卡博替尼(cabozantinib)),俗称XL184,是一种多靶点的口服广谱抗肿瘤靶向药物(小分子酪氨酸激酶抑制剂)。卡博替尼(cabozantinib)已经在甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种实体瘤以及骨转移扩散瘤中,显示了较好的治疗效果。
最近,日本进行了一项针对卡博替尼的一期临床试验(NCT01553656),本次试验纳入了43名实体瘤患者(剂量递增组,n = 23; NSCLC扩展组,n = 20),其中晚期非小细胞肺癌(NSCLC)扩展组患者20名。非小细胞肺癌扩展组由EGFR突变、KRAS突变、ALK,RET或ROS1融合突变的患者组成。剂量递增组由不同种类的实体瘤患者组成。
20名NSCLC扩展组患者中位年龄65岁,65%女性,70%不吸烟,EGFR突变15名,KRAS突变2名,ALK融合1名和RET融合2名,都接受过3线以上治疗(100%接受过化疗,95%接受过靶向药,50%接受过贝伐单抗,35%接受过放疗)。
临床试验使用卡博替尼胶囊和片剂,40mg胶囊3名,60mg胶囊6名,80mg胶囊5名,40mg片剂3名,60mg片剂6名。卡博替尼的最大耐受剂量(MTD)确定为60mg每天一次,胶囊或片剂。
根据实验结果可以看出来,成果还是非常喜人的,虽然实验数据基数不够大,但是可以期待一下临床实验效果。20名非小细胞肺癌的患者有16位患者病情得到了控制,控制路率到了80%。希望在之后的临床试验中卡博替尼有更好的临床表现,能够给肺癌患者带来更多的选择。
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