继续治疗，此时患者可在医生的评估下停药，换用其他药物治疗。 药物剂量调整 1、不良反应剂量调整：如果患者出现大于或等于3级的不良反应或不可忍受的不良反应，则停用达罗他胺或将剂量降至300mg，每日两次，直至症状改善。当不良反应恢复至基线时，可恢复用药，每日两次，每次 600mg。不建议将剂量降至300mg以下，每日两次。 2、严重肾功能损者的推剂量：严重肾功能损害患者使用达罗他胺时建议剂量为300mg，每日两次。 2、中度肝功能损患者：对于中度肝功能损害的患者，建议将计量调整为300mg，每日两次。

前列腺癌晚期的患者吃达罗他胺并不能治愈，只能缓解病情，改善患者的不适症状，延长生存时间。晚期前列腺癌患者应积极配合医生进行化疗或者手术治疗等，多数患者可获得较好的疗效。 达罗他胺药物介绍 达罗他胺(Darolutamide,NUBEQA™)是一种结构独特的非甾体雄激素受体拮抗剂，是第三代口服非甾体抗雄激素，由Orion和拜耳公司开发，目前用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。该产品于2019年7月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，并于2020年1月获得日本厚生劳动省(MHLW)批准，用于治疗nmCRPC男性患者。 在对nmCRPC患者开展的关键性多国3期ARAMIS试验中，与安慰剂+持续雄激素剥夺治疗(ADT)相比，darolutamide (+ADT)显著延长了主要分析时的无转移生存期(MFS)和最终OS分析时的总生存期(OS)，并且在长期随访中总体耐受良好。 达罗他胺治疗前列腺癌的效果 达罗他胺治疗前列腺癌具有较好的早期疗效，且安全性良好。 一项研究评价了真实世界中达罗他胺治疗前列腺癌患者的早期疗效和安全性。接受达罗他胺治疗的23例前列腺癌患者的临床资料中，治疗方案为手术去势或药物去势联合达罗他胺治疗，主要观察指标为用药后患者的前列腺特异性抗原(PSA)、影像学反应以及药物相关不良反应。 结果局限前列腺癌、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者应用达罗他胺治疗PSA缓解率达100.0%，非转移去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者应用达罗他胺治疗PSA缓解率为50.0%，转移去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者应用达罗他胺治疗PSA缓解率为66.7%。 共随访到12例患者的影像学资料，其中4例局限前列腺癌患者、7例mHSPC患者的肿瘤病灶显著缩小，1例nmCRPC患者出现多处新发骨转移病灶，进展为mCRPC。不良反应主要有疲乏4例、潮热2例、盗汗2例、血脂升高2例、血糖升高1例、四肢疼痛1例、食欲欠佳1例，均为Ⅰ、Ⅱ级，无Ⅲ级以上不良反应发生。 在对nmCRPC患者开展的关键性多国3期ARAMIS试验中，与安慰剂+持续雄激素剥夺治疗(ADT)相比，darolutamide (+ADT)显著延长了主要分析时的无转移生存期(MFS)和最终OS分析时的总生存期(OS)，并且在长期随访中总体耐受良好。 达罗他胺治疗前列腺癌的优势 1、局部治疗失败后PSA升高的男性接受雄激素剥夺治疗常发生去势抵抗，出现转移预示预后不良。因此，研究人员长期以来一直试图延长非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的转移发生时间。然而，第三代雄激素受体抑制剂(ARIs)显著改变了治疗模式，在3期试验中显示出比单独使用ADT显著延长无转移生存期(MFS)的能力。其中最新的darolutamide与安慰剂相比延长了22个月的MFS，同时改善了一系列次要和探索性终点，如总生存期(OS)、前列腺特异性抗原(PSA)进展以及至疼痛进展的时间、开始化疗和有症状的骨骼事件。 2、在第三代ARIs中，darolutamide的独特之处在于它合并了两种具有药理活性的非对映异构体，并且显示出对所有已知雄激素受体(AR)突变的耐药性。 3、此外，服用darolutamide的患者似乎很少发生疲劳和跌倒等中枢神经系统相关不良事件，并且在该药物的临床或临床前开发过程中未报告癫痫发作增加。 参考文献 Crawford ED, Stanton W, Mandair D. Darolutamide: An Evidenced-Based Review of Its Efficacy and Safety in the Treatment of Prostate Cancer. Cancer Manag Res. 2020 Jul 13;12:5667-5676. doi: 10.2147/CMAR.S227583. PMID: 32765070; PMCID: PMC7367726.

前列腺癌晚期吃达罗他胺/达洛鲁胺不能治愈。晚期的前列腺癌通常病灶已经出现转移、扩散，肿瘤可转移破坏其他部位组织或脏器结构，晚期前列腺癌患者的预后差、生存期较短，治疗的手段比较少，此时及时积极服用达罗他胺也无法治愈，但是能够延长患者的生存期，能够在很大程度上减轻患者的临床症状，提高生活质量。 达罗他胺 达罗他胺(Darolutamide)是一种雄性激素受体(AR)抑制剂，可降低体外前列腺癌细胞增殖和前列腺癌移植瘤的肿瘤体积，适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌，与无转移、去势抵抗性前列腺癌患者的总生存率增加相关。 达罗他胺治疗前列腺癌的疗效 研究目的：评估达罗他胺在治疗无转移、去势抵抗性前列腺癌患者中延缓转移和死亡的疗效。 研究方法：进行了一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，受试者为患有非转移、去势抵抗性前列腺癌，且前列腺特异性抗原倍增时间不超过10个月的男性，1509名患者随机分配接受达罗他胺(600mg[两片300mg]每日两次)(n=955)或安慰剂(n=554)治疗。 研究结果：与安慰剂组的18.4个月相比，达罗他胺组患者的中位无转移生存期为40.4个月，达罗他胺还与所有次要终点的获益相关，包括总生存期、疼痛进展时间、细胞毒性化疗时间和出现骨骼症状的时间。 达罗他胺组的3年总生存率为83% ，安慰剂组为77%，达罗他胺组的死亡风险显著低于安慰剂组，降低了31%。在无转移、去势抵抗性前列腺癌患者中，达罗他胺组的无转移生存期明显长于安慰剂组。 在患有非转移性去势抵抗性前列腺癌的男性中，接受达罗他胺治疗的患者的3年生存率明显高于接受安慰剂治疗的患者。 达罗他胺的用药指南 推荐剂量为600mg，也就是两片300mg的片剂，每天服用两次，日总剂量为1200mg，达罗他胺应整片吞下，并且需要与食物一起服用。 如果患者出现≥3级毒性或不可耐受的不良反应，应暂停用药或者是将药物剂量降低到300mg，每天服用两次，症状改善后恢复至原来的推荐剂量即可。 参考文献： Fizazi K, Shore N, Tammela TL, Ulys A, Vjaters E, Polyakov S, Jievaltas M, Luz M, Alekseev B, Kuss I, Kappeler C, Snapir A, Sarapohja T, Smith MR; ARAMIS Investigators. Darolutamide in Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer. N Engl J Med. 2019 Mar 28;380(13):1235-1246. doi: 10.1056/NEJMoa1815671. Epub 2019 Feb 14. Erratum in: N Engl J Med. 2022 Sep 1;387(9):860. PMID: 30763142. 相关热文推荐：卡巴他赛引起严重过敏的处理措施？

前列腺癌(PC)是男性高发肿瘤,据世界卫生组织统计,PC是第2位常见男性癌症和第5位癌症相关死亡原因。达洛鲁胺是美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市的第3种第二代雄激素受体(AR)抑制剂,2019年7月获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的治疗。那么，达罗他胺片的作用与功效是什么？ 达罗他胺片的作用 达罗他胺的结构不同于其他AR抑制剂,2个非对映体[S, R]-达洛鲁胺和[S, S]-达洛鲁胺及其主要代谢物酮基-达洛鲁胺均具有药理活性。达洛鲁胺竞争性地抑制雄激素结合、AR核转运和AR介导的转录,相比前2种第二代AR抑制剂恩杂鲁胺和阿帕他胺,达洛鲁胺对AR的亲和力更强,同时对多种导致其他AR抑制剂耐药的AR突变有抑制活性。 达罗他胺片的功效 ARAMIS是一项随机、双盲、安慰剂对照的国际多中心I期临床试验、按照随机、双盲原则,将患者以2:1的比例分配到试验组和对照组。试验组每日2次，与食物一起服用达洛鲁胺600mg(2片);对照组服用安慰剂;每位患者均同时进行ADT,直至因不良事件而终止或退出。研究的主要终点是MFS,次要终点是OS和疼痛进展时间等。 计算样本量为1500名患者,最终纳入1509例,其中达洛鲁胺组955例,安慰剂组554例。中位随访时间为17.9个月。达洛鲁胺组的中位MFS为40.4[95% CI: 34.3,尚未达到( NR)]个月，而安慰剂组为18.4(95%Cl:15.5~22. 3)个月,试验组明显优于对照组(HR=0.45, 95%Cl:0.34~ 0.50)。由于PC的生存期相对较长，患者的偏好和治疗方案对生活质量(QoL)的影响在PC治疗决策中十分重要,ARAMIS中QoL数据表明,达洛鲁胺明显延长了患者的疼痛进展时间(40.3vs.25.4个月, HR=0.65, 95%Cl:0.53~0.79,P< 0.001 )和出现首次症状性骨骼事件的时间(中位数NR,HR=0.43, 95%C/:0.22~0.84,P= 0.01 )。 热文推荐：尼鲁米特治疗前列腺癌的效果如何？ https://www.1blv.com/newsDetail/119709.html

中国国家药监局（NMPA）官网公示，拜耳（Bayer）公司的达罗他胺片新适应症上市申请正式获得批准。根据拜耳公开资料，达罗他胺片是一款口服 雄激素受体抑制剂（ARi） ，本次获批用于治疗 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC） 。该药此前曾入选第十四届健康中国论坛“十大新药（国际）榜单“。 前列腺癌是全球男性常见的一种恶性肿瘤。数据显示，大约5%的男性在第一次确诊时，其前列腺癌已发生远处转移。患有mHSPC的男性将开始接受激素治疗，如雄激素剥夺疗法（ADT）、ARi联合ADT或多西他赛化疗联合ADT。即使接受上述一线治疗后，大多数mHSPC患者最终将进展为去势抵抗性前列腺癌，生存和生活质量受到严重影响。 作为一款口服新一代雄激素受体抑制剂，达罗他胺的 分子结构独特，与受体具有高亲和力，从而可以抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长 。此外，研究表明，在全球范围内，达罗他胺已经获批用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者，并于2022年8月获美国FDA批准治疗mHSPC。该药在中国也已经于2021年2月获批，用于治疗nmCRPC成年患者（商品名为诺倍戈）。 根据拜耳早先发布的新闻稿，本次达罗他胺获批治疗mHSPC的新适应症注册申请，是基于 关键性3期ARASENS研究 。这是一项随机、多中心、双盲、安慰剂对照3期临床试验，旨在前瞻性地研究 达罗他胺与化疗药物多西他赛和ADT疗法联合治疗mHSPC 患者的安全性和有效性。共有 1306例新诊断患者 在多西他赛和标准ADT疗法基础上，1:1随机接受每天两次达罗他胺或匹配的安慰剂治疗。该试验的主要终点是总生存期（OS）。 根据拜耳早先公布的ARASENS研究积极结果：与ADT加多西他赛相比，达罗他胺联合ADT加多西他赛 显著改善了mHSPC患者的OS ，将患者的死亡 风险降低了32.5% ；在主要分析的数据截止日期，与ADT加多西他赛治疗组相比，达罗他胺联合ADT加多西他赛治疗组的中位治疗持续时间更长（ 16.7个月 vs 41.0个月）。 复旦大学附属肿瘤医院叶定伟教授此前在新闻稿中 表示，3期ARASENS试验的次要终点也表现出获益，包括 改善了至去势抵抗性前列腺癌（CRPC） 的时间和至其他关键次要终点的发病时间，这些结果对于mHSPC患者治疗具有重要的临床意义。，ARASENS研究结果已在2022年美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会（ASCO-GU）研讨会上 以口头报告形式公布，并已在《新英格兰医学杂志》上发表 。 希望这款达罗他胺片新适应症的获批，能为更多患者带来更好的治疗选择。 参考资料：[1]2023年03月16日药品批准证明文件送达信息发布. Retrieved Mar 16， 2023, from https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20230316155147137.html[2]拜耳诺倍戈®转移性激素敏感性前列腺癌新适应症注册申请获NMPA受理. Retrieved Apr 24 , 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/YUuD4UM_-Y-dyet8M8aQ9Q[3]美国FDA批准增加达罗他胺联合多西他赛治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的新适应症. 10 , 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/xLiJNIWOruJNM5nAolakrQ

达罗他胺是一种高活性雄激素受体(AR)拮抗剂,其原研为Endo制药公司，后由芬兰Orion(奥赖恩）公司及德国Bayer(拜耳)公司联合开发。美国食品药品监督管理局( FDA)于2019年7月30日批准拜耳公司的达罗他胺片(规格300 mg)上市,用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的治疗,商品名为Nubeqa，2023年3月16日，中国国家药监局（NMPA）官网公示，拜耳（Bayer）公司的达罗他胺片新适应症上市申请正式获得批准。根据拜耳公开资料，达罗他胺片是一款口服雄激素受体抑制剂（ARi），本次获批用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。 达罗他胺治疗转移性激素敏感性前列腺癌的效果 关键性3期ARASENS研究。这是一项随机、多中心、双盲、安慰剂对照3期临床试验，旨在前瞻性地研究达罗他胺与化疗药物多西他赛和ADT疗法联合治疗mHSPC患者的安全性和有效性。共有1306例新诊断患者在多西他赛和标准ADT疗法基础上，1:1随机接受每天两次达罗他胺或匹配的安慰剂治疗。该试验的主要终点是总生存期（OS）。 研究结果显示，与ADT加多西他赛相比，达罗他胺联合ADT加多西他赛显著改善了mHSPC患者的OS，将患者的死亡风险降低了32.5%；在主要分析的数据截止日期，与ADT加多西他赛治疗组相比，达罗他胺联合ADT加多西他赛治疗组的中位治疗持续时间更长（16.7个月 vs 41.0个月）。 相关热文推荐：巴瑞替尼可用于治疗重度斑秃

前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤。2018年，估计有120万男性诊断为前列腺癌，全世界约有358,000人死于前列腺癌。前列腺癌是男性因癌症死亡的第五大死因。前列腺是男性生殖系统的一部分，前列腺癌由前列腺内的细胞异常增殖引起。它主要影响50岁以上的男性，患病风险随年龄的增长而增加。达洛鲁胺薄膜片Nubeqa是一种结构独特的雄激素受体抑制剂，被批准用于治疗非转移性、去势抵抗性的前列腺癌。在先前的3期临床试验的初步分析中，使用达洛鲁胺薄膜片Nubeqa治疗的中位无转移生存期为40.4个月，显著长于安慰剂治疗的18.4个月，但当时用于总体生存率分析的数据尚不成熟。 此前达洛鲁胺薄膜片Nubeqa已获得FDA授予的优先审评资格；达洛鲁胺薄膜片Nubeqa+雄激素剥夺疗法（ADT）的3期ARAMIS临床研究结果：与安慰剂+ADT相比，达洛鲁胺薄膜片Nubeqa治疗组中位无转移生存期（MFS）显著改善（40.4m VS18.4m），并且将癌症转移或死亡的风险降低了59%。 达洛鲁胺薄膜片副作用：疲劳/四肢疼痛/痉挛等。 服用达洛鲁胺薄膜片Nubeqa治疗时，患者如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：尿中有血/排尿困难/模糊的视野/头晕/头痛/紧张/缓慢或快速的心跳。 接受达洛鲁胺薄膜片Nubeqa治疗可能会出现某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：比较普遍的状况：手臂或腿部疼痛，异常疲倦或虚弱；不常见的状况：胸痛/咳嗽/发烧或发冷/皮疹/打喷嚏/咽喉痛/呼吸困难/胸闷等。 以上就是关于达洛鲁胺薄膜片Nubeqa的介绍，患者若对该药品还有其他疑问（如药品价格，购买渠道等），可以向医伴旅客服咨询。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：达洛鲁胺薄膜片在中国上市了吗？

前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤。2018年，估计有120万男性诊断为前列腺癌，全世界约有358,000人死于前列腺癌。前列腺癌是男性因癌症死亡的第五大死因。前列腺是男性生殖系统的一部分，前列腺癌由前列腺内的细胞异常增殖引起。它主要影响50岁以上的男性，患病风险随年龄的增长而增加。达洛鲁胺薄膜片（Darolutamide）是一种结构独特的雄激素受体抑制剂，被批准用于治疗非转移性、去势抵抗性的前列腺癌。在先前的3期临床试验的初步分析中，使用达洛鲁胺薄膜片（Darolutamide）治疗的中位无转移生存期为40.4个月，显著长于安慰剂治疗的18.4个月，但当时用于总体生存率分析的数据尚不成熟。 达洛鲁胺薄膜片有副作用吗？ 达洛鲁胺薄膜片（Darolutamide）会产生耐药吗？副作用：疲劳/四肢疼痛/痉挛等。 服用达洛鲁胺薄膜片（Darolutamide）治疗时，患者如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：尿中有血/排尿困难/模糊的视野/头晕/头痛/紧张/缓慢或快速的心跳。 长期服用达洛鲁胺薄膜片会产生耐药吗？ 由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。更多关于达洛鲁胺薄膜片（Darolutamide）的耐药，请咨询医伴旅。 接受达罗他胺（Darolutamide）治疗可能会出现某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：比较普遍的状况：手臂或腿部疼痛，异常疲倦或虚弱；不常见的状况：胸痛/咳嗽/发烧或发冷/皮疹/打喷嚏/咽喉痛/呼吸困难/胸闷等。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：达洛鲁胺薄膜片适应症有哪些?有哪些注意事项？ https://www.1blv.com/newsDetail/105977.html