塞尔帕替尼是第一款RET抑制剂
医学编辑孙翠芳
2021-04-19 10:49
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塞尔帕替尼是第一款RET抑制剂
2020年5月8日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准了塞尔帕替尼上市，塞尔帕替尼成为全球首款用于治疗携带RET基因变异的癌症患者的精准疗法。
RET激酶抑制剂塞尔帕替尼治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的I/II期临床研究LIBRETTO-001的惊人数据，研究显示塞尔帕替尼一线治疗RET融合患者的客观缓解率高达85%，而治疗经过重度治疗的RET融合患者的客观缓解率也高达68%，治疗脑转移病灶的客观缓解率更高达91%。
RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。据估计，RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌、10-20%的乳头状甲状腺癌（PTC）和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症（如结直肠癌）亚组中；RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌（MTC）中。
塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”，使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。
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