恩考芬尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,该药品与比美替尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。那恩考芬尼的作用机制是什么?治疗黑色素瘤效果好吗?
恩考芬尼作用机制
恩考芬尼(Encorafenib)是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的生长。恩考芬尼(Encorafenib)能够在体外与其他激酶结合,并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合,因而达到可抑制肿瘤消退。
COLUMBUS是一项随机、主动控制、开放标签、多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼(Encorafenib)治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。临床试验结果显示:比美替尼与恩考芬尼(Encorafenib)联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期(mPFS)对比为14.9个月 VS 7.3个月,联合组将无进展生存期(PFS)提高了两倍还要多;客观缓解率(ORR)为63% VS 40%;缓解持续时间(DOR)为16.6个月 VS 12.3个月。通过该项实验数据可知,恩考芬尼(Encorafenib)的治疗效果是十分良好的,该药品的研制成功为黑色素瘤患者带来了希望。
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