拉罗替尼（Vitrakvi）是一种口服，原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼（Vitrakvi）与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk活化，这导致细胞凋亡的诱导和过度表达Trk的肿瘤中细胞生长的抑制。由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶Trk 在多种癌细胞类型中发生突变，并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。 拉罗替尼（Vitrakvi）适应症有胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。那么，拉罗替尼（Vitrakvi）在治疗肺癌这方面疗效如何？ 在非小细胞肺癌中，仅有0.2%的患者存在NTRK基因融合。与常见的EGFR突变（30%~40%）和ALK突变（5%~7%）相比，NTRK突变极为罕见，这意味着患者盲拉罗替尼（Vitrakvi）获益的可能性也极低。另一方面，NTRK突变患者接受拉罗替尼（Vitrakvi）治疗的疗效却非常可观。在既往三项临床研究中，共有55例患者接受拉罗替尼（Vitrakvi）治疗，客观缓解率达80%（完全缓解16%、部分缓解64%）、疾病控制率达89%、中位无进展生存期为28.3个月。 总体来说，拉罗替尼（Vitrakvi）在多种癌症类型中的表现都非常一致，它的上市，让更多的肿瘤病人看到了新的治愈希望。

由Bayer (拜耳）和Loxo Oncology共同研发的靶向药物拉罗替尼（Vitrakvi ，larotrectinib，LOXO101，Laronib）于2018年11月下旬获得美国FDA批准，用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，旨在直接靶向TRK（包括TRKB、TRKB、和TRKC），关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。在临床研究中，拉罗替尼针对TRK融合肿瘤表现出显著且持久的抗肿瘤活性，无论患者年龄及肿瘤类型如何。拉罗替尼是Loxo Oncology与营销合作伙伴拜耳在美国获批的第一个产品，该药是有史以来获批的第一个口服TRK抑制剂，同时也是第二个获FDA批准用于特定基因突变而非体内位置治疗癌症的“广谱”抗癌药。 在欧洲，拉罗替尼的上市申请在2018年8月提交，在2019年年中获得批准。行业分析师预测，由于临床研究中取得的令人印象深刻的疗效数据，到2024年，拉罗替尼的销售额将达到10亿美元以上。2019年1月初，礼来宣布以80亿美元收购Loxo Oncology。目前拉罗替尼已经在美国上市，领先于竞争对手罗氏的entrectinib，后者目前正处于III期临床，预计今年底提交申请。目光转回国内，根据国家药监局药品审评中心(CDE)网站公开信息，拉罗替尼以“硫酸Larotrectinib胶囊”为名称的IND申请由拜耳公司申报，且已经于2019年1月14日获受理，截止目前没有最新进展。

拉罗替尼（Vitrakvi ，larotrectinib，LOXO101，Laronib）于2018年11月26日获FDA批准上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者，是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾癌和胰腺癌。拉罗替尼为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼则是治疗该类肿瘤的第一选择。 拉罗替尼可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种，且有效率高达75%。此次批准，使拉罗替尼成为有史以来第一个口服TRK（包括TRKA、TRKB和TRKC）抑制剂，同时也是第一款与肿瘤类型无关（Tumor-agnostic）的“广谱”小分子靶向抗癌药，将开启“Tumor agnostic”治疗新纪元。拉罗替尼的获批被认为是癌症疗法从“基于肿瘤在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。之前，FDA已授予拉罗替尼孤儿药资格、罕见儿科疾病资格、突破性药物资格、优先审查资格。

Loxo Oncology公司（Loxo Oncology, Inc.）是一家从事肿瘤药研发的明星企业，专注于为基因组定义的癌症患者开发和商业化高选择性药物；公司核心产品拉罗替尼Larotrectinib（LOXO-101）是一种新一代可口服高选择性酪氨酸激酶受体（原肌球蛋白受体激酶，Tropomyosin receptor kinase, TRK）抑制剂，该药的最大看点在于，它是一款针对特定基因突变，而不针对特定癌症种类的抗癌新药；目前已由美国FDA批准上市，用于治疗晚期肿瘤病症，包括：神经细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、乳腺癌等。此外，Loxo Oncology公司还针对经由遗传途径转移的癌症患者来开发其他产品项目。 一名43岁的女性右侧乳房出现可触及的肿块。她接受了右侧治疗性乳房切除术和腋窝淋巴结清扫术。病理学显示IIIC期多灶性浸润性导管癌; 最大病灶长1.8厘米。免疫组织化学对雌激素和孕激素受体呈阳性，对人表皮生长因子受体2呈阴性。检查的所有13个淋巴结均为疾病阳性。她最初接受辅助剂量密集的阿霉素，环磷酰胺，紫杉醇和放疗，之后接受阿那曲唑，然后进行双侧输卵管卵巢切除术。患者在完成辅助放疗后约17个月出现复发性转移性疾病。腹部淋巴结活检证实复发，转移性，三阴性乳腺癌对雄激素受体表达也呈阳性。她接受了palbociclib和比卡鲁胺治疗9个月，之后她短暂接受了卡培他滨治疗。使用MSK-IMPACT对腹部淋巴结进行测序和随后的活检肝转移揭示先前报道的LMNA外显子1和20与NTRK1外显子11和17 之间的融合，其使用靶向多重RNA测序验证。患者同意在TRK融合阳性癌症（NAVIGATE）的同一篮子研究中接受拉罗替尼。入选时，她的疾病广泛转移到肝脏，肾上腺，淋巴结和骨骼。在没有症状的情况下获得的脑成像显示至少三个亚厘米脑转移。实现了RECIST 1.1版的轻快和确认的部分响应（分别在4,8和16周时为-32％，-47％和-56％）。在连续成像中观察到肝脏和肾上腺的疾病消退和高代谢骨性转移的摄取减少。值得注意的是，她的CNS转移同样在第4周的第一次随访评估中退化，在8周时CNS完全缓解。在治疗4个月后，患者仍然使用拉罗替尼，具有良好的耐受性和疾病控制。

拉罗替尼是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂。拉罗替尼的最大看点在于，它是一款针对特定基因突变，而不针对特定癌症种类的抗癌新药。拉罗替尼所能治疗的NTRK基因融合实体瘤包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等癌症类型。因此，拉罗替尼在美国获批被认为是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。 拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。拉罗替尼适应于满足以下要求的成人或儿童实体瘤患者1. NTRK基因融合突变且不具有已知的耐药基因；2. 转移性肿瘤或不建议手术的患者；3. 无满意的替代治疗方案或治疗后进展。 成年人：拉罗替尼对成年人的剂量是每天口服100mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性；儿童按年龄和体重使用剂量：体表面积小于1.0米的儿科患者，拉罗替尼的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次，与或不与食物同服。不良反应剂量调整：出现3级或4级不良反应，减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善，则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退，则永久停用拉罗替尼。

拉罗替尼（Vitrakvi）是一种选择性靶向神经营养型酪氨酸激酶受体（NTRK）蛋白家族的药物。拉罗替尼（Vitrakvi）可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种。NTRK基因家族 (包括NTRK1, NTRK2, NTRK3) 中的成员与不相关的基因融合在一起会导致TRK信号通路的改变，从而导致癌症的产生。NTRK基因融合并不常见，但是存在于多种儿童和成人的实体瘤中。 拉罗替尼（Vitrakvi）的疗效通过三个临床试验进行研究，涵盖了55名成人及小儿实体肿瘤患者。这种实体肿瘤确定携带NTRK基因融合，没有已知获得性耐药突变，转移或手术切除很可能导致严重的发病率，并无满意的替代治疗或后续治疗进展。 在不同类型的实体肿瘤中，拉罗替尼（Vitrakvi）展示出了75%的总体反应率。分析结果显示，这种反应是持久的，73%的反应持续了至少6个月，39%持续了一年或以上时间。对拉罗替尼（Vitrakvi）作出反应，携带NTRK基因融合的肿瘤类型实例包括软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌以及肺癌。安全性方面，在临床试验中，接受拉罗替尼（Vitrakvi）药物治疗的病人报告的共同副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、头晕、呕吐、肝脏血液中的天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)提高。

2018年11月26日，FDA加速批准泛癌种靶向药拉罗替尼（Vitrakvi）上市！拉罗替尼（Vitrakvi）治疗的类型有肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软酿肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种疾病。拉罗替尼（Vitrakvi）同时也是首个获批的靶向获批原肌球蛋白受体激酶 (Tropomyosin Receptor Kinase, TRK)，并针对发生对应基因融合肿瘤治疗的药物。结合三批临床试验的结果，对于17种特定含有融合基因的肿瘤，拉罗替尼（Vitrakvi）的总缓解率 （Overall Response Rate）高达75%，且药效不依赖于癌症组织类型和病人年龄。 三项研究共55名患者中，从4个月的婴儿到七旬老人都有，共患有传统意义上的17种癌症类型。他们在接受标准治疗后都发生了癌症进展，随后接受TRK融合检测呈阳性。使用拉罗替尼（Vitrakvi）治疗后，总体有效率为75％（55例患者中有44例有效，95％置信区间[CI]，61-85）。治疗一年后，71％的有效患者仍持续应答，55％的患者无进展。中位随访9.4个月后，治疗有效的患者中86％（44位患者中有38位）仍在继续治疗或接受了治愈性手术。没有患者因不良反应停止治疗。据悉，由于拉罗替尼（Vitrakvi）的效果反应很持久，目前中位反应时间和无进展生存期尚未得出。研究者将持续跟踪随访以确定药物对TRK融合癌症的控制时间。

拉罗替尼（Laronib）是一种广谱抗癌靶向药，于2018年11月26日获FDA批准上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。 拉罗替尼（Laronib）是首个口服TRK抑制剂，可以治疗17种癌症，不需要考虑肿瘤种类、发生区域以及年龄，只要有对应的基因，都可能有效。因此拉罗替尼（Laronib）服用前患者需要先做基因检测。那么，拉罗替尼（Laronib）治疗期间要注意什么事项呢？ 1、神经系统问题；如果您出现任何不良反应，说话困难，头晕，协调问题，刺痛，麻木或手脚烧灼感等症状，请告知您的医务人员医生可能会暂时停止治疗，减少剂量或永久停止拉罗替尼（Laronib）。 2、肝脏问题；您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查治疗期间的肝功能。如果您出现肝脏问题，包括：食欲减退，恶心或呕吐，或胃部右上方疼痛。暂时停止治疗，减少剂量或永久停止。 3、怀孕或计划怀孕，拉罗替尼（Laronib）可能会伤害未出生的婴儿，治疗期间不应该怀孕。女性应在治疗期间和最终剂量后至少一周内使用有效的避孕措施。与您的医生讨论可能适合您的避孕方法。 4、母乳喂养。目前尚不清楚拉罗替尼（Laronib）是否会进入您的母乳。治疗期间和最后一次给药后一周内不要母乳喂养。 5、告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。某些其他药物可能会影响拉罗替尼（Laronib）的效果。

2018年11月26日，美国FDA同意加快批准肿瘤药物Vitrakvi(拉罗替尼)的上市申请。Vitrakvi是由Loxo Oncology和拜耳（Bayer）共同研发，可用于治疗携带患有神经营养性酪氨酸受体激酶（Neurotrophic tyrosine receptor kinase, NTRK包括NTRK1、NTRK2及NTRK3）基因融合的实体肿瘤患者（包括成人和儿童），尤其适合晚期和已经发生转移，且手术风险较大，没有有效替代治疗方案的无耐药性突变患者。 众所周知，正确的用法用量是药物发挥疗效的重要前提。拉罗替尼的用法与用量：1、成人使用剂量： 拉罗替尼通常每天2次,口服100mg。 整个吞下拉罗替尼胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。 与食物或不与食物同服。 如果您在服用一剂拉罗替尼后呕吐，按照预定时间服用下一剂。 长期服用直至疾病进展或出现不可接受毒性。 2、儿童使用剂量: 儿童患者口服100毫克/m2，每日2次(每次最大剂量为100毫克)。 体表面积小于1.0米的儿科患者，拉罗替尼的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次。 与或不与食物同服。 目前尚不清楚拉罗替尼对1个月以下的儿童是否安全有效。 3、因不良反应调整剂量： 出现3级或4级不良反应，减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善，则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退，则永久停用拉罗替尼。

2018年，肿瘤界公布了一件具有里程碑意义的大事，就是首个广谱抗癌靶向药拉罗替尼（Vitrakvi、Larotrectinib、LOXO-101）在美国获批上市了，它也是首个口服TRK抑制剂。拉罗替尼可以治疗17种癌症，不需要考虑肿瘤种类、发生区域以及年龄，只要有对应的基因，都可能有效。据说部分癌症的有效率100%！拉罗替尼是一种选择性靶向神经营养型酪氨酸激酶受体（NTRK）蛋白家族的药物。可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种。NTRK基因家族 (包括NTRK1, NTRK2, NTRK3) 中的成员与不相关的基因融合在一起会导致TRK信号通路的改变，从而导致癌症的产生。NTRK基因融合并不常见，但是存在于多种儿童和成人的实体瘤中。 此前拜耳表示：口服胶囊形式的拉罗替尼采购价格为每月32,800美元，每年393600美元（约270多万人民币），此价格对于患者来说，堪称天价。某些儿童患者的口服液体制剂为每月1.1万美元。鉴于拉罗替尼在国内尚未上市的情况，建议患者选择孟加拉珠峰版本的拉罗替尼，是市面上性价比最高的拉罗替尼版本，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。我们也相信这些效果好的抗癌药都会加快在我国上市和纳入医保的步伐，让更多的百姓获益，也希望有一天，在科学的进步下，所有种类的癌症都能有药可治。

拉罗替尼（Laronib）是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼（Laronib）可显示出抗肿瘤活性。拉罗替尼（Laronib）用于治疗满足以下要求的成人或儿童实体瘤患者：1. NTRK基因融合突变且不具有已知的耐药基因，2. 转移性肿瘤或不建议手术的患者，3. 无满意的替代治疗方案或治疗后进展。 拉罗替尼（Laronib）针对NTRK融合突变的各癌种均有不错的疗效，不良反应相对于其他抗肿瘤治疗来说也比较小。很多常见的癌种，如肺癌、胃肠道肿瘤出现NTRK基因融合突变的几率可能较低，但在一些罕见癌种，如肉瘤（尤其是软组织肉瘤），唾液腺癌（如腮腺癌等），其突变率可能较高。目前，该药物已经在美国批准上市，但价格非常昂贵，很多患者可能没有条件使用。鉴于此，很多患者寄希望于仿制药。好消息是，拉罗替尼（Laronib）已经由孟加拉珠峰制药成功仿制，在保证疗效同步的前提下，售价十分亲民，是目前性价比最高的拉罗替尼（Laronib）版本：规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；规格100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。

2019年3月，FDA批准的第一个不区分肿瘤来源用于初始治疗的传奇抗癌药拉罗替尼（Vitrakvi）在中国申报临床试验(IND)，并获得正式受理。根据国家药监局药品审评中心(CDE)网站公开信息，该药品以“硫酸Larotrectinib胶囊”为名称的IND申请由拜耳公司申报，且已经于2019年1月14日获受理。拉罗替尼（Vitrakvi）在中国申报临床并获得受理，是该药在全球进行注册的又一大进展! 拉罗替尼（Vitrakvi）是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂。拉罗替尼（Vitrakvi）的最大看点在于，它是一款针对特定基因突变，而不针对特定癌症种类的抗癌新药。拉罗替尼（Vitrakvi）所能治疗的NTRK基因融合实体瘤包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等癌症类型。因此，拉罗替尼（Vitrakvi）在美国获批被认为是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。 截止目前，拉罗替尼（Vitrakvi）国内上市暂无最新进展，也并未列入医保。不过，可以预料的是，即便拉罗替尼（Vitrakvi）在国内成功上市，其售价也是大部分国内患者无法承受的，这可以参考拉罗替尼（Vitrakvi）欧美地区售价。鉴于此，建议患者选择孟加拉珠峰制药的仿制版拉罗替尼（Vitrakvi），在疗效一致的前提下将售价压低至大部分患者都能承受的范围。

拉罗替尼是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受主激酶（TRKs）抑制剂，作用于TRKB、TRKB、和TRKC激酶。有效针对多达17种癌症。拉罗替尼由Loxo Oncology及德国拜耳公司（Bayer）共同研发，于2018年11月26日获美国FDA批准上市。拉罗替尼可被用于不限年龄及肿瘤类型并有TRK融合的癌症患者当中，报告证明拉罗替尼可发挥持久抗肿瘤作用及良好的耐受性。拉罗替尼是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾癌和胰腺癌。拉罗替尼为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼则是治疗该类肿瘤的第一选择。 拉罗替尼价格不菲，目前美国的定价为成人每月32,800美元(30天100mg)，每年393600美元(约270多万人民币)，此价格对于患者来说，堪称天价!某些儿童患者的口服液体制剂为每月1.1万美元，也是国内普通家庭无法承受的。而国内并未上市拉罗替尼，也更不支持医保报销。鉴于此，孟加拉珠峰拉罗替尼应运而生，为市面上性价比最高的拉罗替尼版本：25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。

拉罗替尼（Vitrakvi）的有效性是在三项临床试验中确定的，这三项试验包括55名NTRK基因融合的不同类型实体瘤患者，既有儿童也有成人，这些患者的肿瘤要么是转移性的，要么无法切除，没有其他更好的治疗选择，或者在治疗后疾病进展。实验纳入的患者包括12名唾液腺肿瘤患者，11名其他软组织肉瘤患者、7名婴儿型纤维肉瘤患者、5名甲状腺肿瘤患者、4名结肠癌患者、4名肺癌患者、4名黑色素瘤患者、3名胃肠道间质瘤患者、2名胆管癌患者、1名阑尾肿瘤患者、1名乳腺癌患者、1名胰腺癌患者。试验结果显示，这55名患者中，有75%的人肿瘤缩小。并且这种有效性是持久的，肿瘤缩小的患者中有73%持续至少6个月，39%持续一年及以上。 2018年2月，新英格兰医学杂志（NEJM）发表的三项安全性和有效性临床研究结果显示，拉罗替尼（Vitrakvi）对于年龄为4个月至76岁的患者，针对17种不同癌症治疗总体有效率高达75％，71％的有效患者在治疗一年后仍持续应答，结果表明，对于TRK融合阳性的癌症患者，拉罗替尼（Vitrakvi）是一种潜在强大的新型治疗方法，患者可长期使用。2018年10月召开的欧洲肿瘤内科学会年会（ESMO）的公布结果，在54名可以用 RECIST 标准衡量的TRK融合癌患者中，使用拉罗替尼（Vitrakvi）治疗后，17%的患者肿瘤完全消失，有效率高达82%。截至目前，共有109位NTRK融合的患者用过拉罗替尼（Vitrakvi），总体有效率为81%，其中17%的患者肿瘤完全消失。

拉罗替尼（LOXO101）是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受主激酶（TRKs）抑制剂，作用于TRKB、TRKB、和TRKC激酶。有效针对多达17种癌症。拉罗替尼（LOXO101）由Loxo Oncology及德国拜耳公司（Bayer）共同研发，于2018年11月26日获美国FDA批准上市。拉罗替尼（LOXO101）可被用于不限年龄及肿瘤类型并有TRK融合的癌症患者当中，报告证明拉罗替尼（LOXO101）可发挥持久抗肿瘤作用及良好的耐受性。拉罗替尼（LOXO101）是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾癌和胰腺癌。拉罗替尼（LOXO101）为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼（LOXO101）则是治疗该类肿瘤的第一选择。 拉罗替尼（LOXO101）价格不菲，目前美国的定价为成人每月32,800美元(30天100mg)，每年393600美元(约270多万人民币)，此价格对于患者来说，堪称天价!某些儿童患者的口服液体制剂为每月1.1万美元，也是国内普通家庭无法承受的。很多患者迫切希望拉罗替尼（LOXO101）能在国内开展临床试验。鉴于此，孟加拉珠峰拉罗替尼（LOXO101）应运而生，为市面上性价比最高的拉罗替尼（LOXO101）版本：25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。

拉罗替尼可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种。 在欧洲，拉罗替尼的上市申请在2018年8月提交，在2019年获得批准。 2018年11月，获得美国FDA批准，用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者。 2019年6月，拉罗替尼在中国香港上市，那抗癌新药拉罗替尼多少钱呢？ 拉罗替尼的价格：据医伴旅了解，拉罗替尼在大陆并没有正式上市，患者可以去香港购买，但是，香港的价格并不是一般的患者所能承担的起的！ 香港版本的拉罗替尼每月费用约为40万港币。 美国上市的拉罗替尼是原研药，成人，批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童，口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。 以上两种价格都不适合普通患者使用，而值得庆幸的是孟加拉珠峰版拉罗替尼规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 孟加拉版的拉罗替尼仿制药，是目前全球首款拉罗替尼仿制药，效果与原研拉罗替尼没有区别，大家可放心选用！ 拉罗替尼最常见的不良反应（≥20%）为疲劳、恶心、眩晕、呕吐、咳嗽、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、便秘、腹泻，也可能会出现神经系统及肝脏等问题。

拉罗替尼的功效： 拉罗替尼用于治疗不可手术或转移性的，现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的，NTRK 基因融合而且无已知耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。 拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。 3项临床试验数据以评估拉罗替尼对无NTRK融合患者的疗效。 其中成人的拉罗替尼治疗量为100 mg 2/d，儿童为100 mg/m2 2/d（最多100 mg 2/d）。主要的治疗有效性评估包括ORR、缓解持续时间、PFS和OS.研究人员还评估了不良事件。 共159例NTRK融合患者，涵盖17种肿瘤类型，包括软组织肉瘤（23％）、婴儿纤维肉瘤（18％）、甲状腺癌（16％）和唾液腺癌（13％）。 分析还包括73例无融合改变的患者，该组代表25种肿瘤类型，包括肺癌（14％）、软组织肉瘤（12％）和结肠癌（11％）。在融合组中，大多数融合见于NTRK1（40％）或NTRK3（55％）中。在非融合组中鉴定出的NTRK改变包括点突变（11％），扩增（7％），重排（4％）和缺失（1％）。非融合组中还有24例患者有其他癌基因改变。融合组和非融合组的基线水平（性别）是均衡的，但非融合组患者年龄较大（中位年龄为58岁和43岁），大多数患者以前接受过癌症治疗（融合治疗为94％，非融合治疗为97％），非融合组患者接受过三线及以上治疗比例较高（63％比26％）。 融合组的中位治疗时间为7.9个月，非融合组为1.7个月。只有TRK融合的患者才能从拉罗替尼治疗中获益。

2018年11月26日，美国FDA批准了拉罗替尼用于NTRK基因（包括NTRK1、NTRK2、NTRK3）融合的实体肿瘤成人及儿童患者（基于55例患者的初步分析）。这是全球第一个获批上市的与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。 2019年6月，拉罗替尼在中国香港上市，那拉罗替尼多少钱？ 拉罗替尼的价格：据医伴旅了解，拉罗替尼在大陆并没有正式上市，患者可以去香港购买，但是，香港的价格并不是一般的患者所能承担的起的！ 香港版本的拉罗替尼每月费用约为40万港币。 美国上市的拉罗替尼是原研药，成人，批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童，口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。 以上两种价格都不适合普通患者使用，而值得庆幸的是孟加拉珠峰版拉罗替尼规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 拉罗替尼的使用剂量： 成年人：拉罗替尼对成年人的剂量是每天口服100mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性。 儿童按年龄和体重使用剂量：体表面积小于1.0米的儿科患者，拉罗替尼的推荐剂量是100mg/m2 ，每日口服两次，与或不与食物同服。 不良反应剂量调整：出现3级或4级不良反应，减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善，则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退，则永久停用拉罗替尼。

拉罗替尼适用于患有实体肿瘤的成人和儿童患者，需要有NTRK基因融合（NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合）。 拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤，那拉罗替尼多少钱一盒呢？ 拉罗替尼价格：据医伴旅了解，拉罗替尼在大陆并没有正式上市，但是已经在香港上市，患者可以去香港购买，但是，香港的价格并不是一般的患者所能承担的起的！ 香港版本的拉罗替尼每月费用约为40万港币。 美国上市的拉罗替尼是原研药，成人，批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童，口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。 以上两种价格都不适合普通患者使用，而值得庆幸的是孟加拉珠峰版拉罗替尼规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 另外，服用拉罗替尼常见停药原因（比例分别为1-2%）：脑水肿，肠穿孔，心包积液，胸腔积液，小肠梗阻，脱水，疲劳，ALT升高，AST升高，肠外瘘，淀粉酶升高，脂肪酶升高，肌无力，腹痛，哮喘，食欲下降，呼吸困难，低钠血症，黄疸，晕厥，呕吐，急性髓系白血病和恶心。最常见暂停或减量原因（≥3%）：ALT升高（6%），AST升高（6%）和头昏眼花（3%）。导致减量的不良反应82%发生在服药头三个月。

2018年11月26日，FDA加速批准了拉罗替尼用于具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤，没有已知的获得性耐药突变，转移或手术切除可能导致严重的发病，并且在治疗后进展或没有令人满意的标准疗法的实体肿瘤的成人和儿童患者。 美国上市的拉罗替尼是原研药，成人，批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童，口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。 据医伴旅了解，拉罗替尼在大陆并没有正式上市，但是已经在香港上市，患者可以去香港购买，但是，香港的价格并不是一般的患者所能承担的起的！ 香港版本的拉罗替尼每月费用约为40万港币。 2019年7月，孟加拉珠峰经当地政府授权获批上市了拉罗替尼仿制药，这也是目前全球首款拉罗替尼仿制药。效果与原研拉罗替尼没有区别，那拉罗替尼仿制药价格贵吗？ 孟加拉珠峰版拉罗替尼规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 使用拉罗替尼最常见不良反应（≥20%）：疲劳， 恶心， 头晕， 呕吐， 贫血， AST升高， 咳嗽， ALT升高， 便秘和腹泻。常见严重不良反应（≥2%）：发热，腹泻，败血症，腹痛，脱水，蜂窝织炎和呕吐。54%的患者发生3级和4级不良反应，37%的患者因不良反应暂停或减量，13%的患者永久停药。