ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物

导读：布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，由Ariad制药公司开发，美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名：Alunbrig)片剂上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

布吉他滨

布吉他滨是下一代ALK抑制剂，已被证明比克唑替尼具有更好的疗效，并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克，持续7天，如果耐受，剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。

作用机制

布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的，基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制，并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物，它不会杀死癌细胞，但会特异性地靶向异常细胞，并改变细胞机制，以防止癌症的生长和扩散。

布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用，包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白，并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。

布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞，包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式，包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白，包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。

使用指南

布吉他滨用于成人患者时，前7天口服90毫克，每日一次。如果可以耐受90毫克/天，则增加至180毫克，每日口服一次，继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间，恢复每天一次90mg，持续7天，然后增加到之前的耐受剂量。