美国强生制药的耐多药肺结核药物斯耐瑞Sirturo是一种新型的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,斯耐瑞Sirturo独特而特异性的抗肺结核(TB)位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成AChemicalbookTP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后,可抑制ATP的合成,从而导致细菌的死亡。2012年12月,美国强生公司研发的抗结核新药斯耐瑞Sirturo获批在美国上市,2016年,国家食品药品监督管理总局批准将斯耐瑞Sirturo作为联合治疗的一部分,用于成人(≥18岁)耐多药肺结核的治疗。这是我国首次上市治疗耐多药肺结核新药。
二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人(≥18岁)与肺耐多药结核病(MDR-TB)联合治疗的一部分,第1-2周:400毫克口服 每天1次,持续2周,然后3-24周:200mg 3次/周,持续22周。采用多种药物治疗方案,其中包含至少4种其他药物,耐多药结核病可能在整个24周内持续存在 。
贝达喹啉Sirturo在儿童患者使用推荐:二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人(≥18岁)与肺耐多药结核病(MDR-TB)联合治疗的一部分,疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签第1-2周:400毫克口服 每天1次,持续2周,然后3-24周:200mg 3次/周,持续22周。
贝达喹啉Sirturo口服吸收良好,与食物同食时生物利用度是空腹的2倍,5h达到血药浓度峰值,与人血浆蛋白结合率超过99.9%,血浆半衰期173小时,组织中分布广泛,稳态时分布容积超过1000L,清除率低,终末消除半衰期达5.5月。药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。患者可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解贝达喹啉的药物不良反应,做好一定的心理准备。
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