卡博替尼(XL184)和安罗替尼哪个抗血管作用更好？

卡博替尼(XL184)和安罗替尼都可以抑制肿瘤血管生成，但具体的抗血管作用效果因个体差异而异，无法区分哪个药物的抗血管作用更好。卡博替尼(XL184)和安罗替尼都是多靶点靶向药物，可以抑制肿瘤生长和血管生成的信号通路。

卡博替尼(XL184)的抗血管作用

卡博替尼是一种多靶点抑制剂，主要通过抑制血管内皮生长因子受体、前胡萝卜素受体、c-Kit 和 FGFR 等多个靶点来发挥作用。卡博替尼可以抑制肿瘤细胞内的多种信号通路，从而阻止肿瘤的生长和扩散。

其中一个重要的靶点就是血管内皮生长因子受体（VEGFR），它可以抑制VEGFR来阻止肿瘤血管的形成，从而切断肿瘤的营养供给，使肿瘤细胞死亡。因此，卡博替尼是一种抗血管生成药物。

安罗替尼的抗血管作用

安罗替尼是一种新型的小分子多靶点酪胺酸肌酶抑制剂，能够抑制血管内皮细胞生长因子受体、血小板衍生生长因子受体，以及成纤维生长因子受体、肝细胞生长因子受体的活性。这些受体在肿瘤血管生成过程中起着重要作用，安罗替尼可以通过抑制这些受体的活性来发挥抗肿瘤血管生成的作用。

卡博替尼(XL184)治疗肝癌的疗效数据

研究背景

卡博替尼抑制酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体1、2和3、甲硫氨酸和AXL，它们与肝细胞癌的进展和晚期疾病的标准初始治疗索拉非尼耐药的发展有关。在一项随机、双盲、3期试验评估了卡博替尼与安慰剂在既往接受治疗的晚期肝细胞癌患者中的疗效。

研究方法

总共707名患者随机分配接受卡博替尼(60 mg，每日一次)或安慰剂。

研究结果

试验显示，卡博替尼组的总生存期明显长于安慰剂组，卡博替尼组的中位总生存期为10.2个月，安慰剂组为8个月。卡博替尼组的中位无进展生存期为5.2个月，安慰剂组为1.9个月，卡博替尼组客观应答率为4%，安慰剂组小于1%。

3级或4级不良事件在卡波扎替尼组和安慰剂组分别有68%和36%的患者发生。最常见的高级别事件是手掌-足底红细胞感觉异常、高血压、天冬氨酸转氨酶水平升高、疲劳、腹泻。

研究结论

在既往接受治疗的晚期肝细胞癌患者中，卡博替尼治疗比安慰剂导致更长的总生存期和无进展生存期。

卡博替尼治疗甲状腺癌的疗效

在一项双盲、III期试验中，纳入330例有转移性甲状腺髓样癌的患者，比较卡博替尼和安慰剂的疗效。患者被随机)分配到卡博替尼组(140mg/天)或安慰剂组。

研究显示，卡博替尼组的估计中位PFS为11.2个月，安慰剂仅为4个月。卡博替尼组和安慰剂组的缓解率分别为28%、0%，无论RET突变状态如何，都可以观察到反应。Kaplan-Meier估计，卡波扎替尼组和安慰剂组的1年生存率和无进展率分别为47.3%、7.2%。

卡博替尼用药注意事项

1、肾上腺功能不全：卡博替尼与尼伐单抗联合用药时，可能发生原发性或继发性肾上腺功能不全。对于2级或更高级别的肾上腺功能不全，开始对症治疗，包括临床指示的激素替代治疗，并根据严重程度停用卡博替尼。

2、蛋白尿：用药期间监测尿蛋白，中断卡博替尼治疗，直至蛋白尿消退至≤1级，恢复小剂量卡博替尼治疗。

3、颌骨骨坏死：在进行侵入性牙科手术之前以及ONJ氏症发生之前，停用卡博替尼至少3周。

总结

卡博替尼和安罗替尼哪个抗血管效果更好具有个体差异性，需要根据患者的具体情况和医生的建议进行选择。

参考文献：

Abou-Alfa GK, Meyer T, Cheng AL, El-Khoueiry AB, Rimassa L, Ryoo BY, Cicin I, Merle P, Chen Y, Park JW, Blanc JF, Bolondi L, Klümpen HJ, Chan SL, Zagonel V, Pressiani T, Ryu MH, Venook AP, Hessel C, Borgman-Hagey AE, Schwab G, Kelley RK. Cabozantinib in Patients with Advanced and Progressing Hepatocellular Carcinoma. N Engl J Med. 2018 Jul 5;379(1):54-63. doi: 10.1056/NEJMoa1717002. PMID: 29972759; PMCID: PMC7523244.

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