第四代肺癌靶向药布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌的患者。目前还没在国内上市,有需要的患者可用联系客服咨询。
布加替尼(布吉他滨)是酪氨酸激酶抑制药,对多种激酶有抑制作用,包含ALK,ROS1原癌基因(C-rosproto-oncogene1)、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(FLT-3)以及表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点突变有抑制活性。卡布宁布格替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。 在体内外实验,布加替尼(布吉他滨)抑制ALK自身的磷酸化和ALK介导下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。布加替尼(布吉他滨)在体外也抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK交融蛋白细胞系的增殖,以及在小鼠中显示出抑制EML4-ALK+NSCLC异种移植物生长的剂量相关作用。
布加替尼(布吉他滨)推荐剂量:口服每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;若无严重副作用或不耐受,7日后剂量调整为每日180mg,每日一次。不能与食物同服,患者在服药前至少2小时和服药后至少1小时内不能进食,应整片吞服,不可压碎或咀嚼。 如果因为副作用之外的原因中断布加替尼(布吉他滨)二周以上,重新开始服用时,90mg每天一次,一周后增量到之前的剂量。
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