2001年5月，全球第一个靶向药物——veenat（伊马替尼）获批上市，标志着慢性粒细胞白血病（简称慢粒）的治疗进入了酪氨酸激酶抑制剂（简称TKI）时代。 veenat可谓是难以复制的抗癌奇迹，可能对于新确诊的患者来说，还不是特别了解veenat治疗白血病的疗效，下面医伴旅就来为大家讲解一下。 veenat的主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。veenat对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。 临床3期试验显示，相比标准疗法，veenat在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以veenat为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在veenat诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。veenat将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。 veenat对正常细胞的增殖生长和正常祖细胞的体外集落生成没有抑制，显示了它的高度特异性。试验表明veenat的抑制活性很强，抑制K562细胞系及来自CML患者的原代细胞的IC50仅为0.05～0.3μM。从而构成了该药临床上高效、安全的药理基础。veenat治疗白血病效果有目共睹。

伊马替尼（Imatinib）由瑞士诺华公司于1988年开始研制，期间耗时13年，最终于2001年5月在美国上市。 Imatinib于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 Imatinib治疗白血病效果怎么样呢？ 2001年5月，全球第一个靶向药物——Imatinib获批上市，标志着慢性粒细胞白血病（简称慢粒）的治疗进入了酪氨酸激酶抑制剂（简称TKI）时代。 Imatinib的主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。Imatinib对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。 临床3期试验显示，相比标准疗法，Imatinib在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以Imatinib为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在Imatinib诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。Imatinib将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。 Imatinib对正常细胞的增殖生长和正常祖细胞的体外集落生成没有抑制，显示了它的高度特异性。试验表明Imatinib的抑制活性很强，抑制K562细胞系及来自CML患者的原代细胞的IC50仅为0.05～0.3μM。从而构成了该药临床上高效、安全的药理基础。

Imatinib治疗胃肠道间质瘤有着十分显著的效果，Imatinib通用名为伊马替尼，国内患者可能更习惯于称其为格列卫，Imatinib2002年在我国上市，为我国患者带来了新的治疗方案。 临床试验能够最直观的表现出Imatinib治疗胃肠道间质瘤的效果。试验入组84例患者，均为晚期胃肠道间质瘤患者，给予格列卫400 mg，1次/d，口服，餐后或与食物同服，30d后评估疗效和不良反应。结果总有效率为47.6%(40/84)，其中完全缓解(CR)占1.2%(1/84)，部分缓解(PR)占46.4%(39/84)，疾病稳定(SD)占40.5%(34/84)，进展(PD)占12.0%(10/84)，疾病控制率(CR+PR+SD)为88.1%(74/84)，中位无进展生存期19个月。无治疗相关死亡，严重不良反应为Ⅲ级贫血、白细胞减少。 总的来看，Imatinib治疗胃肠道间质瘤的反应比较不错，疾病控制率较高，而且严重的不良反应较少。 Imatinib通常是晚期GIST的治疗选择，这些GIST已经扩散得太远而无法通过手术切除。当用Imatinib治疗时，大多数肿瘤缩小至少一半。其他一些肿瘤缩小或至少停止生长一段时间，帮助患者活得更久，感觉更好。 目前尚缺乏孕妇使用Imatinib的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用Imatinib，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用Imatinib期间应建议其同时进行有效的避孕。

Imatinib用于治疗慢性髓性白血病,急性淋巴细胞白血病和胃肠道间质瘤患者，2002年在我国获批上市。自上世以来，Imatinib为国内的患者带来了治疗的新方案。 临床试验显示，Imatinib一线治疗晚期胃肠道间质瘤疗效显著，疾病控制率较高,不良反应患者可耐受，是一线治疗晚期胃肠道间质瘤有效安全的药物。 Imatinib哪里买呢？ Imatinib已经在我国上市了，患者只需要凭借医生开具的处方在国内的各大医院就可以买到，Imatinib进入中国后，由于专利保护，因此价格就比较高。当时规格0.1g*120片的定价为23500元。很多患者根本无法负担如此沉重的经济压力。好在2017年2月，Imatinib被纳入新版医保目录（乙类），随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，每盒Imatinib患者只需自费2200元。 不过目前市面上最受欢迎的是印度版的Imatinib，印度版Imatinib是仿制药，但是效果与原研药相差无几。因为印度当地的特殊法律政策，所以在印度生产仿制药是合法的。印度版的Imatinib售价非常便宜，规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元人民币左右。 大家可以亲自去印度购买Imatinib，这样既可以保证安全，又可以保证药品绝对是正品，但是一定要注意，去各大正规权威药房或者医院购买。不然也是有可能买到假药。如果不方便出国的话，大家可以通过海外医疗服务机构购买Imatinib，权威厂家直邮药品，不经手药品以及款项，患者直接打款到国外账户，医疗服务机构（医伴旅）是正规的第三方渠道，而且有售后保障。

Imatinib的适应症比较多，对于不同的适应症它的用法和用量都不完全相同。 ①用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期患者：成人：对慢性期患者Imatinib的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。对于WBC]50000/μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上Imatinib治疗。只要有效，就应持续用药。 ②用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者：推荐剂量为400mg/日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400㎎/日增加到600mg/日或800 mg/日。对于GIST患者，Imatinib应持续治疗，除非病情进展。 ③用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)：推荐剂量为600mg/日。 ④用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。对于证明存在FIPlLl-PDGFR-α融合激酶的HES∕CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400 mg/日。 ⑤用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者：推荐剂量为400mg/日。 ⑥用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)：推荐剂量是400mg/日。需要时剂量可升至每日800mg。 Imatinib作为处方药，在其他疾病方面也有很好的治疗效果，具体使用剂量应由有治疗经验的医生做出相关判断，患者不应随意用药。

Imatinib国内也叫格列卫，用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期的成人患者。众所周知，白血病是一种非常严重的恶性肿瘤，在Imatinib诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。 Imatinib于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。Imatinib能有效的抑制融合蛋白的产生，甚至在分子生物学水平上使患病基因转阴，这在慢性粒细胞白血病乃至整个癌症研究和治疗领域都是前所未有的重大突破。 Imatinib治疗白血病疗效如何？我们从试验数据来了解一下。 临床3期试验显示，相比标准疗法，Imatinib在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以Imatinib为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在Imatinib诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。Imatinib将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。 Imatinib作为酪氨酸激酶抑制剂用于治疗CML的靶向治疗，具有专一性强、副作用小等优点，作为重磅炸弹级别的抗肿瘤药物之一，为指导其他肿瘤的靶向治疗提供了重要思路。Imatinib的上市为全球患者带来了新的治疗方案，而且，随着研究的不断深入，Imatinib将在多个疾病治疗领域发挥积极的效果。

国内患者对于Imatinib的了解可能更多的是Imatinib治疗白血病，除此之外Imatinib还可以用于治疗多种疾病，包括胃肠道间质瘤。 Imatinib治疗胃肠道间质瘤疗效怎样？ Imatinib作为酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。 胃肠道间质瘤患者中大约有60%左右的胃肠道间质瘤患者存在C-KIT基因的突变，5-10%的患者存在PDGFRA基因的突变，C-KIT和PDGFRF两种基因同时突变的情况较少。2007年ASCO报道的ACOSOGZ9001研究提示Imatinib辅助治疗可以改善肿瘤直径大于3cm的胃肠道间质瘤患者的无复发生存率(RFS)，而c-kit基因和PDGFRA基因的突变可客观预测格列卫治疗晚期GIST的疗效，但c-kit基因和PDGFRA基因突变在辅助治疗中的价值不明确。Imatinib显著提高的胃肠道间质瘤患者的五年生存率，是患者术后辅助治疗不错的选择。 胃肠道间质瘤是一种较常见的消化道间叶性肿瘤，由于其对放疗和化疗均不太敏感，所以，手术切除治疗是目前胃肠道间质瘤最好的手段。但是，胃肠道间质瘤术后未经过治疗的五年生存率仅为54%，意味着有将近一半的患者生存期未超过五年，而术后服用Imatinib进行辅助治疗的患者，五年生存率大大提高。Imatinib推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。

Imatinib是一种处方药，用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。 Imatinib治疗期间要注意什么？ 1、Imatinib为口服片剂，应该在固定的时间服用，建议在吃饭过程中服用。患者应选择在饭量最好的一餐服用，不限早中晚，先吃少量的饭，然后服用Imatinib之后再把剩余的食物吃完，饭后适量的喝一些水。 2、 如果有患者出现吞咽困难的话，不可将药片碾碎或者掰开，应该将药片溶于一杯水或苹果汁中。 3、 服用Imatinib期间要避免吃葡萄柚(西柚)或者葡萄汁(西柚汁)。 4、 孕妇或者在哺乳期的女性谨慎服用。 5、Imatinib可能会引起下肢和眼睛周围轻微肿胀。这是因为体液在这些部位聚集所致。然而，如果肿胀严重、并伴有呼吸困难、突然或不明原因的体重增加，应尽快就医。 6、 Imatinib会导致血红细胞、白细胞和血小板水平降低。红细胞将氧气和营养运送到全身各部位。当红细胞水平降低时，会感觉疲乏无力。当白细胞水平降低时，患感染性疾病的风险增加，如咳嗽、感冒、流感等，并可导致严重的感染。 7、 服用Imatinib期间，需要定期进行血液检查来监测治疗的反应。建议服药第1-2年的患者每隔三个月复查(CT或MRI，必要时行PET-CT)，将结果反馈给医生。服药第3-5年的患者每隔半年复查(CT或MRI，必要时行PET-CT)，并将结果反馈给医生。如疾病稳定则每年复查一次。 以上就是使用Imatinib的注意事项，患者应在有相关治疗经验的医师指导下使用。

Imatinib在国内上市了吗？Imatinib由瑞士诺华公司于1988年开始研制，期间耗时13年，最终于2001年5月在美国上市。Imatinib于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 Imatinib也叫格列卫，由于已经在国内上市有十几年的时间了，所以很多白血病患者对此并不陌生。Imatinib是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，可用于抑制KIT、Bcr-Abl、PDGFRA/B，最初被应用于费城染色体阳性的（Ph+）慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。 临床3期试验显示，相比标准疗法，Imatinib在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以Imatinib为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在Imatinib诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。Imatinib将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。 Imatinib的研发堪称“奇迹”，目前Imatinib已经为包括我国在内的多个国家带来了治疗的福音，很多时候，一些患者会因为药品价格过高而不得不放弃治疗，仿制药的出现在最大程度上减轻了患者的经济压力，印度版Imatinib已经在印度获批上市，规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元，而且效果与原研药相同，患者可以放心购买。如果您还有其他疑问，请咨询医伴旅客服。

Imatinib是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。伊马替尼也用于治疗对胃肠道间质瘤，有效率在50%左右。 对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，Imatinib的推荐剂量为600 mg/日 ，Imatinib应在进餐时服用，并饮一大杯水。对于胃肠道间质肿瘤(GIST)患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 Imatinib在治疗白血病方面取得了很大的成效，以Imatinib为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。而在Imatinib诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。Imatinib将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。 Imatinib的效果令人惊叹，同样还受到患者们关注的是它的价格。Imatinib在我国已经上市了，当时规格0.1g*120片的定价为23500元。2017年2月，Imatinib被纳入新版医保目录(乙类)，随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，换算后每盒Imatinib患者只需自费2200元。 除了国内的原研药，印度也上市了价格更低的Imatinib仿制药，规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元，是大多数患者家庭都可以负担的价格。

2001年5月，全球第一个靶向药物——伊马替尼（Imatinib）获批上市，标志着慢性粒细胞白血病（简称慢粒）的治疗进入了酪氨酸激酶抑制剂（简称TKI）时代。 2002年Imatinib获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 Imatinib多少钱一盒？ Imatinib国内价格：瑞士Imatinib进入中国后，由于专利保护，因此价格就比较高。当时规格0.1g*120片的定价为23500元。好在2017年2月，Imatinib被纳入新版医保目录(乙类)，随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，换算后每盒Imatinib患者只需自费2200元。 Imatinib印度价格：目前印度生产的仿制版Imatinib已经获批上市，有医疗相关机构拿诺华和印度仿制Imatinib进行对比，药效几乎一样。且印度版的Imatinib售价非常便宜，规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元。 除了治疗白血病，Imatinib还能够用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者，并且，效果同样显著。 Imatinib作为靶向药，能够准确的直击病灶，减少对正常细胞的伤害，效果更好，而且副作用更低，使白血病患者的生存率从不到50%提高到了90%，Imatinib的研发上市可以说是“难以复制的抗癌奇迹”，如果患者需要购买印度版Imatinib，可以通过咨询医伴旅客服获取相关信息。

Imatinib中文名也叫格列卫，是用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者的一款良药。 如何服用Imatinib对于患者来说是非常重要的，如果服用方法不正确，那么很有可能达不到治疗的效果。 Imatinib是处方药，治疗应在有相关治疗经验的医生指导下进行。Imatinib应在进餐时服用，并饮一大杯水。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。 不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。 目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。Imatinib用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。 服用Imatinib常见的副作用有：水潴留、周围浮肿(56%)、疲劳(15%)，乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、僵直等。 同时，Imatinib和一些药物也会产生相互作用，可能会影响的使用。例如：健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后，Imatinib的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%)。患者如果在使用Imatinib期间还需要服用其他治疗药，一定要提前向医生说明。

格列卫是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。2001年5月，全球第一个靶向药物——格列卫获批上市，标志着慢性粒细胞白血病（简称慢粒）的治疗进入了酪氨酸激酶抑制剂（简称TKI）时代。 2002年格列卫在我国获批上市，用于治疗白血病患者，那格列卫治疗白血病疗效如何呢？ 临床3期试验显示，相比标准疗法，格列卫在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以格列卫为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在格列卫诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。格列卫将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。 在格列卫I期和III期研究中，格列卫都表现出了卓越疗效，同时随着临床研究的不断推进，目前格列卫已成为CML治疗的一线标准。格列卫治疗初诊CML随机对照研究的10年余随访结果显示，格列卫治疗持续有效，且毒性事件未随使用时间增长而叠加。研究共入组16个国家177所医疗中心1106例患者，两个治疗组各入组553例。中位随访10.9年。格列卫组一线治疗的患者中，9.3%出现严重不良反应（最常见的为腹痛，发生率为0.7%）。 格列卫的上市堪称奇迹，与其他癌症不同，慢性骨髓性白血病有着单一的病因。因此，仅仅是一款靶向药物，就能起到极好的效果，为白血病患者带来了希望的曙光。

格列卫（Imatinib）的活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。临床上，甲磺酸伊马替尼片用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。在治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者上格列卫也发挥了不错的效果。 2001年5月格列卫（Imatinib）在美国上市。2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 格列卫上市后患者们就十分关注它的价格问题，因为如果格列卫价格过高，那么即使是再好的药效患者们也无法长时间使用。医伴旅了解到，作为原研药，格列卫上市之初，规格0.1g*120片的定价为23500元。这对于很多患者来说无疑是天价，那格列卫医保能给报销吗？ 2017年2月，格列卫被纳入新版医保目录(乙类)，随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，换算后每盒格列卫患者只需自费2200元。 除此之外市面上也已经上市了格列卫的仿制药，价格更低。目前印度生产的仿制版格列卫已经获批上市，有医疗相关机构拿诺华和印度仿制格列卫进行对比，药效几乎一样。且印度版的格列卫售价非常便宜。印度版格列卫规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元。

格列卫在中国上市了吗？伊马替尼（格列卫）由瑞士诺华公司于1988年开始研制，期间耗时13年，最终于2001年5月在美国上市。格列卫于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 伊马替尼（格列卫）作为“替尼”类药物的火车头，自上市至今，凭借其显著的疗效，赢得了医生及市场的认可，格列卫能有效的抑制融合蛋白的产生，甚至在分子生物学水平上使患病基因转阴，这在慢性粒细胞白血病乃至整个癌症研究和治疗领域都是前所未有的重大突破。甲磺酸伊马替尼（格列卫）作为酪氨酸激酶抑制剂用于治疗CML的靶向治疗，具有专一性强、副作用小等优点，作为重磅炸弹级别的抗肿瘤药物之一，为指导其他肿瘤的靶向治疗提供了重要思路。 对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，格列卫的推荐剂量为600 mg/日 ，格列卫应在进餐时服用，并饮一大杯水。对于胃肠道间质肿瘤(GIST)患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg，分2次服用)：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 格列卫最常见是副作用就是轻度恶心呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛、皮疹、双腿骨剧痛、严重者服止痛药止痛、发热、疲劳、乏力、畏寒和体重突增、发热性中性粒细胞减少、食欲不振、头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠等。

格列卫（Gleevec）于2001年在美国获批上市，从研发到上市耗时13年，而且早在2002年进入中国市场，为越来越多的肿瘤患者带来了治疗希望。 格列卫是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。伊马替尼也用于治疗对胃肠道间质瘤，有效率在50%左右。今天我们主要来看看格列卫对胃肠道间质瘤有多大疗效。 一项关键性的多中心随机Ⅱ期临床试验，用两种不同剂量（400mg/d和600mg/d）格列卫治疗147例转移或不能手术切除的CD117阳性的GIST患者，多数患者已接受过手术治疗和（或）化疗，中位随访52个月时，2例（1%）患者达到完全缓解（CR），67%的患者达到部分缓解（PR），16%的患者疾病稳定（SD）。中位总生存期为58个月。SD和PR的患者4年生存率相似（64%和62%）。 格列卫治疗胃肠道间质瘤的效果是比较理想的。在格列卫应用以前胃肠道间质瘤的5年存活率是50%左右，在靶向药物格列卫应用以后，胃肠间质瘤的5年存活率提高到80%左右。靶向药物是一种针对肿瘤基因开发的药物，在格列卫应用以后胃肠间质瘤的存活率得到了很大的改善，格列卫作为一线治疗，已经应用到了临床。 除此之外，格列卫在多种肿瘤的治疗试验中也发挥了不错的效果，随着医疗科技的进步，相信将会有越来越多的特效靶向药会造福人类。

格列卫不仅能够用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期，而且在治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者上也发挥了显著效果。 对于胃肠道间质肿瘤(GIST)患者，格列卫推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 胃肠道间质瘤是一种较常见的消化道间叶性肿瘤，由于其对放疗和化疗均不太敏感，所以，手术切除治疗是目前胃肠道间质瘤最好的手段。但是，胃肠道间质瘤术后未经过治疗的五年生存率仅为54%，意味着有将近一半的患者生存期未超过五年，而术后服用格列卫进行辅助治疗的患者，五年生存率大大提高。 格列卫作为酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。 胃肠道间质瘤患者中大约有60%左右的胃肠道间质瘤患者存在C-KIT基因的突变，5-10%的患者存在PDGFRA基因的突变，C-KIT和PDGFRF两种基因同时突变的情况较少。2007年ASCO报道的ACOSOGZ9001研究提示格列卫辅助治疗可以改善肿瘤直径大于3cm的胃肠道间质瘤患者的无复发生存率(RFS)，而c-kit基因和PDGFRA基因的突变可客观预测格列卫治疗晚期GIST的疗效，但c-kit基因和PDGFRA基因突变在辅助治疗中的价值不明确。 格列卫显著提高的胃肠道间质瘤患者的五年生存率，是患者术后辅助治疗不错的选择。

格列卫的活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。临床上，格列卫用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 一些新确诊的患者可能听说过格列卫但是不太清楚它的治疗效果，下面我们来一起看看格列卫治疗白血病患者效果如何吧。 2001年5月，全球第一个靶向药物——格列卫（也叫伊马替尼）获批上市，标志着慢性粒细胞白血病（简称慢粒）的治疗进入了酪氨酸激酶抑制剂（简称TKI）时代。 格列卫的主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。格列卫对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。 临床3期试验显示，相比标准疗法，格列卫在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以格列卫为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。在格列卫诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。格列卫将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。

格列卫在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 格列卫由瑞士诺华公司于1988年开始研制，期间耗时13年，最终于2001年5月在美国上市。格列卫于2002年获批进入中国市场，用于白血病患者临床治疗。 除此之外，还可用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。 格列卫已经在我国上市多年，那它国内的价格是多少呢？ 瑞士格列卫进入中国后，由于专利保护，因此价格就比较高。当时规格0.1g*120片的定价为23500元。2017年2月，格列卫被纳入新版医保目录(乙类)，随后也被列入各地医保目录中。其报销比例约为80%，换算后每盒格列卫患者只需自费2200元。对于一部分国内患者来说，及时是医保报销已经减轻了很大一部分负担，但是由于需要长期用药，很多患者还是无法承受这个价格。 目前印度生产的仿制版格列卫已经获批上市，有医疗相关机构拿诺华和印度仿制格列卫进行对比，药效几乎一样。且印度版的格列卫售价非常便宜。印度版格列卫规格为100mg*120粒/盒，约合人民币700元。 如果患者有需要的话可以咨询医伴旅客服了解购买方法。

格列卫用法和用量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，格列卫的推荐剂量为 600 mg/日 ，甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。对于胃肠道间质肿瘤(GIST)患者，推荐剂量为 400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg，分2次服用)：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 3岁及以上儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。 不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100 mg 片约用 50 ml，400 mg 约用 200 ml)。应搅拌混悬液，一旦药片完全溶解应立即服用。 对格列卫活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用格列卫治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。 格列卫治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应在专业医生的指导下调整剂量。