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西达本胺功效与作用

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医学编辑王敏
2021-04-06 13:33
已帮助: 462人

西达本胺Chidamide适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。西达本胺Chidamide的主要靶标是针对着与肿瘤发生和发展高度相关的第Ⅰ大类 HDAC 亚型。相关研究表明,西达本胺Chidamide具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(EMT)等功能,除此以外,西达本胺Chidamide在恢复耐药肿瘤细胞对诸如铂类、紫杉醇及拓扑异构酶II抑制剂类药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面也发挥潜在抗肿瘤作用。西达本胺Chidamide也是中国首个获美国 FDA 核准在美国进行临床研究的中国原创化学新药,已完成美国I期临床试验研究。西达本胺Chidamide有望成为治疗外周T细胞淋巴瘤的最佳药品。

爱谱沙Chidamide对HDAC1、2、3、10亚型具有选择性抑制作用。 Chidamide通过对特定HDAC亚型的抑制及由此产生的染色质重构与基因转录调控作用,抑制淋巴及血液肿瘤的细胞周期并诱导肿瘤细胞凋亡;诱导和增强自然杀伤细胞(NK)和抗原特异性细胞毒T细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤作用及抑制肿瘤病理组织的炎症反应,Chidamide不仅能直接贡献于对T淋巴瘤中循环肿瘤细胞及局部病灶产生疗效作用,同时也可能应用于诱导和增强针对其他类型肿瘤的抗肿瘤细胞免疫的整体调节活性。 

西达本胺功效与作用

从2014年的临床研究到现在,完全缓解的概率差不多是32%,部分缓解可以达到58%到62%。2015年,研发单位的海外专利开发权授权给一家美国企业,这也是我国原创新药首个海外专利授权的案例。一项关于本土药物西达本胺Chidamide联合依西美坦治疗激素受体阳性(HR+)晚期乳腺癌的III期临床试验,研究选取了内分泌治疗进展的绝经后ER+/HER-晚期乳腺癌患者,2:1随机分组后分别采取西达本胺Chidamide+依西美坦治疗和安慰剂+依西美坦治疗,直至疾病进展或毒性不耐受。研究主要终点为研究者评估的中位无进展生存期(PFS)。中位随访13.9个月后,研究发现:比起对照组,西达本胺Chidamide+依西美坦显著改善无进展生存期PFS,西达本胺Chidamide组患者的疾病进展风险降低25%。

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