KRAS是人类癌症中最常发生突变的癌基因,其中KRAS G12C突变约存在于13%的肺腺癌患者中,对于接受一线治疗失败的KRAS G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者而言,治疗选择非常有限,目前,美国FDA已批准靶向抗癌药AMG510用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性NSCLC成年患者,AMG 510的上市为这些患者提供了一种新的选择。
AMG 510是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的KRAS G12C 共价抑制剂,将KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态,从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。AMG 510选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体,具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白,它可将受体酪氨酸激酶激活与细胞内信号传导相结合。2020年12月初,FDA授予了AMG 510突破性药物资格(BTD)和实时肿瘤学审查资格(RTOR)。
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