




索格列净(Inpefa)作为首个钠-葡萄糖协同转运蛋白-1和-2(SGLT1和2)的双重抑制剂,已经在多项试验中显示出对于心力衰竭合并2型糖尿病患者的疗效,可显著降低心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭访视风险。
索格列净的疗效主要依赖于其抑制SGLT1和SGLT2的能力,从而降低葡萄糖的重吸收和过滤。这种机制对于一些特定的心力衰竭患者可能会有更好的效果,例如伴有糖尿病、慢性肾病或其他心血管风险因素的患者。
在心血管死亡、心衰住院风险和紧急就诊风险方面,索格列净对所有心衰患者、慢性肾病患者、2型糖尿病患者以及其他伴有心血管危险因素的患者都有积极的影响。
对于心力衰竭或心血管疾病的2型糖尿病患者,索格列净可以显著改善其血糖控制,同时也能改善患者的体重和其他心血管风险因素。
1、索格列净可以降低患者的血糖水平,这是其主要的治疗作用,通过抑制SGLT1和SGLT2,索格列净能够减少从胃肠道进入血液的葡萄糖量,同时将葡萄糖转运至盲肠,提高餐后胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、酪酪肽(PYY)和胃肠激素释放,从而降低患者的血糖水平。
2、索格列净可以降低心血管死亡、心衰住院风险和和紧急就诊风险。对于心力衰竭患者,特别是那些合并有2型糖尿病或其他心血管风险因素的患者,使用索格列净可以显著降低这些风险,改善患者的生存率和生活质量。
3、索格列净还可以减轻体重和高血糖的症状。对于肥胖或体重过重的心力衰竭患者,使用索格列净可以减轻体重,从而改善心脏的负担。同时,对于伴有高血糖症状的患者,索格列净可以有效地控制血糖,缓解高血糖带来的不适症状。
4、索格列净还可以改善肾功能,通过抑制SGLT2,索格列净可以减少尿液中葡萄糖的排泄,从而降低肾糖阈,改善肾功能。对于心力衰竭患者,尤其是那些伴有肾功能不全的患者,使用索格列净可以有效地改善肾功能,减少并发症的发生。
在一项随机化、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心研究中,纳入1222例因心力衰竭恶化而入院、心力衰竭病房、输注中心或急诊科治疗的2型糖尿病患者。
评估索格列净是否可降低心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的总发生风险,其中608例随机分配至索格列净组,614例随机分配至安慰剂组。
索格列净组心血管死亡、因心脏病住院的总发生率为51.3%,安慰剂组为76.4%,索格列净组的心血管死亡率为8.4%,安慰剂组为9.4%。
索格列净因心力衰竭住院和紧急心力衰竭访视的百分比为40.6%,安慰剂组为63.9%。
推荐起始剂量为200mg,每天服用一次,每天首次进餐前不超过1小时。用药至少2周后,根据自身耐受情况上调至400mg。
据了解,索格列净(Inpefa)200mg*30规格的药物,目前的参考售价大约是8500$一盒,价格可能会随时变动,建议咨询相关人员明确。
总的来说,索格列净对于心力衰竭合并2型糖尿病患者的治疗是有益的。除了能改善糖尿病患者的血糖控制,还能降低体重和胰岛素需求,同时也能改善其他心血管风险因素。然而,具体的疗效可能因人而异,因此建议个体化的治疗方案,同时注意监测不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216203