恒瑞医药卡瑞利珠单抗(商品名艾立妥)于2019年05月31日正式获批,替雷利珠单抗为代表的国内PD-(L)1单抗的开发进展再次引起广泛关注。 同日,百济神州宣布国家药品监督管理局受理替雷利珠单抗sNDA,此次申请适应症为局部晚期或转移性尿路上皮癌的二线治疗(受理号CXSS1900025)。替雷利珠单抗成为继卡瑞利珠单抗后第2个递交新适应症上市申请的国产PD-(L)1单抗。那么,替雷利珠单抗和卡瑞利珠单抗的区别是什么。
替雷利珠单抗能够取得不错的临床疗效,与其自身特点密不可分。在药物研发过程中,替雷利珠单抗Fc段经过基因工程改造,能够最大限度地减少与巨噬细胞中的Fc受体结合,最大程度上保留效应性T细胞数量及功能因此抗肿瘤活性更强。同时替雷利珠单抗的抗体结合片段(Fab段)能特异性结合PD-1,与帕博利珠单抗和纳武利尤单抗相比,其亲和力更高。基于独特的作用机制,替雷利珠单抗显示出其独特的优势。
卡瑞利珠单抗的IC50、EC50值与帕博利珠单抗相近,明显低于其他PD-1单抗,与PD-1受体的亲和力高,同时卡瑞利珠单抗的PD-1受体占有率高,可以有效阻断PD-1/PD-L1通路,激活T细胞,促进T细胞释放IFNγ,这些药理学特征为卡瑞利珠单抗优秀的抗肿瘤效果奠定了基础。在动物模型试验中,卡瑞利珠单抗显示出了比其他同类药物更强的抑瘤作用,在复发/难治性经典型霍奇金淋巴瘤、复发/转移性鼻咽癌以及晚期肝癌等不同瘤种的临床试验中,卡瑞利珠单抗均显示出了显著的疗效。
两种药物各有千秋,具体该用哪一个需要患者前往医院进行咨询和检查,由相关医生来判断。
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