索格列净是一种口服SGLT2抑制剂，用于降低特定成人患者的心血管死亡、心衰住院及紧急心衰就诊风险。正确把握适应人群与用药方法，是确保疗效与安全的基础。一、适应症1.心力衰竭患者适用于各类心力衰竭成人患者，无论射血分数降低或保留，均可获益于心血管事件风险的降低。2.2型糖尿病合并慢性肾病及心血管危险因素适用于同时患有2型糖尿病、慢性肾脏病，并存在其他心血管危险因素(如高血压、血脂异常、肥胖等)的成人患者。3.不用于单纯血糖控制该药虽属SGLT2抑制剂，但并非为改善血糖而设，不推荐将其作为降糖药物使用。二、用法用量1.起始剂量与调整(1)推荐起始剂量为每日一次200mg，口服，至少2周后根据耐受性增至400mg每日一次。(2)若不耐受，可减回200mg。2.服药时间(1)每日在首餐前1小时内服用，可与食物同服或空腹服用。(2)整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。3.漏服处理若距离常规服药时间超过6小时，则跳过本次，次日按原计划服用下一剂，不可加倍补服。4.剂量调整人群(1)轻中度肾功能不全者无需调整起始剂量，但重度肝损伤者不推荐使用。(2)老年人无需因年龄调整剂量。三、用药前与特殊情形下的管理1.用药前评估(1)启动治疗前需评估血容量和肾功能，存在脱水或低血容量者应先纠正。(2)心衰失代偿患者应在血流动力学稳定后开始用药。2.手术前暂停用药计划行大手术或需长时间禁食者，应至少在术前3天暂停索格列净，待术后恢复进食且病情稳定后再重启。3.与降糖药联用的调整若同时使用胰岛素或磺脲类药物，需警惕低血糖风险，可能需下调这些药物的剂量。4.特殊人群注意(1)妊娠中晚期不推荐使用;哺乳期间不建议用药。(2)儿童安全性尚未建立。(3)中重度肝损伤缺乏研究数据，应避免使用。

服用索格列净的患者，除遵医嘱用药外，养成健康的生活方式对改善心肾结局、减少药物副作用至关重要。一、饮食管理1.合理安排餐食与服药时间(1)索格列净需在每日首餐前1小时内服用。(2)建议固定早餐时间，确保服药与进餐节奏一致，既利于药物吸收，也有助于稳定餐后血糖。2.保证充足饮水，预防脱水(1)药物可能引起体液流失，每日应主动饮水，避免口渴才喝。(2)若出现呕吐、腹泻或出汗增多，需及时补充水分，防止低血压或肾损伤。3.避免极低热量或生酮饮食(1)严格限制碳水化合物或采用生酮饮食会显著增加酮症酸中毒风险。(2)应保持均衡膳食，适量摄入主食，避免饥饿或节食。4.限制饮酒(1)大量饮酒或空腹饮酒不仅诱发酮症，还可能加重脱水和低血糖。(2)建议尽量少饮或不饮。二、日常监测与风险防范1.警惕酮症酸中毒的早期信号(1)即使血糖正常，若出现恶心、呕吐、腹痛、乏力或呼吸急促，应警惕酮症酸中毒。(2)建议家中备有血酮或尿酮试纸，必要时自测。2.关注血容量与血压变化(1)每日留意有无头晕、站立不稳或异常乏力，尤其是老年人或正在服用利尿剂者。(2)如症状明显，应咨询医生调整剂量或用药方案。3.识别泌尿生殖系统感染迹象(1)注意排尿时有无灼痛、尿频、尿急，以及生殖器区域是否出现红肿、疼痛或异常分泌物。(2)一旦出现，及时就医，勿自行用抗真菌药延误治疗。4.联用降糖药时加强血糖监测(1)若同时使用胰岛素或磺脲类药物，低血糖风险增加。(2)应随身携带糖果或含糖饮料，并学会识别出汗、心慌、手抖等低血糖症状。三、运动与心理调适1.规律进行温和的有氧运动(1)在病情稳定前提下，可进行散步、慢骑自行车等中等强度运动，每周3～5次，每次20～30分钟。(2)运动前注意补充水分，避免空腹锻炼。2.手术或生病时主动停药并告知医生如需大手术或因病无法正常进食，应提前告知医生，按指导暂停用药，待恢复进食且病情稳定后再重启。3.保持良好心态，建立支持网络(1)心衰或糖尿病是长期疾病，患者可加入病友群或定期与家人沟通，减轻焦虑。(2)记录每日体重、饮水和症状变化，便于复诊时与医生高效沟通。4.定期复诊，不自行调整剂量(1)即使感觉良好，也应按时复查肾功能、电解质和心功能指标。(2)任何剂量变动都需医生评估，切勿自行增减。

索格列净用于降低成人心血管死亡、心衰住院及紧急心衰就诊的风险。为确保疗效与安全，用药前、用药期间及特殊情形下需重点关注以下事项。一、用药前的评估与准备1.血容量与肾功能评估(1)用药前必须评估血容量状态，存在脱水或低血容量者应先纠正。(2)同时需检测肾功能，并在治疗期间按临床需要定期复查。2.心衰失代偿患者的启动时机对于血流动力学不稳定的失代偿心衰患者，应在病情稳定后(包括住院期间或出院时)再开始服药。3.手术前的停药要求如需进行大手术或需长时间禁食的操作，应至少在术前3天暂停索格列净，待术后恢复进食且临床状况稳定后再重启。二、用药期间的关键监测与风险防范1.酮症酸中毒风险(1)服药期间若出现恶心、呕吐、腹痛、乏力或呼吸困难，即使血糖正常，也应警惕酮症酸中毒。(2)若怀疑，需立即停药并就医，确诊后待酮症缓解方可考虑重启。2.血容量不足与低血压(1)老年人、肾功能减退或正在使用袢利尿剂者更易出现血容量不足。(2)治疗中应留意头晕、乏力或体位性低血压症状，保证充足饮水。3.泌尿生殖系统感染(1)该药增加尿糖排泄，可能诱发尿路感染、真菌感染，罕见但严重的会阴部坏死性筋膜炎(Fournier坏疽)。(2)若会阴部出现疼痛、红肿或肿胀，伴发热或不适，需立即就医。4.与胰岛素或促泌剂联用时的低血糖风险(1)联合使用胰岛素或磺脲类药物时，低血糖风险增加。(2)可能需要下调这些药物的剂量，并加强血糖监测。三、特殊人群与日常用药管理1.肝肾功能不全者(1)轻度肝损伤无需调整剂量;中重度肝损伤不推荐使用。(2)肾功能严重下降或透析患者缺乏研究数据，应避免使用。2.妊娠与哺乳期女性(1)妊娠中晚期可能影响胎儿肾脏发育，不推荐使用。(2)哺乳期间因可能进入乳汁，建议停止哺乳或换药。3.服药方式与漏服处理(1)每日一次，在首餐前1小时内整片吞服，不可切碎或咀嚼。(2)若漏服超过6小时，则跳过当日，次日按原计划服用，不可加倍补服。

索格列净由美国LexiconPharmaceuticals研发，是一款钠‑葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，主要用于降低心力衰竭、2型糖尿病合并慢性肾病及心血管高危成人患者的心血管死亡、心衰住院及急诊就诊风险。索格列净适应症索格列净适用于降低以下成人患者发生心血管死亡、心力衰竭住院、心力衰竭急诊就诊的风险：心力衰竭患者。2型糖尿病、慢性肾脏病及存在其他心血管危险因素的患者。索格列净用法用量1、用药前评估开始服用索格列净前，需评估体液容量状态，必要时纠正体液耗竭。用药前需评估肾功能，并根据临床需要定期复查。对于失代偿性心力衰竭患者，在血流动力学稳定后即可启动给药，包括住院期间、门诊紧急治疗期间或出院后立即用药。2、推荐剂量索格列净推荐起始剂量：200mg，每日口服1次，每日第一餐前1小时内服用。至少用药2周后，根据耐受情况上调至400mg，每日口服1次。必要时下调回200mg。整片吞服，禁止掰开、碾碎或咀嚼。若漏服超过6小时，次日按常规时间服用下一剂即可。3、手术前临时停药大型手术或需长时间禁食的操作前，若条件允许，至少提前3天停用索格列净。待患者临床状态稳定、恢复经口进食后再重启用药。索格列净不良反应最常见不良反应（发生率≥5%）：尿路感染、体液耗竭、腹泻、低血糖。索格列净禁忌症既往对索格列净发生严重过敏反应的患者禁用本品。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。索格列净注意事项1、1型糖尿病患者的糖尿病酮症酸中毒及其他酮症酸中毒1型糖尿病患者使用索格列净，会显著升高糖尿病酮症酸中毒风险，该病症可危及生命，风险高于基线水平。在1型糖尿病患者安慰剂对照试验中，使用钠‑葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂的患者酮症酸中毒风险显著高于安慰剂组。且索格列净剂量越高，风险可能越大。本品不用于血糖控制。2型糖尿病、胰腺疾病（如胰腺炎病史、胰腺手术史）同样为酮症酸中毒危险因素。上市后已有2型糖尿病患者使用SGLT2抑制剂发生致死性酮症酸中毒的报告。诱发糖尿病酮症酸中毒及其他酮症酸中毒的因素包括：急性发热性疾病、热量摄入减少、生酮饮食、手术、胰岛素减量、体液耗竭、酗酒。症状与脱水、重度代谢性酸中毒相符，表现为恶心、呕吐、腹痛、全身不适、呼吸困难。发病时血糖水平可能低于糖尿病酮症酸中毒常见水平（如＜250mg/dL）。酮症酸中毒及糖尿持续时间可能长于常规预期。停用索格列净后尿糖排泄可持续3天。但上市后报告显示，停用SGLT2抑制剂后，部分患者酮症酸中毒、糖尿持续超过6天，最长可达2周。1型糖尿病患者建议监测酮体。其他存在酮症酸中毒风险的患者，根据临床情况按需监测。患者出现重度代谢性酸中毒相关症状时，无论血糖高低均需排查酮症酸中毒。若怀疑酮症酸中毒，立即停用索格列净，快速评估，确诊后及时治疗。待酮症酸中毒缓解后，方可重启用药。对于可能诱发酮症酸中毒的临时临床状况，条件允许时暂停用药。患者临床稳定、恢复经口进食后再重启。需告知所有患者酮症酸中毒的症状，出现症状时立即停药并就医。2、体液耗竭索格列净可引起血管内体液耗竭，有时表现为症状性低血压或血肌酐急性一过性升高。上市后已有2型糖尿病患者使用SGLT2抑制剂发生急性肾损伤的报告，部分患者需住院及透析。肾功能受损（估算肾小球滤过率eGFR＜60mL/min/1.73m²）、老年患者、使用袢利尿剂的患者，体液耗竭及低血压风险升高。存在上述情况的患者用药前，需评估体液容量及肾功能。用药后监测低血压体征、肾功能变化。3、尿脓毒症与肾盂肾炎使用包括索格列净在内的SGLT2抑制剂，会升高尿路感染风险。已有严重尿路感染报告，包括需住院治疗的尿脓毒症、肾盂肾炎。需评估患者尿路感染症状，必要时及时治疗。4、与胰岛素、促泌剂联用引发低血糖胰岛素及胰岛素促泌剂本身可导致低血糖。索格列净与上述药物联用时，会增加低血糖风险。因此联用时，需降低胰岛素或促泌剂剂量，以减少低血糖发生。5、会阴坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）上市后监测发现，糖尿病患者使用SGLT2抑制剂后，可发生会阴坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）。该病罕见但危重，为致死性坏死性感染，需紧急外科干预，男女均可发病，严重者需多次手术甚至死亡。使用索格列净的患者，若生殖器/会阴区域出现疼痛、压痛、红斑、肿胀，伴发热或全身不适，需排查坏死性筋膜炎。疑似时立即使用广谱抗生素，必要时外科清创。停用索格列净，严密监测血糖，并更换合适的心力衰竭替代治疗方案。6、生殖器真菌感染索格列净会升高生殖器真菌感染风险，有既往感染史的患者更易发病，需监测并对症治疗。7、尿糖检测结果呈阳性不建议采用尿糖试纸监测血糖。SGLT2抑制会增加尿糖排泄，导致尿糖检测呈阳性，应更换其他血糖监测方式。8、干扰1,5‑脱水葡萄糖醇（1,5‑AG）检测不建议采用1,5‑AG检测监测血糖。服用SGLT2抑制剂的患者，1,5‑AG检测结果无法真实反映血糖水平，应更换其他血糖监测方式。索格列净特殊人群用药1、妊娠基于动物试验显示的肾脏毒性，不建议在妊娠中晚期使用索格列净。目前尚无充足妊娠期用药数据，无法评估本品导致重大出生缺陷、流产或其他母体及胎儿不良结局的相关风险。妊娠期未控制的心力衰竭会给母体及胎儿带来风险。大鼠试验显示，在对应人类妊娠中晚期肾脏发育阶段给药，索格列净可引发肾脏病变。当暴露量约为人体最大推荐剂量（MRHD，400mg每日一次）的5倍时，会出现肾脏重量增加、肾盂及肾小管扩张，部分病变可逆转。2、哺乳期目前尚无本品是否存在于人乳、对母乳喂养婴儿的影响及对泌乳影响的相关数据。索格列净可分泌至大鼠乳汁中，通常动物乳汁中存在的药物，大概率也会进入人乳。人类肾脏在宫内及出生后前2年持续发育，此阶段若经乳汁暴露药物，可能损伤婴幼儿肾脏。由于可能对哺乳婴儿产生严重不良反应，建议哺乳期女性用药期间停止母乳喂养。3、儿童用药本品在18岁以下儿科患者中的安全性与有效性尚未确立。4、老年用药无需根据年龄调整索格列净剂量。老年患者与年轻患者相比，整体疗效无明显差异，现有临床经验也未发现疗效差异，但不能排除部分老年患者耐受性更敏感。老年患者发生体液耗竭相关不良反应（包括低血压）的风险更高。≥65岁用药患者，体液耗竭不良反应发生率更高。5、肾功能损伤SCORED研究纳入5292例慢性肾脏病患者（估算肾小球滤过率eGFR25～60mL/min/1.73m²）。SOLOIST研究纳入426例心力衰竭合并eGFR＜60mL/min/1.73m²患者。各eGFR亚组安全性特征与总体人群一致。eGFR＜30mL/min/1.73m²患者，低血压、头晕等体液相关不良事件发生率高于整体人群。本品疗效与安全性研究未纳入eGFR＜25mL/min/1.73m²或透析患者。研究中若患者eGFR降至＜15mL/min/1.73m²或开始长期透析，则停药。6、肝功能损伤肝功能损伤人群药代动力学研究显示：轻度肝功能不全患者药物暴露量无升高。中度肝功能不全患者暴露量约为肝功能正常者的3倍，重度肝功能不全患者约为6倍。轻度肝功能不全患者无需调整剂量。本品在中、重度肝功能不全患者中的安全性与有效性尚未确立，不建议中、重度肝功能不全患者使用本品。索格列净药物相互作用1、地高辛与400mg剂量的索格列净联用时，地高辛的体内暴露量会升高。联用索格列净与地高辛的患者应进行适当监测。2、尿苷‑5'‑二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）诱导剂索格列净主要代谢途径为经UGT1A9葡萄糖醛酸化生成3‑O‑葡萄糖醛酸苷。UGT诱导剂利福平与单剂400mg索格列净联用时，会降低索格列净的体内暴露量，进而可能减弱药效。3、锂剂钠‑葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂与锂剂联用时，可能降低血清锂浓度。在开始使用索格列净及调整剂量期间，应更频繁监测血清锂浓度。索格列净药物过量在索格列净临床研发期间，暂无索格列净症状性药物过量的确诊报告。若发生本品药物过量，应联系毒物控制中心，并根据患者临床状况采取常规支持治疗。尚未研究血液透析对索格列净的清除效果。索格列净药代动力学在每日200mg～400mg的治疗剂量范围内，索格列净的血浆峰浓度（Cmax）及药时曲线下面积（AUC）随剂量呈比例性升高。多次给药达稳态后，与首次给药相比，索格列净的峰浓度（Cmax）及0–24小时药时曲线下面积（AUC₀₋₂₄h）均升高约50%～100%，表现出药物蓄积。吸收单次口服400mg索格列净后，以0时至最后可检测浓度的药时曲线下面积（AUC₀‑last）计算，其绝对生物利用度约为25%（90%置信区间：16%～39%）。肠肝循环对药物整体暴露量的贡献约为50%。在200mg～2000mg单次给药剂量范围内，血浆达峰时间（Tmax）中位数为1.25～3小时。多次给药（400mg、800mg）后，达峰时间中位数为2.5～4小时。食物影响与空腹状态相比，高脂早餐同服索格列净片剂时，药物血浆峰浓度（Cmax）升高149%，0时至无穷大药时曲线下面积（AUC₀‑inf）升高50%。在健康受试者中，分别于早餐前即刻、早餐前30分钟、早餐前1小时服用400mg索格列净，多次给药后，各组在尿糖排泄、胰岛素水平及餐后血糖方面的作用效果一致。因此推荐索格列净于每日第一餐前1小时内服用。分布体外试验显示，索格列净及其主要人体代谢产物索格列净‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷与人血浆蛋白结合率均较高（＞93%）。该结合率与药物浓度无关，且不受肾功能、肝功能水平影响。单次给予400mg¹⁴C‑标记索格列净后，总放射性物质的血/血浆浓度比：峰浓度时为0.5，AUC₀‑last时为0.4。索格列净全血‑血浆浓度比为0.5～0.6。单次口服400mg¹⁴C‑索格列净后，索格列净平均表观分布容积为9000L。代谢健康受试者单次服用400mg¹⁴C‑索格列净后，药物被广泛代谢，主要生成索格列净‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷，该代谢物占血浆总放射性的94.3%。介导索格列净代谢的主要酶为UGT1A9，其次为CYP3A4。索格列净与UGT1A9共同孵育后，主要生成3‑O‑葡萄糖醛酸苷结合物。未检出酰基葡萄糖醛酸苷类代谢产物。排泄单次服用400mg¹⁴C‑索格列净后，57%的放射性物质经尿液排泄，37%经粪便排泄，提示肾脏为主要排泄途径。尿液中主要代谢物为索格列净‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷，平均占给药放射性剂量的33%。粪便提取物中主要为原形¹⁴C‑索格列净，平均占总给药放射性剂量的23%。索格列净存在肠肝循环。200mg、400mg剂量下，索格列净平均终末半衰期为21～35小时，索格列净‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷为19～26小时。索格列净有效半衰期为5～10小时。每日一次给药，200mg及400mg剂量一般连续5天可达稳态。健康志愿者服用200mg、400mg索格列净后，平均口服表观清除率（CL/F）为260～370L/小时。肾功能正常的2型糖尿病患者，经群体药代动力学模型预测的表观清除率中位数约为300L/小时。

索格列净目前尚未在国内上市，国内价格暂时不明确。索格列净多少钱一盒截至2026年7月，目前索格列净尚未在中国大陆获批上市，因此国内正规渠道无官方定价。在美国市场，其价格受保险覆盖、药房渠道及患者援助计划影响较大，自费价格通常较高。对于国内患者，2026年最新价格暂不明确，如需获取，可关注国家药监局审评动态或咨询医疗服务机构。索格列净的用法用量1、起始剂量每日一次，每次200mg，于每日第一餐前1小时内口服，整片吞服，不可掰开或嚼碎。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。2、剂量调整服药至少2周后，若耐受良好，可增至400mg每日一次；如出现不耐受，可降回200mg。3、漏服处理若距离下次服药时间超过6小时，可补服；若不足6小时，则跳过，次日按时服用，禁止同一天服两剂。索格列净的不良反应1、常见不良反应包括：尿路感染、血容量不足（脱水）、腹泻和低血糖。2、严重不良反应(1)、酮症酸中毒：即使血糖不高也可能发生，症状包括恶心、呕吐、腹痛、呼吸困难。出现疑似症状需立即停药并就医。(2)、血容量不足：老年、肾功能不全（eGFR<60）或使用袢利尿剂者风险更高，可致低血压或急性肾损伤。(3)、严重泌尿系感染及会阴部坏死性筋膜炎，均为罕见但致命的细菌感染。(4)、与胰岛素或磺脲类联用时低血糖风险增加，需考虑减少这些药物的剂量。(5)、生殖器真菌感染，既往有病史者更易发生。

索格列净目前未在中国大陆获批上市，国内无官方定价，无法通过常规医院药房或医保渠道购买。索格列净2026年最新价格索格列净目前尚未在国内获批上市，2026年最新价格暂不明确。索格列净于2023年5月26日获得美国食品药品监督管理局的批准上市，海外市场价格受多种因素影响，没有固定统一的价格。国内有购药需求的患者可通过海外就医、医疗服务机构等渠道获取。索格列净的功效与作用1、作用机制索格列净是SGLT1和SGLT2的双重抑制剂：(1)、抑制SGLT2（肾脏）：减少肾小管对葡萄糖和钠的重吸收，促进尿糖和尿钠排泄，降低心脏前、后负荷，下调交感神经活性。(2)、抑制SGLT1（肠道）：延缓肠道对葡萄糖和钠的吸收（这也是腹泻不良反应的主要来源）。这种双重抑制作用使其在心血管保护方面表现出独特优势，其确切的心血管获益机制仍在研究中。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。2、获批适应症索格列净用于降低成年患者的心血管死亡、心衰住院和紧急心衰就诊的风险，适用于以下两类人群：心力衰竭患者（无论射血分数如何，包括失代偿期血流动力学稳定后）。伴有2型糖尿病、慢性肾脏病及其他心血管危险因素的患者。索格列净的注意事项1、用药前准备(1)、纠正血容量：启动治疗前必须评估并纠正容量不足。(2)、评估肾功能：基线检测eGFR，eGFR<25mL/min/1.73m²或透析患者缺乏安全性和有效性数据，不建议使用。2、警惕糖尿病酮症酸中毒(DKA)特别是对于1型糖尿病患者或有DKA风险的人群，需要监测酮体水平。一旦出现严重代谢性酸中毒的症状，无论血糖水平如何，都应立即停药并就医评估。3、关注容量不足和低血压风险药物可能导致血容量下降，表现为低血压或血肌酐升高，用药前需评估，用药后需监测血压和肾功能。4、血糖监测方法的调整由于药物会增加尿糖排泄，尿糖试纸检测结果不可靠。建议改用其他方法(如指尖血糖仪、糖化血红蛋白检测)来监测血糖。

截止目前，索格列净尚未正式在国内批准上市，价格暂不明确。索格列净的价格是多少截至2026年7月，索格列净尚未正式在国内上市，仍处于申报或临床推进阶段，‌未获得国家药监局（NMPA）上市批准‌，价格暂不明确。索格列净在海外市场的价格因采购渠道、汇率变化、地区差异波动较大，需要以当地医院药房或者是药店价格为准。索格列净的用法用量1、启动前准备评估血容量：用药前必须纠正容量不足，尤其是老年患者、肾功能不全者或正在使用袢利尿剂者。评估肾功能：基线评估eGFR，治疗后根据临床需要复查。2、推荐剂量起始剂量：每日一次200mg，口服，需在每日第一餐前不超过1小时服用（与高脂餐同服可显著增加暴露量，固定餐前服用有助于保持血药浓度稳定）。维持剂量：起始治疗至少2周后，如耐受良好，上调至400mg每日一次。减量：如出现不耐受的不良反应，可降回200mg每日一次。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。3、服药注意事项整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。4、漏服处理若漏服超过6小时，跳过此次漏服，次日按原计划服用下一剂，不可加倍补服。索格列净的副作用1、最常见副作用尿路感染腹泻、容量不足、低血糖、生殖器真菌感染。2、严重副作用(1)、容量不足与急性肾损伤：可表现为症状性低血压和血肌酐急性升高。老年、eGFR＜60、联用袢利尿剂者风险更高。用药期间需保证充足饮水。(2)、严重尿路感染：需监测发热、腰痛、尿频尿急等症状，及时处理。(3)、会阴坏死性筋膜炎：罕见但致命，表现为会阴部疼痛、压痛、红肿伴发热或全身不适，需立即停药并紧急手术处理。(4)、低血糖：与胰岛素或磺脲类联合使用时，需考虑减少胰岛素或磺脲类的剂量。3、实验室检查变化血肌酐一过性升高、eGFR下降，通常在启动治疗4周内出现并趋于稳定，停药后可恢复，系血流动力学改变所致，不代表肾实质损伤。

索格列净由美国LexiconPharmaceuticals研发，是一款钠‑葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，主要用于降低心力衰竭、2型糖尿病合并慢性肾病及心血管高危成人患者的心血管死亡、心衰住院及急诊就诊风险。索格列净适应症索格列净适用于降低以下成人患者发生心血管死亡、心力衰竭住院、心力衰竭急诊就诊的风险：心力衰竭患者。2型糖尿病、慢性肾脏病及存在其他心血管危险因素的患者。索格列净用法用量1、用药前评估开始服用索格列净前，需评估体液容量状态，必要时纠正体液耗竭。用药前需评估肾功能，并根据临床需要定期复查。对于失代偿性心力衰竭患者，在血流动力学稳定后即可启动给药，包括住院期间、门诊紧急治疗期间或出院后立即用药。2、推荐剂量索格列净推荐起始剂量：200mg，每日口服1次，每日第一餐前1小时内服用。至少用药2周后，根据耐受情况上调至400mg，每日口服1次。必要时下调回200mg。整片吞服，禁止掰开、碾碎或咀嚼。若漏服超过6小时，次日按常规时间服用下一剂即可。3、手术前临时停药大型手术或需长时间禁食的操作前，若条件允许，至少提前3天停用索格列净。待患者临床状态稳定、恢复经口进食后再重启用药。索格列净不良反应最常见不良反应（发生率≥5%）：尿路感染、体液耗竭、腹泻、低血糖。索格列净禁忌症既往对索格列净发生严重过敏反应的患者禁用本品。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。索格列净注意事项1、1型糖尿病患者的糖尿病酮症酸中毒及其他酮症酸中毒1型糖尿病患者使用索格列净，会显著升高糖尿病酮症酸中毒风险，该病症可危及生命，风险高于基线水平。在1型糖尿病患者安慰剂对照试验中，使用钠‑葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂的患者酮症酸中毒风险显著高于安慰剂组。且索格列净剂量越高，风险可能越大。本品不用于血糖控制。2型糖尿病、胰腺疾病（如胰腺炎病史、胰腺手术史）同样为酮症酸中毒危险因素。上市后已有2型糖尿病患者使用SGLT2抑制剂发生致死性酮症酸中毒的报告。诱发糖尿病酮症酸中毒及其他酮症酸中毒的因素包括：急性发热性疾病、热量摄入减少、生酮饮食、手术、胰岛素减量、体液耗竭、酗酒。症状与脱水、重度代谢性酸中毒相符，表现为恶心、呕吐、腹痛、全身不适、呼吸困难。发病时血糖水平可能低于糖尿病酮症酸中毒常见水平（如＜250mg/dL）。酮症酸中毒及糖尿持续时间可能长于常规预期。停用索格列净后尿糖排泄可持续3天。但上市后报告显示，停用SGLT2抑制剂后，部分患者酮症酸中毒、糖尿持续超过6天，最长可达2周。1型糖尿病患者建议监测酮体。其他存在酮症酸中毒风险的患者，根据临床情况按需监测。患者出现重度代谢性酸中毒相关症状时，无论血糖高低均需排查酮症酸中毒。若怀疑酮症酸中毒，立即停用索格列净，快速评估，确诊后及时治疗。待酮症酸中毒缓解后，方可重启用药。对于可能诱发酮症酸中毒的临时临床状况，条件允许时暂停用药。患者临床稳定、恢复经口进食后再重启。需告知所有患者酮症酸中毒的症状，出现症状时立即停药并就医。2、体液耗竭索格列净可引起血管内体液耗竭，有时表现为症状性低血压或血肌酐急性一过性升高。上市后已有2型糖尿病患者使用SGLT2抑制剂发生急性肾损伤的报告，部分患者需住院及透析。肾功能受损（估算肾小球滤过率eGFR＜60mL/min/1.73m²）、老年患者、使用袢利尿剂的患者，体液耗竭及低血压风险升高。存在上述情况的患者用药前，需评估体液容量及肾功能。用药后监测低血压体征、肾功能变化。3、尿脓毒症与肾盂肾炎使用包括索格列净在内的SGLT2抑制剂，会升高尿路感染风险。已有严重尿路感染报告，包括需住院治疗的尿脓毒症、肾盂肾炎。需评估患者尿路感染症状，必要时及时治疗。4、与胰岛素、促泌剂联用引发低血糖胰岛素及胰岛素促泌剂本身可导致低血糖。索格列净与上述药物联用时，会增加低血糖风险。因此联用时，需降低胰岛素或促泌剂剂量，以减少低血糖发生。5、会阴坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）上市后监测发现，糖尿病患者使用SGLT2抑制剂后，可发生会阴坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）。该病罕见但危重，为致死性坏死性感染，需紧急外科干预，男女均可发病，严重者需多次手术甚至死亡。使用索格列净的患者，若生殖器/会阴区域出现疼痛、压痛、红斑、肿胀，伴发热或全身不适，需排查坏死性筋膜炎。疑似时立即使用广谱抗生素，必要时外科清创。停用索格列净，严密监测血糖，并更换合适的心力衰竭替代治疗方案。6、生殖器真菌感染索格列净会升高生殖器真菌感染风险，有既往感染史的患者更易发病，需监测并对症治疗。7、尿糖检测结果呈阳性不建议采用尿糖试纸监测血糖。SGLT2抑制会增加尿糖排泄，导致尿糖检测呈阳性，应更换其他血糖监测方式。8、干扰1,5‑脱水葡萄糖醇（1,5‑AG）检测不建议采用1,5‑AG检测监测血糖。服用SGLT2抑制剂的患者，1,5‑AG检测结果无法真实反映血糖水平，应更换其他血糖监测方式。索格列净特殊人群用药1、妊娠基于动物试验显示的肾脏毒性，不建议在妊娠中晚期使用索格列净。目前尚无充足妊娠期用药数据，无法评估本品导致重大出生缺陷、流产或其他母体及胎儿不良结局的相关风险。妊娠期未控制的心力衰竭会给母体及胎儿带来风险。大鼠试验显示，在对应人类妊娠中晚期肾脏发育阶段给药，索格列净可引发肾脏病变。当暴露量约为人体最大推荐剂量（MRHD，400mg每日一次）的5倍时，会出现肾脏重量增加、肾盂及肾小管扩张，部分病变可逆转。2、哺乳期目前尚无本品是否存在于人乳、对母乳喂养婴儿的影响及对泌乳影响的相关数据。索格列净可分泌至大鼠乳汁中，通常动物乳汁中存在的药物，大概率也会进入人乳。人类肾脏在宫内及出生后前2年持续发育，此阶段若经乳汁暴露药物，可能损伤婴幼儿肾脏。由于可能对哺乳婴儿产生严重不良反应，建议哺乳期女性用药期间停止母乳喂养。3、儿童用药本品在18岁以下儿科患者中的安全性与有效性尚未确立。4、老年用药无需根据年龄调整索格列净剂量。老年患者与年轻患者相比，整体疗效无明显差异，现有临床经验也未发现疗效差异，但不能排除部分老年患者耐受性更敏感。老年患者发生体液耗竭相关不良反应（包括低血压）的风险更高。≥65岁用药患者，体液耗竭不良反应发生率更高。5、肾功能损伤SCORED研究纳入5292例慢性肾脏病患者（估算肾小球滤过率eGFR25～60mL/min/1.73m²）。SOLOIST研究纳入426例心力衰竭合并eGFR＜60mL/min/1.73m²患者。各eGFR亚组安全性特征与总体人群一致。eGFR＜30mL/min/1.73m²患者，低血压、头晕等体液相关不良事件发生率高于整体人群。本品疗效与安全性研究未纳入eGFR＜25mL/min/1.73m²或透析患者。研究中若患者eGFR降至＜15mL/min/1.73m²或开始长期透析，则停药。6、肝功能损伤肝功能损伤人群药代动力学研究显示：轻度肝功能不全患者药物暴露量无升高。中度肝功能不全患者暴露量约为肝功能正常者的3倍，重度肝功能不全患者约为6倍。轻度肝功能不全患者无需调整剂量。本品在中、重度肝功能不全患者中的安全性与有效性尚未确立，不建议中、重度肝功能不全患者使用本品。索格列净药物相互作用1、地高辛与400mg剂量的索格列净联用时，地高辛的体内暴露量会升高。联用索格列净与地高辛的患者应进行适当监测。2、尿苷‑5'‑二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）诱导剂索格列净主要代谢途径为经UGT1A9葡萄糖醛酸化生成3‑O‑葡萄糖醛酸苷。UGT诱导剂利福平与单剂400mg索格列净联用时，会降低索格列净的体内暴露量，进而可能减弱药效。3、锂剂钠‑葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂与锂剂联用时，可能降低血清锂浓度。在开始使用索格列净及调整剂量期间，应更频繁监测血清锂浓度。索格列净药物过量在索格列净临床研发期间，暂无索格列净症状性药物过量的确诊报告。若发生本品药物过量，应联系毒物控制中心，并根据患者临床状况采取常规支持治疗。尚未研究血液透析对索格列净的清除效果。索格列净药代动力学在每日200mg～400mg的治疗剂量范围内，索格列净的血浆峰浓度（Cmax）及药时曲线下面积（AUC）随剂量呈比例性升高。多次给药达稳态后，与首次给药相比，索格列净的峰浓度（Cmax）及0–24小时药时曲线下面积（AUC₀₋₂₄h）均升高约50%～100%，表现出药物蓄积。吸收单次口服400mg索格列净后，以0时至最后可检测浓度的药时曲线下面积（AUC₀‑last）计算，其绝对生物利用度约为25%（90%置信区间：16%～39%）。肠肝循环对药物整体暴露量的贡献约为50%。在200mg～2000mg单次给药剂量范围内，血浆达峰时间（Tmax）中位数为1.25～3小时。多次给药（400mg、800mg）后，达峰时间中位数为2.5～4小时。食物影响与空腹状态相比，高脂早餐同服索格列净片剂时，药物血浆峰浓度（Cmax）升高149%，0时至无穷大药时曲线下面积（AUC₀‑inf）升高50%。在健康受试者中，分别于早餐前即刻、早餐前30分钟、早餐前1小时服用400mg索格列净，多次给药后，各组在尿糖排泄、胰岛素水平及餐后血糖方面的作用效果一致。因此推荐索格列净于每日第一餐前1小时内服用。分布体外试验显示，索格列净及其主要人体代谢产物索格列净‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷与人血浆蛋白结合率均较高（＞93%）。该结合率与药物浓度无关，且不受肾功能、肝功能水平影响。单次给予400mg¹⁴C‑标记索格列净后，总放射性物质的血/血浆浓度比：峰浓度时为0.5，AUC₀‑last时为0.4。索格列净全血‑血浆浓度比为0.5～0.6。单次口服400mg¹⁴C‑索格列净后，索格列净平均表观分布容积为9000L。代谢健康受试者单次服用400mg¹⁴C‑索格列净后，药物被广泛代谢，主要生成索格列净‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷，该代谢物占血浆总放射性的94.3%。介导索格列净代谢的主要酶为UGT1A9，其次为CYP3A4。索格列净与UGT1A9共同孵育后，主要生成3‑O‑葡萄糖醛酸苷结合物。未检出酰基葡萄糖醛酸苷类代谢产物。排泄单次服用400mg¹⁴C‑索格列净后，57%的放射性物质经尿液排泄，37%经粪便排泄，提示肾脏为主要排泄途径。尿液中主要代谢物为索格列净‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷，平均占给药放射性剂量的33%。粪便提取物中主要为原形¹⁴C‑索格列净，平均占总给药放射性剂量的23%。索格列净存在肠肝循环。200mg、400mg剂量下，索格列净平均终末半衰期为21～35小时，索格列净‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷为19～26小时。索格列净有效半衰期为5～10小时。每日一次给药，200mg及400mg剂量一般连续5天可达稳态。健康志愿者服用200mg、400mg索格列净后，平均口服表观清除率（CL/F）为260～370L/小时。肾功能正常的2型糖尿病患者，经群体药代动力学模型预测的表观清除率中位数约为300L/小时。

索格列净(Inpefa)需要在医生指导下使用，不可自行调整剂量或停药。索格列净(Inpefa)的用法用量1、在开始使用索格列净之前在开始使用索格列净之前，应评估患者的容量状态，如有必要，需先纠正容量不足。在开始使用索格列净之前应评估肾功能，之后根据临床需要进行评估。对于失代偿性心力衰竭的患者，一旦患者血流动力学稳定即可开始给药，包括在住院期间、紧急门诊治疗期间或出院后立即使用。2、推荐剂量索格列净的推荐起始剂量为每日一次，每次200毫克，于每日第一餐前一小时内口服。至少2周后，根据耐受情况上调剂量至每日一次，每次400毫克。如有必要，可将剂量下调至200毫克。3、服药方式应整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼药片。4、漏服处理如果错过索格列净的服药时间超过6小时，应按处方于次日服用下一次剂量。5、手术期间的临时中断如有可能，在重大手术或需要长时间禁食的操作前至少3天停用索格列净。当患者临床情况稳定并已恢复经口进食后，重新开始使用索格列净。索格列净(Inpefa)的剂量调整1、肝功能损害(1)、轻度肝功能损害（Child-PughA级）：无需调整剂量。(2)、中度或重度肝功能损害（Child-PughB级或C级）：不推荐使用。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。2、肾功能损害目前尚无针对特定人群的剂量推荐。3、老年患者目前尚无针对特定人群的剂量推荐；不能排除老年患者有更高的敏感性。索格列净(Inpefa)的特殊人群用药1、妊娠期基于显示肾脏影响的动物研究结果，不推荐在妊娠中期和晚期使用索格列净。2、哺乳期尚无关于索格列净在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。由于可能对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应，不建议在服用索格列净期间进行母乳喂养。3、儿童用药安全性和有效性尚未确定。4、老年用药根据临床试验和经验，未确定老年患者和年轻患者之间有效性的总体差异，但不能排除某些老年个体有更高的敏感性。5、肝功能损害轻度肝功能损害（Child-PughA级）无需调整剂量。在中度或重度肝功能损害（Child-PughB级或C级）患者中的安全性和有效性尚未确定，不推荐在此类患者中使用。6、肾功能损害无需常规调整剂量，但肾功能不全(eGFR<60mL/min/1.73m²)患者发生低血压等风险更高。若用药期间eGFR降至15mL/min/1.73m²以下或开始透析，需停药。

在产生预期疗效的同时，索格列净(Inpefa)也可能引起一些不期望出现的效应。虽然并非所有这些副作用都会发生，但如果发生，可能需要医疗关注。索格列净(Inpefa)的严重副作用1、较常见的副作用包括膀胱疼痛、血尿或尿液浑浊、排尿困难、排尿时有烧灼感或疼痛、尿频、下背部或侧腰部疼痛。2、较不常见的副作用包括焦虑、视力模糊、寒战、出冷汗、昏迷、意识混乱、皮肤冰凉苍白、抑郁、头晕、心跳加快、头痛、饥饿感增加、恶心、紧张、噩梦、癫痫发作、颤抖、言语不清、异常疲倦或虚弱。3、罕见的副作用包括阴道或生殖器瘙痒、无味或有轻微气味的浓稠白色阴道分泌物。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。索格列净(Inpefa)需要立即咨询医生的副作用索格列净的某些副作用通常不需要医疗关注，随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间自行消失。同时，医疗专业人员可能会告诉您如何预防或减轻其中一些副作用。如果以下任何副作用持续存在、令人困扰，或者您有任何疑问，请咨询医疗专业人员：较常见的副作用腹泻。针对医疗专业人员的副作用管理1、总体不良事件最常见的不良事件（发生于5%或以上的患者）包括尿路感染、血容量不足、腹泻和低血糖。2、心血管系统发生率未报告的不良反应包括与血管内容量不足相关的反应（低血压、体位性低血压）。3、消化系统腹泻的发生率为1%至10%。4、泌尿生殖系统尿路感染非常常见（发生率为12%或更高）；生殖器真菌感染的发生率为1%至10%；发生率未报告的反应包括肾盂肾炎、尿脓毒症。上市后报告包括会阴坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）。5、超敏反应发生率未报告，属于该类药物中发生的超敏反应，包括荨麻疹、过敏反应和血管性水肿。6、代谢系统血容量不足或脱水以及低血糖的发生率为1%至10%；酮症酸中毒的发生率未报告。7、神经系统头晕的发生率为1%至10%。8、肾脏系统发生率未报告的反应包括血清肌酐升高、估算肾小球滤过率（eGFR）降低。上市后报告包括急性肾损伤。血清肌酐和eGFR的变化通常发生在治疗的前4周内，此后无论肾功能如何均趋于稳定；急性血流动力学改变被认为在其中起作用。对于不符合此模式的患者，建议及时评估以排除急性肾损伤的可能性。

索格列净(Inpefa)的研发公司为Lexicon Pharmaceuticals(莱斯康制药公司)，于2023年5月26日获得美国食品药品监督管理局的批准上市。什么是索格列净(Inpefa)索格列净是一种每日一次的口服片剂，可用于降低成年患者因心脏问题导致的死亡（心血管死亡）、因心力衰竭住院以及因心力衰竭急需就医的风险。适用人群包括：心力衰竭患者（即心脏虚弱，无法向身体其他部位泵出足够血液）。患有2型糖尿病、慢性肾病并伴有其他心血管危险因素的患者。如何服用索格列净(Inpefa)1、剂量成人推荐剂量：初始剂量为200mg口服，每日一次。如果可以耐受，至少2周后可增加至400mg每日一次。如果无法耐受或出现副作用，请将剂量减回至200mg每日一次。2、服药方式每天口服索格列净一次，在每日第一餐前不超过1小时服用。将索格列净片剂整片吞服，不要切割、压碎或咀嚼。3、漏服了怎么办如果漏服索格列净超过6小时，请在下一个预定时间服用下一次剂量。4、服药过量怎么办如果服用了过量的索格列净，请立即联系医疗保健提供者或拨打中毒帮助热线。5、服用索格列净期间应避免什么避免脱水、过量饮酒或减少饮食或采用生酮饮食，因为这些可能增加您发生酮症酸中毒的风险。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。索格列净(Inpefa)的副作用1、最常见的副作用包括尿路感染、体液丢失、脱水、腹泻和低血糖水平。2、严重副作用酮症酸中毒在接受索格列净治疗的1型或2型糖尿病患者中曾发生酮症酸中毒，甚至可能在血糖水平不高时发生。您的医疗保健提供者可能会要求您定期检查尿液或血液中的酮体。在索格列净治疗期间，生病或接受手术的患者也可能发生酮症酸中毒。这是一种严重、有时甚至致命的状况，需要在医院接受治疗。如果出现以下任何症状，请停止服用索格列净，并立即联系您的医疗保健提供者或寻求医疗帮助。如有可能，请检查尿液或血液中的酮体，即使您的血糖低于250mg/dL：恶心、腹痛、呕吐、呼吸困难、疲倦、尿液或血液中出现酮体。脱水索格列净可能导致部分患者出现脱水，脱水可能使您感到头晕、昏厥、头重脚轻或虚弱，尤其是在站立时（体位性低血压）。曾有服用与索格列净作用机制类似的药物的2型糖尿病患者因脱水而发生突发性肾损伤的报告。如果符合以下情况，发生脱水的风险可能更高：服用降压药（包括利尿剂/水丸）、年龄在65岁或以上、正在低盐饮食、有肾脏问题。请与医疗保健提供者讨论如何预防脱水，包括每天应饮用多少液体。严重尿路感染服用索格列净的患者曾发生可能导致住院的严重尿路感染。如果有任何尿路感染的体征或症状，请告知医疗保健提供者，例如排尿时有灼烧感、尿频、尿急、下腹部（盆腔）疼痛或尿中带血。有时患者还可能伴有发烧、背痛、恶心或呕吐。低血糖如果将索格列净与另一种可导致低血糖的药物（如磺脲类药物或胰岛素）一起服用，则发生低血糖的风险更高。在服用索格列净期间，可能需要降低磺脲类药物或胰岛素的剂量。低血糖的体征和症状可能包括头痛、虚弱、头晕、颤抖或感到紧张、嗜睡、饥饿、易怒、出汗、心跳加快、意识混乱。罕见但严重的细菌感染可导致肛门与生殖器之间及周围区域（会阴）皮下组织受损（坏死性筋膜炎）。患有糖尿病的女性和男性在服用索格列净后曾发生会阴坏死性筋膜炎。会阴坏死性筋膜炎可能导致住院、可能需要多次手术，并可能导致死亡。如果您出现发烧或感到非常虚弱、疲倦或不适（萎靡不振），并且在肛门与生殖器之间及周围区域出现以下任何症状，请立即就医：疼痛或触痛、肿胀、皮肤发红（红斑）。酵母菌感染索格列净可能增加女性发生阴道酵母菌感染的风险，症状包括：阴道异味、白色或淡黄色阴道分泌物（分泌物可能呈块状或像奶酪状）、阴道瘙痒。索格列净也可能增加男性发生阴茎酵母菌感染（也称为龟头炎或龟头包皮炎）的风险。症状可能包括：阴茎肿胀（对于未包皮环切的阴茎，这可能使龟头周围的皮肤难以回缩）、阴茎发红或瘙痒、阴茎皮疹、阴茎流出恶臭分泌物、阴茎周围皮肤疼痛。索格列净(Inpefa)的注意事项1、如果对索格列净、索格列净或片剂中含有的任何非活性成分过敏，则不应使用索格列净。2、请告知医生是否存在以下情况：脱水、目前有感染、白天饮水量不多、饮酒、正在生酮饮食、既往发生过酮症酸中毒、有胰腺疾病史、计划进行手术或正在接受需要长时间禁食的操作、饮食摄入受限、正在怀孕或计划怀孕、正在哺乳。3、索格列净可能对未出生的婴儿造成伤害。如果您是有生育能力的女性，可能需要在服用此药前进行妊娠试验，并在治疗期间采取充分的避孕措施，怀孕请立即告知医疗保健提供者。4、目前尚不清楚索格列净是否会进入母乳，请与医疗保健提供者讨论在索格列净治疗期间喂养婴儿的最佳方式。在索格列净治疗期间，不应进行母乳喂养。索格列净(Inpefa)的药物相互作用请告知医疗保健提供者正在服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。索格列净可能影响其他药物的作用方式，其他药物也可能影响索格列净的作用方式。请特别告知医疗保健提供者是否服用以下药物：1、地高辛：索格列净可能增加地高辛的吸收，需要进行监测。2、利福平及其他尿苷5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）诱导剂：可能降低索格列净的疗效。3、锂：可能导致锂浓度降低。在使用SGLT2抑制剂的患者中，请勿使用尿液葡萄糖检测，因为SGLT2抑制剂会增加尿液中葡萄糖的排泄。请使用其他检测方法来监测血糖水平。其他血糖检测方法也可能不可靠。索格列净(Inpefa)储存将索格列净片剂储存在室温20°C至25°C（68°F至77°F）之间。索格列净(Inpefa)的成分活性成分：索格列净。非活性成分（片芯）：胶体二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素和滑石粉。薄膜包衣（200mg片剂）：靛蓝胭脂红铝色淀、聚乙二醇、聚乙烯醇（部分水解）、滑石粉和二氧化钛。薄膜包衣（400mg片剂）：羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、二氧化钛、三乙酸甘油酯和黄色氧化铁。对于印字而非压印的片剂，其油墨含有氨水、黑色氧化铁、异丙醇、正丁醇、丙二醇和虫胶。

索格列净(Inpefa)适用于降低成人心力衰竭患者或合并2型糖尿病相关慢性肾脏病及其他心血管风险因素的成人患者的心血管死亡、心力衰竭住院及紧急心力衰竭就诊风险。索格列净(Inpefa)的适应症心力衰竭索格列净用于降低成年心力衰竭患者或患有2型糖尿病、慢性肾病及其他心血管危险因素患者的心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险。索格列净(Inpefa)的用法用量1、治疗前筛查评估容量状态，必要时纠正容量不足。评估肾功能。2、患者监测根据临床需要评估肾功能。监测尿路和生殖器真菌感染的症状和体征。监测低血压的症状和体征。3、其他总则对于失代偿性心力衰竭患者，一旦患者血流动力学稳定即可开始使用索格列净，包括在住院期间、紧急门诊治疗期间或出院后立即使用。在择期大手术或与长期禁食相关的操作前，如有可能，应停用索格列净至少3天。待患者临床状况稳定并恢复经口进食后，再重新开始使用索格列净。4、给药方法每日一次口服给药，在每日第一餐前一小时内服用。整片吞服，不要切割、压碎或咀嚼。5、剂量初始剂量为每日一次，每次200毫克。可耐受的情况下，至少2周后可将剂量增加至每日一次，每次400毫克。必要时可下调剂量至200毫克。6、漏服处理如果漏服药物超过6小时，应指导患者在次日按处方服用下一剂。7、特殊人群肝功能损害轻度肝功能损害（Child-PughA级）：无需调整剂量。中度或重度肝功能损害（Child-PughB级或C级）：不推荐使用。肾功能损害目前尚无针对特定人群的剂量推荐。老年患者目前尚无针对特定人群的剂量推荐；不能排除老年患者有更高的敏感性。索格列净(Inpefa)的禁忌症对索格列净有严重超敏反应史。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。索格列净(Inpefa)的注意事项1、1型糖尿病患者中的糖尿病酮症酸中毒及其他酮症酸中毒在接受SGLT2抑制剂的1型或2型糖尿病患者中，有报道发生需要住院治疗的酮症酸中毒；酮症酸中毒可能发生在血糖浓度未显著升高（例如<250mg/dL）的情况下。索格列净不适用于血糖控制。对于出现严重代谢性酸中毒的患者，无论其血糖浓度如何，均应评估是否存在酮症酸中毒；若确诊，应停用索格列净并启动适当治疗。在重新启用该药前，应监测至酮症酸中毒缓解。在开始索格列净治疗前，应考虑可能使患者易患酮症酸中毒的因素（例如胰腺疾病、胰岛素缺乏、热量摄入减少、急性发热性疾病、生酮饮食、手术、容量不足、酗酒）。教育患者了解酮症酸中毒的体征和症状（例如恶心、呕吐、腹痛、疲劳、呼吸困难），并指导患者如果出现这些体征和症状，应立即停用索格列净并就医。在可能诱发酮症酸中毒的暂时性临床情况下，如有可能应停用索格列净；待患者临床状况稳定并恢复经口进食后，再重新开始治疗。对于1型糖尿病患者以及根据临床情况需要监测酮体的其他有酮症酸中毒风险的患者，应考虑进行酮体监测。2、容量不足可能导致血管内容量不足，表现为症状性低血压或肌酐的急性一过性变化。肾功能损害患者（eGFR<60mL/min/1.73m²）、老年患者或使用袢利尿剂的患者风险可能增加。对于具有上述一个或多个特征的患者，在开始治疗前应评估容量状态和肾功能。在开始使用索格列净前纠正容量不足。监测低血压的体征和症状；在开始治疗后评估肾功能。3、尿脓毒症和肾盂肾炎使用SGLT2抑制剂治疗会增加尿路感染的风险。在开始使用索格列净前，应考虑可能使患者易患严重尿路感染的因素（例如排尿困难史或膀胱、肾脏或尿路感染史）。监测患者有无尿路感染的体征和症状，如出现感染，应启动治疗。4、与胰岛素和胰岛素促泌剂合用时的低血糖当在胰岛素促泌剂或胰岛素治疗的基础上加用索格列净时，应考虑减少合用胰岛素促泌剂或胰岛素的剂量，以降低低血糖风险。5、会阴坏死性筋膜炎在上市后监测中，有报道接受SGLT2抑制剂治疗的2型糖尿病男性和女性患者出现会阴坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽），这是一种罕见但严重且危及生命的坏死性感染，需要紧急手术干预。如果患者的生殖器或会阴区域出现疼痛、压痛、红斑或肿胀，并伴有发热或不适，应评估患者是否患有坏死性筋膜炎。如果怀疑福尼尔坏疽，应停用索格列净，并立即开始使用广谱抗生素治疗，必要时进行手术清创。应提供替代的心力衰竭治疗。6、生殖器真菌感染增加生殖器真菌感染的风险；有此类感染史的患者更容易发生。监测生殖器真菌感染，如果发生此类感染，应进行适当的治疗。7、实验室检查干扰包括索格列净在内的SGLT2抑制剂会增加尿糖排泄，导致尿糖检测假阳性。生产商指出不应使用尿糖检测。生产商指出，对于服用SGLT2抑制剂的患者，1,5-脱水葡萄糖醇检测法不可靠，不能用于监测血糖水平。应使用替代方法来监测血糖水平。索格列净(Inpefa)的特殊人群用药1、妊娠期证据不足以评估与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的风险。妊娠期未经治疗的心力衰竭会给孕妇和胎儿带来风险；心力衰竭的临床分级可能因妊娠而恶化，并导致产妇死亡。基于显示肾脏影响的动物研究结果，不推荐在妊娠中期和晚期使用索格列净。2、哺乳期尚无关于索格列净在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。在大鼠中，索格列净可分泌至乳汁中。由于可能对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应，不建议在服用索格列净期间进行母乳喂养。3、儿童用药安全性和有效性尚未确定。4、老年用药根据临床试验和经验，未确定老年患者和年轻患者之间有效性的总体差异；但不能排除某些老年个体有更高的敏感性。在65岁及以上的患者中，接受索格列净治疗的患者出现容量不足不良反应的比例更高。老年患者发生容量不足相关不良反应（包括低血压）的风险可能增加。5、肝功能损害轻度肝功能损害（Child-PughA级）无需调整剂量。在中度或重度肝功能损害（Child-PughB级或C级）患者中的安全性和有效性尚未确定；不推荐在此类患者中使用。6、肾功能损害在临床研究中，索格列净在不同eGFR亚组（范围从25至60mL/min/1.73m²）的慢性肾病患者中的安全性特征与其已知安全性特征一致。与总体安全性人群相比，eGFR<30mL/min/1.73m²的患者中容量相关不良反应（例如低血压、头晕）有所增加。索格列净(Inpefa)的不良反应最常见的不良反应（≥5%）：尿路感染、容量不足、腹泻、低血糖。索格列净(Inpefa)的药物相互作用索格列净被广泛代谢，主要通过尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A9代谢，较少部分通过CYP3A4代谢。1、影响或被肝微粒体酶代谢的药物主要代谢产物索格列净3-O-葡萄糖醛酸苷在体外显示具有抑制CYP3A4和CYP2D6以及诱导CYP3A4的潜力。2、影响或受转运系统影响的药物索格列净是有机阴离子转运蛋白3、有机阴离子转运多肽1B1和OATP1B3的底物，但不是OAT1和有机阳离子转运蛋白2的底物；在临床相关的血浆浓度下，不抑制这些摄取转运蛋白中的任何一种。已显示对P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白具有抑制作用。3、特定药物(1)、地高辛：合用可增加地高辛暴露量，与索格列净合用时需监测地高辛水平。(2)、袢利尿剂：合用会增加容量不足或低血压的风险。与索格列净合用时，需监测低血压的体征和症状以及肾功能。(3)、激素类避孕药（诺孕酯/炔雌醇）：无临床相关的药物相互作用。(4)、氢氯噻嗪：无临床相关的药物相互作用。(5)、甲芬那酸：无临床相关的药物相互作用。(6)、二甲双胍：无临床相关的药物相互作用。(7)、美托洛尔：合用可增加美托洛尔的暴露量（AUC），不认为具有临床相关性。(8)、咪达唑仑：合用可降低咪达唑仑的暴露量（峰浓度和AUC），不认为具有临床相关性。(9)、雷米普利：合用可增加雷米普利的暴露量（峰浓度和AUC），其主要活性代谢产物雷米普利拉的暴露量轻微增加。不认为具有临床相关性。(10)、利福平：合用可降低索格列净的暴露量。可能会降低索格列净的疗效。(11)、瑞舒伐他汀：合用可增加瑞舒伐他汀的暴露量（AUC）。不认为具有临床相关性。索格列净(Inpefa)作用机制索格列净(Inpefa)可抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2和SGLT1。索格列净(Inpefa)可抑制SGLT2可减少肾脏对葡萄糖和钠的重吸收，可能影响多种生理功能，例如降低心脏的前负荷和后负荷以及下调交感神经活性。索格列净(Inpefa)可抑制SGLT1可减少肠道对葡萄糖和钠的吸收。心血管获益的机制尚未确定。索格列净(Inpefa)的药代动力学1、吸收生物利用度：绝对生物利用度约为25%；肠肝循环约占总体暴露量的50%。在治疗剂量范围（200-400mg每日一次）内，最大血浆浓度和AUC以与剂量成比例的方式增加。食物影响：高热量早餐可使最大血浆浓度和AUC分别增加149%和50%。2、分布范围：可分泌至大鼠乳汁中；是否分泌至人乳中未知。血浆蛋白结合率：索格列净及其主要代谢产物索格列净3-O-葡萄糖醛酸苷的血浆蛋白结合率均>93%。3、消除代谢：被广泛代谢，主要代谢为索格列净3-O-葡萄糖醛酸苷，主要通过尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A9代谢，较少部分通过CYP3A4代谢。主要代谢产物是索格列净3-O-葡萄糖醛酸苷，平均占给药剂量的33%。消除途径：在尿中（57%）和粪便中（37%）回收。半衰期：索格列净的平均半衰期为21-35小时；索格列净3-O-葡萄糖醛酸苷的平均半衰期为19-26小时。索格列净的有效半衰期范围为5-10小时。索格列净(Inpefa)的特殊人群药代动力学与肾功能正常的患者相比，单次给予索格列净400mg后，轻度肾功能损害（eGFR60至<90mL/min/1.73m²）患者的暴露量约高出70%，中度肾功能损害（eGFR30至<60mL/min/1.73m²）患者的暴露量约高出170%。与肝功能正常相比，轻度（Child-PughA级）肝功能损害患者的AUC未增加，但中度（Child-PughB级）肝功能损害患者的AUC增加约3倍，重度（Child-PughC级）肝功能损害患者的AUC增加约6倍。索格列净(Inpefa)储存薄膜包衣片：储存在20°C-25°C；允许在15°C-30°C之间波动。温馨提示1、告知患者使用索格列净可能出现症状性低血压，并建议他们如果出现此类症状，请联系临床医生。告知患者脱水会增加低血压的风险，应摄入足够的液体。2、告知患者可能发生尿路感染，这可能是严重的。向患者提供有关尿路感染症状的信息。建议患者在出现此类症状时及时就医。3、告知患者当索格列净与胰岛素联合使用时，低血糖发生率会增加，可能需要降低胰岛素剂量以降低低血糖风险。

2023年5月26日，LexiconPharmaceuticals,Inc.今日宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准索格列净(Inpefa)作为一种每日一次的口服片剂，用于降低成年患者的心血管死亡、因心力衰竭住院以及因心力衰竭急需就医的风险。适用人群包括：心力衰竭患者。患有2型糖尿病、慢性肾病并伴有其他心血管危险因素的患者。该广泛的适应症涵盖了全范围左心室射血分数（LVEF）的心力衰竭患者，包括射血分数保留的心力衰竭和射血分数降低的心力衰竭，并且同时适用于伴或不伴糖尿病的患者。Lexicon首席执行官LonnelCoats表示：“索格列净(Inpefa)的获批及其广泛的适应症，是Lexicon履行其开创改变患者生活的药物这一使命的重要里程碑。我们预计这一重要创新将于2023年6月底在美国市场上市。”该批准基于两项针对心力衰竭或有心力衰竭风险患者的索格列净(Inpefa)的随机、双盲、安慰剂对照3期心血管结局研究。SOLOIST-WHF（worseningheartfailure，心力衰竭恶化）和SCORED两项研究共纳入了近12,000名患者。SOLOIST-WHF的研究结果显示，与安慰剂相比，在近期因心力衰竭恶化而住院的患者中，索格列净(Inpefa)可将心力衰竭住院、因心力衰竭紧急就医和心血管死亡的复合终点风险显著降低33%。索格列净(Inpefa)是2型钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT2）和1型钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT1）的双重抑制剂。美国心脏协会（AHA）、美国心脏病学会（ACC）和美国心力衰竭学会（HFSA）在其联合发布的《2022AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南》中，将SGLT抑制剂类药物推荐为心力衰竭的一线治疗。2023年4月的一份ACC专家共识声明强调了SGLT抑制剂作为指南指导的药物治疗（GDMT）的一部分，对射血分数保留的心力衰竭（HFpEF）患者的获益。根据该ACC专家共识声明，所有在住院期间病情稳定且无患者人群禁忌症的HFpEF患者均应启动SGLT2抑制剂治疗。美国约有670万人患有心力衰竭，预计到2030年，患病人数将上升至800万。心力衰竭是65岁及以上人群住院的主要原因，每年导致约130万例住院。心力衰竭患者在出院后30天内发生心力衰竭事件的风险最高，其中7%的患者在一个月内死亡，25%的患者在一个月内再次住院。Lexicon高级副总裁兼首席医学官CraigGranowitz医学博士、哲学博士表示：“根据SOLOIST-WHF研究中观察到的结果，在出院前或出院时启动索格列净(Inpefa)治疗，有可能减轻患者、护理者、医疗服务提供者和医疗系统的再入院负担。随着今天FDA的批准，索格列净(Inpefa)现在成为医生在治疗患者出院并努力打破反复住院循环时可以考虑的一个有价值的选择。”Lexicon预计索格列净(Inpefa)将于2023年6月底上市。该公司计划将该药物的批发采购价设定为与现有品牌心力衰竭药物相当。关于索格列净(Inpefa)索格列净(Inpefa)是利用Lexicon独特的基因科学方法发现的，它是一种口服抑制剂，靶向两种负责葡萄糖调节的蛋白质，即2型和1型钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT2和SGLT1）。SGLT2负责肾脏对葡萄糖的重吸收，SGLT1负责胃肠道对葡萄糖的吸收。索格列净已在多项涵盖心力衰竭、糖尿病和慢性肾病患者人群的临床研究中进行了研究，涉及约20,000名患者。适应症索格列净(Inpefa)适用于降低成年患者的心血管死亡、因心力衰竭住院以及因心力衰竭急需就医的风险。适用人群包括：心力衰竭患者。患有2型糖尿病、慢性肾病并伴有其他心血管危险因素的患者。重要安全信息剂量：在开始使用索格列净(Inpefa)之前，评估肾功能和容量状态，并在必要时纠正容量不足。对于失代偿性心力衰竭患者，当患者血流动力学稳定时（包括住院期间或出院时）即可开始索格列净(Inpefa)给药。禁忌症：索格列净(Inpefa)禁用于对索格列净(Inpefa)或其任何成分有超敏反应的患者。酮症酸中毒：索格列净(Inpefa)会增加1型糖尿病（T1DM）患者发生酮症酸中毒的风险。2型糖尿病（T2DM）和胰腺疾病也是危险因素。较高剂量下酮症酸中毒的风险可能更大。已有上市后报告显示，使用钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂的2型糖尿病患者发生酮症酸中毒致死事件。在开始使用索格列净(Inpefa)之前，评估酮症酸中毒的危险因素。考虑对T1DM患者进行酮体监测，并对其他有酮症酸中毒风险的患者考虑酮体监测，同时对患者进行酮症酸中毒体征/症状的教育。在已知易诱发酮症酸中毒的临床情况下，接受索格列净(Inpefa)治疗的患者可能需要监测并暂时中断治疗。索格列净(Inpefa)不适用于血糖控制。对出现代谢性酸中毒或酮症酸中毒体征和症状（无论血糖水平如何）的患者进行评估。如果怀疑酮症酸中毒，应停用索格列净(Inpefa)，迅速评估并及时治疗。在重启索格列净(Inpefa)之前，监测患者直至酮症酸中毒缓解。血容量不足：索格列净(Inpefa)可能引起血管内容量不足，有时可能表现为症状性低血压或肌酐的急性一过性改变。已有上市后报告显示，接受SGLT2抑制剂治疗的2型糖尿病患者发生急性肾损伤，部分需要住院和透析。肾功能受损（eGFR<60mL/min/1.73m²）的患者、老年患者或正在使用袢利尿剂的患者发生血容量不足或低血压的风险可能增加。对于具有上述一个或多个特征的患者，在开始使用索格列净(Inpefa)之前，应评估容量状态和肾功能，并在治疗期间监测低血压的体征和症状。尿脓毒症和肾盂肾炎：使用索格列净(Inpefa)（包括SGLT2抑制剂）治疗会增加尿路感染的风险。已有需要住院治疗的严重尿路感染（包括尿脓毒症和肾盂肾炎）的报告。评估患者是否存在尿路感染的体征和症状，并及时治疗。与胰岛素和胰岛素促泌剂合用的低血糖：已知胰岛素和胰岛素促泌剂可引起低血糖。当与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时，索格列净(Inpefa)可能增加低血糖的风险。因此，与索格列净(Inpefa)合用时，可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂，以将低血糖风险降至最低。会阴坏死性筋膜炎（福尼尔坏疽）：在上市后监测中，已发现接受SGLT2抑制剂治疗的糖尿病患者中出现福尼尔坏疽的报告，这是一种罕见但严重且危及生命的坏死性感染，需要紧急外科手术干预。对出现生殖器或会阴区域疼痛、触痛、红斑或肿胀，并伴有发烧或不适的患者进行评估。如果怀疑，立即开始使用广谱抗生素治疗，并在必要时进行手术清创。停用索格列净(Inpefa)，密切监测患者的体征和症状，并提供适当的替代性心力衰竭治疗。生殖器真菌感染：索格列净(Inpefa)会增加生殖器真菌感染的风险。酌情监测和治疗。尿糖检测和1,5-脱水葡萄糖醇（1,5-AG）检测：这些检测方法对于服用SGLT2抑制剂的患者不可靠。请使用其他检测方法来监测血糖水平。常见不良反应最常报告的不良反应（发生率≥5%）为尿路感染、血容量不足、腹泻和低血糖。药物相互作用地高辛：当与索格列净(Inpefa)400mg合用时，地高辛的暴露量增加，因此应适当监测患者。尿苷5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）诱导剂：利福平（一种UGT诱导剂）与索格列净合用导致索格列净暴露量降低。锂：SGLT2抑制剂与锂同时使用可能降低血清锂浓度。在索格列净(Inpefa)启动和剂量改变期间，更频繁地监测血清锂浓度。特殊人群用药妊娠和哺乳：不推荐在妊娠中期和晚期以及哺乳期间使用索格列净(Inpefa)。老年用药：基于年龄，不建议调整索格列净(Inpefa)剂量。在这些患者与年轻患者之间未检测到总体疗效差异，其他报告的临床经验也未发现老年患者与年轻患者之间的反应差异，但不能排除某些老年个体具有更高的敏感性。老年患者发生血容量不足相关不良反应（包括低血压）的风险可能更高。肾功能损害：索格列净(Inpefa)已在慢性肾病（eGFR25至60mL/min/1.73m²）患者以及eGFR<60mL/min/1.73m²的心力衰竭患者中进行了评估。在这些研究中，索格列净(Inpefa)在各eGFR亚组中的安全性特征与其已知安全性特征一致。与总体安全性人群相比，eGFR<30mL/min/1.73m²的患者发生容量相关不良事件（如低血压、头晕）的风险增加。索格列净(Inpefa)的疗效和安全性研究未纳入eGFR低于25mL/min/1.73m²或正在接受透析的患者。在研究期间开始治疗后，如果患者eGFR降至15mL/min/1.73m²以下或开始长期透析，则停止研究治疗。肝功能损害：不推荐在中度或重度肝功能损害患者中使用索格列净(Inpefa)。关于心力衰竭美国约有670万人患有心力衰竭，这是一种进行性、使人衰弱的疾病，且变得越来越普遍。心力衰竭是65岁及以上人群住院的主要原因，每年导致约130万例住院。关于SOLOIST-WHF研究SOLOIST-WHF是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期研究，在1,222名近期因心力衰竭恶化而住院的2型糖尿病患者中，评估了在标准治疗基础上加用索格列净相比安慰剂的心血管疗效。主要终点是索格列净治疗组与安慰剂组相比，由心血管原因死亡、因心力衰竭住院和因心力衰竭紧急就医组成的事件总数。SOLOIST-WHF研究达到了其主要终点，总体耐受性与安慰剂相似。研究结果在美国心脏协会（AHA）2020年科学会议的“最新科学进展”专场中公布，并同时发表在《新英格兰医学杂志》（NEJM）上，文章题为：“Sotagliflozin in Patients with Diabetes and Recent Worsening Heart Failure”。关于SCORED研究SCORED是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期研究，在10,584名患有2型糖尿病、慢性肾病（eGFR为25至60mL/min/每1.73m²体表面积）且具有心血管疾病风险的患者中，评估了在标准治疗基础上加用索格列净相比安慰剂的心血管疗效。主要终点是索格列净治疗组与安慰剂组相比，由心血管原因死亡、因心力衰竭住院和因心力衰竭紧急就医组成的事件总数。关键次要终点包括心血管原因死亡、非致死性心肌梗死和非致死性卒中组成的事件总数。

索格列净是一种SGLT-1/SGLT-2双重抑制剂，主要用于降低心血管死亡、心力衰竭住院及紧急心力衰竭就诊风险。该药物适用于心力衰竭患者（无论是否合并糖尿病）以及2型糖尿病伴慢性肾病和其他心血管风险因素的患者。索格列净的适应症索格列净的适应症主要围绕心血管及代谢疾病高风险人群，其应用范围较传统SGLT-2抑制剂更广，尤其在心衰和慢性肾病患者中具有重要价值。心力衰竭患者的应用索格列净适用于心力衰竭患者，无论其左心室射血分数（LVEF）是否降低。研究表明，该药物可降低心血管死亡风险，并显著减少因心衰住院或急诊就诊的概率。这一适应症使其成为心衰标准治疗的重要补充。2型糖尿病合并慢性肾病及心血管风险对于2型糖尿病伴慢性肾病（eGFR 25-60 mL/min/1.73 m²）及其他心血管风险因素的患者，索格列净可降低主要不良心血管事件（MACE）风险23%，并减少心肌梗死和卒中发生率。该适应症使其成为糖尿病肾病患者的优选药物。心血管高风险人群的预防性应用即使未确诊心衰，索格列净仍适用于具有心血管高风险因素的2型糖尿病患者，可预防心衰住院及心血管死亡。这一适应症扩展了其在代谢综合征管理中的应用。索格列净的适应症覆盖广泛，从已确诊的心衰到高风险人群的预防性治疗，均显示出显著的临床获益。索格列净的功效与作用索格列净的双靶点抑制机制使其在血糖控制、心血管保护和肾脏保护方面展现出独特优势，远超传统降糖药物。心血管保护作用索格列净可降低心血管死亡、心梗和卒中风险，其机制可能与抑制SGLT-1介导的肠道炎症及改善心肌能量代谢有关。肾脏保护作用在慢性肾病患者中，索格列净可延缓肾功能下降速度，减少蛋白尿，并可能推迟终末期肾病的发生。其双重抑制机制不仅减少肾脏葡萄糖重吸收，还可能通过抗纤维化作用保护肾单位。血糖与代谢调节索格列净通过抑制SGLT-1（肠道）和SGLT-2（肾脏）减少葡萄糖吸收与重吸收，从而降低糖化血红蛋白（HbA1c）并促进体重减轻。这一机制使其成为糖尿病管理的有效选择。索格列净的多效性使其不仅是一种降糖药，更是一种具有广泛器官保护作用的代谢调节剂。索格列净的禁忌症尽管索格列净具有广泛适应症，但某些特定情况下需禁用或谨慎使用，以避免严重不良反应。绝对禁忌症对索格列净或其成分过敏的患者禁用该药。严重肾功能不全（eGFR<25 mL/min/1.73 m²）或需要透析的患者也不推荐使用。1型糖尿病患者禁用，因其可能增加酮症酸中毒风险。相对禁忌症与高风险人群妊娠和哺乳期妇女应避免使用索格列净，除非潜在获益明显大于风险。老年患者及低血容量状态者需谨慎，因可能增加低血压和脱水风险。手术与急性疾病期间的调整手术前48小时应暂停索格列净，以减少酮症酸中毒风险。急性心衰或严重感染期间需评估患者容量状态后再决定是否继续用药。患者应合理识别禁忌症，临床医生需根据患者个体情况权衡利弊。

索格列净是一种口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白1型和2型(SGLT1和SGLT2)的双重抑制剂，目前尚未在国内上市，其推荐起始剂量为200mg每日一次，可根据耐受性调整至400mg。该药物需整片吞服，避免切割或咀嚼。漏服超过6小时则跳过该次剂量。常见副作用包括低血糖、泌尿系统感染等，特殊人群如肾功能不全者需调整剂量。索格列净的用法用量索格列净的正确用法与剂量调整对治疗效果至关重要。患者需严格遵循医嘱，避免自行调整剂量或更改服药方式。推荐起始剂量INPEFA的推荐起始剂量为200mg，每日一次口服给药。服药时间应安排在每日首次进餐前1小时内，以优化药物吸收效果。剂量调整方案在初始治疗至少2周后，医生会根据患者的耐受情况考虑将剂量上调至400mg每日一次。若出现不良反应，可能回调至200mg剂量。服药注意事项药片需整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。如漏服时间超过6小时，应跳过该次剂量，次日按原计划继续服药。正确掌握索格列净的用药方法能够提高治疗效果，同时降低不良反应风险。患者应定期复诊，及时反馈用药情况。索格列净的副作用了解索格列净可能产生的副作用有助于患者及时发现异常情况并采取适当措施。常见不良反应使用索格列净可能出现低血糖症状，如头晕、出汗、心悸等。部分患者报告有尿路感染或生殖器真菌感染情况。严重不良反应在罕见情况下，可能出现酮症酸中毒症状，包括呼吸困难、恶心呕吐、意识模糊等。脱水相关症状如极度口渴、尿量减少也需警惕。副作用管理出现轻度副作用时可考虑调整剂量。严重反应应立即停药并就医。定期监测血糖和肾功能有助于早期发现问题。患者应充分了解索格列净的副作用表现，在用药期间保持警觉，但不需过度担忧。及时与医生沟通可有效控制风险。索格列净的特殊人群用药不同人群对索格列净的代谢和反应存在差异，需要个体化的用药方案。肝功能不全患者轻度肝损害患者无需调整剂量。尚未确定INPEFA(索格列净)在中度或重度肝损害患者中的安全性和疗效。老年患者不建议根据年龄改变INPEFA(索格列净)剂量。孕妇及哺乳期妇女妊娠期间使用安全性尚未确立，一般不建议使用。哺乳期妇女应权衡利弊，必要时暂停哺乳。特殊人群使用索格列净需要更加谨慎，医生会根据具体情况制定个性化治疗方案，患者应积极配合监测工作。

截至2024年3月，索格列净在国内的医院买不到，因为该药并未在中国上市。患者想要购买的患者可以自己前往国外或者寻找国内海外医疗服务机构帮助购买。关于索格列净索格列净由美国药企Lexicon Pharmaceutical研发，2015年由赛诺菲与该药企签署合作协议，获得全球独家权利。2023年5月26日，索格列净成功获得了FDA的批准，用于降低患者的心血管死亡、心衰住院风险和和紧急就诊风险，其中就包括所有心衰患者、慢性肾病患者、2型糖尿病患者以及其他伴有心血管危险因素的患者。更多有关于索格列净的资讯可以参考：索格列净对心衰的作用大吗？索格列净价格据了解，索格列净Inpefa的规格为200mg* 30 ，参考价格区间在8500~9500元左右。索格列净如何购买1、自己出国购买如果您计划亲自出国购买索格列净，首先请确保目标国家允许销售并进口此类药物。在出发前，请详细研究目标国家的药品购买规定、进口限制以及携带药品入境的相关法律。购买时，建议选择正规的药店或医疗机构，并核实药品的真伪及有效期。2、寻找海外医疗服务机构您可以寻找专业的海外医疗服务机构，这些机构通常提供药品代购、国际配送等服务。在选择这类机构时，请确保其具有良好的信誉和口碑，并核实其相关资质和认证。与机构沟通时，请详细了解药品的来源、价格、配送方式及售后服务等信息。请注意，无论选择哪种方式获取索格列净，都请确保药品的来源合法、质量可靠。同时，务必遵循医生的用药建议和指导，确保药物的安全有效使用。在购药过程中，如有任何疑问或不确定的地方，请及时咨询专业人士。索格列净的作用索格列净虽然目前在临床上作为一种新型的降糖的药物，但是它本身存在着心血管保护作用，比如改善血管内皮功能，舒张血管，促进细胞的能量代谢，防止钙超载和氧化应激，抑制胶原纤维沉积和心肌纤维化，阻止不良心脏重构，减少心血管原因导致的死亡和心力衰竭的发作。索格列净的用法用量及副作用索格列净临床使用的推荐起始剂量为200 mg,每日口服一次,每日第一餐餐前1h内服用，至少服用2周后可增加剂量至400 mg。索格列净最常见的不良反应包括:1型糖尿病酮症酸中毒及其他酮症酸中毒、尿脓毒症、肾盂肾炎、低血糖富尼埃坏疽和生殖器真菌感染等。热文推荐：Epkinly治疗B细胞淋巴瘤的效果如何？

索格列净(sotagliflozin)是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)/钠-葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)双重抑制剂，可通过抑制SGLT2而增加经肾葡萄糖的排出，也可以通过抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖，能够降低餐后血糖、促进尿糖排出，降低心力衰竭引起的风险。关于索格列净(sotagliflozin)索格列净(sotagliflozin)是首个钠-葡萄糖协同转运蛋白-1和-2 (SGLT1和2)的双重抑制剂。对SGLT1的抑制可抑制消化道葡萄糖和半乳糖的吸收，对SLGT2抑制则是减少肾小管对葡萄糖的重吸收，已被证明可有效治疗2型糖尿病。功效与作用一、作用1、降低血糖：钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂是一类不依赖胰岛素作用降低二型糖尿病患者血糖的药物，已被研究用于1型糖尿病人群。索格列净(sotagliflozin)是一种SGLT2抑制剂，对SGLT1受体表现出独特的结合亲和力。可降低严重低血糖的风险，具有降低葡萄糖变异性、减少胰岛素剂量和积极减肥效果的次要益处。2、降低心力衰竭风险：钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，还可减少稳定性心衰病人因心衰而入院或死亡的危险。二、功效SCORED研究发现索格列净(sotagliflozin)组T2DM患者的慢性肾病(CKD)、心血管事件发生率、心血管疾病风险因素的统计学显著下降。用法用量1、建议剂量：索格列净(sotagliflozin)的推荐初始剂量为200mg。至少2个星期之后，可将剂量增加到400毫克，必要时可将剂量下降至200mg。2、用法：索格列净(sotagliflozin)口服给药，每天一次。患者应整片吞服，不可将药片切开、碾碎、嚼碎。3、漏服：如果索格列净(sotagliflozin)漏服时间超过6小时，则在第二天按照处方服用下一剂。治疗效果1、心力衰竭：进行了一项多中心、双盲试验，将近期因心力衰竭恶化住院的二型糖尿病病患者随机分配接受索格列净(sotagliflozin)或安慰剂治疗。主要终点是死于心血管疾病、住院和因心力衰竭急诊的总人数(首次和后续事件)。由于失去了赞助商的资助，试验提前结束。结果：共有1222名患者接受了随机分组(索格列净组608人，安慰剂组614人)，并随访了中位时间9.0个月，48.8%的患者在出院前服用首剂索格列净(sotagliflozin)或安慰剂，51.2%的患者在出院后2天服用首剂。在这些患者中，发生了600例主要终点事件。索格列净(sotagliflozin)组的主要终点事件发生率(每100名患者-年的事件数)低于安慰剂组。心血管原因导致的死亡率在索格列净(sotagliflozin)为10.6，在安慰剂组为12.5。结论：在患有糖尿病和近期心力衰竭恶化的患者中，在出院前或出院后不久开始使用索格列净(sotagliflozin)治疗，与安慰剂相比，心血管原因导致的死亡、住院和因心力衰竭急诊的总人数显著降低。2、2型糖尿病伴有慢性肾病患者：背景：索格列净(sotagliflozin)是一种双重钠-葡萄糖协同转运蛋白1和2抑制剂，可增2型糖尿病(T2DM)患者的糖尿和尿钠排泄。然而，对伴有慢性肾病(CKD)的患者的安全性和有效性仍不清楚。因此，旨在进行一项荟萃分析来评估这方面的现有证据。方法：在PubMed、Embase、Cochrane和Web of Science上搜索索格列净(sotagliflozin)与安慰剂相比对T2DM和CKD患者的安全性和有效性的随机对照临床试验。结果：纳入了三项研究，共计11648名患者，随访时间为15.7±5.9个月。HbA1C降低和体重显著高于安慰剂组。全因死亡率和主要不良心血管事件在各组之间没有显著差异。然而，估计的肾小球滤过率降低，生殖器真菌感染、腹泻和容积衰竭更常见。结论：在T2DM和CKD患者中，索格列净(sotagliflozin)似乎对血糖控制和体重减轻有效。总结索格列净(sotagliflozin)是首个开发用于糖尿病的双重SGLT1/SGLT2抑制剂。索格列净(sotagliflozin)阻断肾脏中的SGLT2和肠道中的SGLT1，导致早期葡萄糖吸收减少和GLP-1和PYY的血液水平增加。由于葡萄糖吸收减少，尿葡萄糖排泄低于其他药物。相关热文推荐：阿那白滞素(anakinra)的适应症,药理作用,副作用,用法,注意事项？

索格列净(Inpefa)治疗糖尿病一个月大约需要花费13018元。索格列净(Inpefa)治疗糖尿病一个月需要服用一盒多一点，因此需要购买两盒药物，两盒的价格大约是17000元。索格列净(Inpefa)一个月的服用剂量索格列净(Inpefa)的推荐起始剂量为200mg，每天服用一次，至少2周后，根据耐受情况将剂量上调至400mg，每天服用一次。因此，一个月的前14天服用200mg，相当于总量是14片，后16天需要每天需要服用400mg，也就是两片，共需要服用32片，一个月需要服用46片，也就是需要服用一盒多一点。索格列净(Inpefa)单药价格据了解，200mg*30片规格的索格列净(Inpefa)，目前的价格是8500元左右一盒，单片药物的价格是283元左右。索格列净(Inpefa)服用一个月的费用索格列净(Inpefa)治疗糖尿病一个月需要服用46片，一片的价格是283元左右，因此治疗一个月大约需要花费13018元。但是该药物的规格是30片一盒，服用一个月一盒不够，需要购买两盒，两盒的价格大约是17000元人民币。价格波动索格列净(Inpefa)的价格可能因生产商和销售商、市场等因素的影响不同而有所差异，价格并不是一成不变的，因此需要以实际价格为准。医保价格索格列净并没有纳入国家医保，无法享受医保报销，只能自费购买。购买渠道1、选择医疗服务机构：专业的海外医疗服务机构能够保证药物正品，而且通过药品邮寄的方式获取药物比较方便。2、出国购买：有购药需求的人群可自行去美国、德国等索格列净已经上市的国家进行购买，也可让自己的亲朋好友帮忙从国外购买。上市信息2023年5月26日，索格列净已经获得美国药监局批准上市，用于降低心力衰竭或2型糖尿病、慢性肾病和其他心血管风险因素的心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭访视风险。治疗糖尿病的疗效索格列净(sotagliflozin)是首个钠-葡萄糖协同转运蛋白-1和-2 (SGLT1和2)的双重抑制剂。在第3期inTANDEM1-3试验中，在胰岛素治疗未能充分控制1型糖尿病(T1D)的成人中，与安慰剂相比，口服索格列净(200mg或400mg，每日一次)辅助治疗24周，可改善血糖控制，降低体重和胰岛素需求。在inTANDEM 1和2(合并)中，该药物对超重/肥胖[即体重指数(身体质量指数)≥27kg/m²]的患者也有类似的益处。索格列净的益处在52周的治疗中基本保持不变。总的来说，在这种情况下使用索格列净的耐受性良好，并减少或至少不增加低血糖的可能性。在欧盟，索格列净被指定为身体质量指数≥27kg/m²的T1D成人患者的胰岛素辅助药物，这些患者尽管接受了最佳胰岛素治疗，但仍未能实现充分的血糖控制，扩大了目前可用于该人群的有限辅助口服治疗选择。参考文献：Deeks ED. Sotagliflozin: A Review in Type 1 Diabetes. Drugs. 2019 Dec;79(18):1977-1987. doi: 10.1007/s40265-019-01230-w. PMID: 31761990.相关热文推荐：Veozah(非唑奈坦)可改善更年期的什么症状？

索格列净的作用功效 索格列净用于降低患者的心血管死亡、心衰住院风险和和紧急就诊风险，其中就包括所有心衰患者、2型糖尿病患者、慢性肾病患者、及其他伴有心血管危险因素的患者，于2023年5月26日，获得美国FDA的批准上市。 索格列净通过多重机制降血糖，属于新型的SGLT1/2双靶点抑制剂，效果更佳，而且其对SGLT2具有更高的选择性。 索格列净通过抑制SGLT1和SGLT2，降低从胃肠道进入血液的葡萄糖量，抑制肾脏的重吸收功能，同时可将葡萄糖转运至盲肠，提高餐后胰高血糖素样肽-1（GLP-1）、酪酪肽（PYY）和胃肠激素释放，达到降糖的效果；减少葡萄糖的重吸收，从而增加尿糖排泄，帮助有效降血糖，控制血糖水平。 索格列净的副作用 索格列净的副作用常见的包括尿路感染、血容量不足、腹泻、低血糖、头晕、生殖器真菌感染等，患者体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。对于不同的副作用，处理措施也是不一样的。 索格列净的副作用处理措施 1、尿路感染： 需要多饮水，勤排尿，避免长时间的久坐和憋尿。在医生指导下口服治疗尿路感染的药物。 2、血容量不足： 需要增加水分和盐分的摄入，避免出现脱水的情况。如果症状严重，需要在医生指导下进行静脉输液，补充血容量。 3、腹泻： 需要调整饮食，避免刺激性食物和饮料，适当补充淡盐水或温水。在医生指导下使用止泻药。 4、低血糖： 需要口服补充糖分，如硬糖、牛奶糖等，以快速提升血糖水平。如果症状严重或持续时间较长，需要在医生指导下进行静脉注射葡萄糖。 5、头晕： 需要保持充足的睡眠和休息，避免过度劳累和情绪紧张。在医生指导下使用药物治疗头晕。 6、生殖器真菌感染： 需要保持生殖器部位的清洁和干燥，避免使用刺激性的清洁剂。在医生指导下使用抗真菌药物进行治疗。 患者用药期间清淡饮食，避免油腻刺激性食物，多喝水，保证充足的休息时间，若副作用症状持续且严重，及时联系医生，对症治疗。 索格列净的特定人群用药 基于显示肾脏影响的动物数据，不建议在妊娠中期和妊娠晚期使用索格列净。 尚无关于人乳汁中存在索格列净、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。 尚未确定索格列净在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者发生血容量不足不良反应（包括低血压）的风险可能增加。在≥65岁的患者中，索格列净治疗组发生血容量不足不良反应的患者比例更高。 相关热文推荐：索格列净的试验效果怎么样?

索格列净对心衰的作用是十分显著的。多项结果表明，早期使用索格列净可显著减少近期心衰恶化的糖尿病患者心血管死亡、因心衰住院和急诊治疗的总人数。 关于索格列净 索格列净(sotagliflozin)是Lexicon公司研发的钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)1/2双重抑制剂，可抑制 SGLT-2 降低肾脏中的血糖再吸收，也可抑制肠道中的 SGLT-1 延迟饮食中的糖吸收。 法国 Sanofi 公司于 2015 年与 Lexicon达成授权协议，获得了该药除日本以外的全球独家权利，2019年4月获欧盟批准上市，商品名为Zynquista，临床作为胰岛素辅助药物，用于体质量指数(BMI)>27 kg/m2且接受最佳胰岛素疗法仍无法达到足够血糖控制的 1型糖尿病成人患者。 但同时，新型降糖药物索格列净(sotagliflozin)能显著降低 2型 DM 患者心血管危险因素，对心血管系统具有一定保护作用，或能为该类患者提供新的治疗选择。 索格列净对心衰的作用 索格列净作为一种 SGLT1/SGLT2 双重抑制剂，既可以抑制 SGLT2而增加葡萄糖的排出，也可以通过抑制 SGLT1 减少经胃肠道入血的葡萄糖从而有效降低血糖水平。抑制 SGLTI可能与心血管事件发生率降低有关。 索格列净治疗心衰的相关研究 SOLOIST-WHF[1]研究纳入18~85岁因心衰住院且接受静脉利尿剂治疗的1222例 T2DM患者,其中79.1%患者 LVEF <50%，平均随访9个月。研究主要终点为因心血管死亡、因心衰住院和急诊就诊,次要终点是因心衰住院的总人数、心血管死亡率、全因死亡率心衰住院治疗第 4 个月时 KCCO 评分、安全性分析等。 结果表明,索格列净治疗较安慰剂降低主要事件风险(每 100 例患者年发生事件数)33%，索格列净组中心血管死亡率为 10.6%，安慰剂组为 12.5%(HR =0.84,95% CI:0.58 ~1.22);索格列净组全因死亡率为13.5%，安慰剂组为16.3%(HR =0.82,95% CI:0.59 ~1.14)。 结果表明,早期使用索格列净可显著减少近期心衰恶化的糖尿病患者心血管死亡、因心衰住院和急诊治疗的总人数。 总结 索格列净在心衰领域的获批，增加了国内SGLT1/2双靶点抑制剂研发者的信心。但接下来公司着手启动全球大规模3期临床研发，还需要投入大量的资金和人力支持。未来SGLT1/2双靶点抑制剂还能在哪些适应症上崭露头角，这些都值得期待。 参考文献 [1]陶瑞,杨浩.钠-葡萄糖共同转运体2抑制剂在心力衰竭治疗中的研究进展[J].包头医学院学报,2023,39(04):86-90.DOI:10.16833/j.cnki.jbmc.2023.04.018. 相关热文推荐：维葡瑞功效与作用主要有哪些？ https://www.1blv.com/newsDetail/121563.html