达罗他胺能否治愈前列腺癌晚期？

前列腺癌晚期的患者吃达罗他胺并不能治愈，只能缓解病情，改善患者的不适症状，延长生存时间。晚期前列腺癌患者应积极配合医生进行化疗或者手术治疗等，多数患者可获得较好的疗效。

达罗他胺药物介绍

达罗他胺(Darolutamide,NUBEQA™)是一种结构独特的非甾体雄激素受体拮抗剂，是第三代口服非甾体抗雄激素，由Orion和拜耳公司开发，目前用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。该产品于2019年7月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，并于2020年1月获得日本厚生劳动省(MHLW)批准，用于治疗nmCRPC男性患者。

在对nmCRPC患者开展的关键性多国3期ARAMIS试验中，与安慰剂+持续雄激素剥夺治疗(ADT)相比，darolutamide (+ADT)显著延长了主要分析时的无转移生存期(MFS)和最终OS分析时的总生存期(OS)，并且在长期随访中总体耐受良好。

达罗他胺治疗前列腺癌的效果

达罗他胺治疗前列腺癌具有较好的早期疗效，且安全性良好。

一项研究评价了真实世界中达罗他胺治疗前列腺癌患者的早期疗效和安全性。接受达罗他胺治疗的23例前列腺癌患者的临床资料中，治疗方案为手术去势或药物去势联合达罗他胺治疗，主要观察指标为用药后患者的前列腺特异性抗原(PSA)、影像学反应以及药物相关不良反应。

结果局限前列腺癌、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者应用达罗他胺治疗PSA缓解率达100.0%，非转移去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者应用达罗他胺治疗PSA缓解率为50.0%，转移去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者应用达罗他胺治疗PSA缓解率为66.7%。

共随访到12例患者的影像学资料，其中4例局限前列腺癌患者、7例mHSPC患者的肿瘤病灶显著缩小，1例nmCRPC患者出现多处新发骨转移病灶，进展为mCRPC。不良反应主要有疲乏4例、潮热2例、盗汗2例、血脂升高2例、血糖升高1例、四肢疼痛1例、食欲欠佳1例，均为Ⅰ、Ⅱ级，无Ⅲ级以上不良反应发生。

达罗他胺治疗前列腺癌的优势

1、局部治疗失败后PSA升高的男性接受雄激素剥夺治疗常发生去势抵抗，出现转移预示预后不良。因此，研究人员长期以来一直试图延长非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的转移发生时间。然而，第三代雄激素受体抑制剂(ARIs)显著改变了治疗模式，在3期试验中显示出比单独使用ADT显著延长无转移生存期(MFS)的能力。其中最新的darolutamide与安慰剂相比延长了22个月的MFS，同时改善了一系列次要和探索性终点，如总生存期(OS)、前列腺特异性抗原(PSA)进展以及至疼痛进展的时间、开始化疗和有症状的骨骼事件。

2、在第三代ARIs中，darolutamide的独特之处在于它合并了两种具有药理活性的非对映异构体，并且显示出对所有已知雄激素受体(AR)突变的耐药性。

3、此外，服用darolutamide的患者似乎很少发生疲劳和跌倒等中枢神经系统相关不良事件，并且在该药物的临床或临床前开发过程中未报告癫痫发作增加。

参考文献

Crawford ED, Stanton W, Mandair D.

Darolutamide: An Evidenced-Based Review of Its Efficacy and Safety in

the Treatment of Prostate Cancer. Cancer Manag Res. 2020 Jul

13;12:5667-5676. doi: 10.2147/CMAR.S227583. PMID: 32765070; PMCID:

PMC7367726.

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