美国食品药品监督管理局批准新型抗菌药物伊拉瓦环素

不负众望的，在替加环素上市13年后，2018年美国连续上市了3个第三代四环素类抗生素: eravacycline，sarecycline和omadacycline，大有“复苏”之“迹象”。美国食品和药物管理局(FDA)已经批准了伊拉瓦环素 (eravacyclines)，用于治疗18岁以上成人复杂的腹腔内感染(cIAIs)。伊拉瓦环素是一种可注射的全合成氟环素抗生素，属于四环素类抗生素。

伊拉瓦环素在D环的C7位连接的F原子和在C9位连接的吡咯烷基乙酰胺基赋予了其强有力抗四环素耐药菌的活性。与替加环素一样，伊拉瓦环素的抗菌活性不受大多数编码Tet特异性外排泵的基因过表达的影响，目前尚不清楚伊拉瓦环素能够逃避特异性外排泵的影响的具体机制，但有人猜测这可能与伊拉瓦环素不能诱导Tet外排蛋白的表达有关。

然而，在tetA表达的情况下，伊拉瓦环素对大肠埃希菌的MIC增加了四倍(0.063~0.25mg/L),尽管这个值仍然低于肠杆菌科的断点(break point)，但这说明伊拉瓦环素仍然可以由TetA外排输出。同时有研究表明，伊拉瓦环素在一些细菌中产生的耐药性与靶部位的修饰有关，例如与16SRNA或某些30S核糖体蛋白的修饰有关等。

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