新型四环素类抗菌药物依拉环素的作用功效与副作用及价格？

依拉环素(eravacycline)作为人工合成构建四环结构的新四环素,已有多项初步研究表明其能够表现出更优越的抑菌性，其常见的不良反应是输液部位反应，恶心和呕吐。

据了解，港版的依拉环素Xerava规格为50mg，参考价格约为4050元左右。

关于依拉环素

依拉环素是新一代全合成氟环素类抗菌药物，属于四环素大类,对革兰阴性和革兰阳性需氧菌、兼性厌氧菌和专性厌氧菌及其耐药菌株都有高度的抗菌活性;在动物感染模型中表现出良好的治疗效果。

依拉环素于2018年分别在美国和欧洲批准上市用于治疗复杂性腹腔感染(cIAI)，并于2020年4月获得新加坡批准用于治疗cIAI。2020年美国感染病学会( IDSA）发布的治疗耐药革兰阴性菌感染指南推荐依拉环素作为治疗包括碳青霉烯类耐药肠杆菌目细菌感染的药物选择。

依拉环素的作用

与其他四环素类似,eravacycline通过与细菌的30S核糖体亚基(特异性16S rRNA)结合,阻断氨酰基tRNA 与mRNA-核糖体复合物中受体(A)位点的连接,抑制肽链的延长。这种作用机制可防止氨基酸残基掺入肽链,从而抑制蛋白质合成,发挥抑菌功能。四环素特异性抵抗性的机制有4种,分别是Efflux泵、核糖体保护蛋白(RPP)、药物降解和 rRNA 突变,其中前两者是迄今为止最普遍的。eravacycline在这2种抵抗性机制的存在下仍能保留活性，有效地发挥了抑菌作用。

依拉环素的功效

一项Ⅲ期、随机、双盲、双模拟、多中心研究(NCTO2784704),比较了eravacycline与美罗培南治疗cIAI的疗效、安全性和药动学。

该研究招募了500例成年患者,其主要终点是在初始给药后25 ~31 d内的临床反应，主要的疗效分析采用在微生物学意向治疗(mi-cro-ITT)人群中,界值为12.5%的非劣效性分析。

2017年7月25日, Tetraphase制药公司发布的数据显示,在微生物学意向治疗人群中，接受eravacy-cline(n = 195)和美罗培南(n = 205)的临床治愈率分别为90.8%和91.2%。在修正意向治疗(mlTT)人群中，临床治愈率分别为92.4% (n = 250）和91.6% (n = 249)。在临床可评价患者(CE)中，临床治愈率分别为96.9% (n =225）和96.1% (n =231)。根据FDA和EMA的指导方针,eravacycline对cIAI的临床治愈率与美罗培南相当,达到了主要临床终点。

总的来说,在治疗cIAI 中eravacycline和厄他培南、美罗培南比较的临床数据令人信服,证明eravacycline的单一疗法是目前治疗多重耐药菌感染的又一选择。

依拉环素的副作用

依拉环素常见的不良反应是输液部位反应，恶心和呕吐。可以采取以下处理措施：

1、输液部位反应

（1）如果出现输液部位疼痛、红肿或发热等症状，可以尝试使用冷敷或热敷来缓解不适感。

（2）如果症状较为严重或持续加重，建议立即告知医生或护士，以便他们评估情况并采取相应措施。

2、恶心和呕吐

（1）如果出现轻度的恶心和呕吐，可以尝试通过调整饮食习惯来缓解，例如少量多餐、避免油腻和刺激性食物等。

（2）保持充足的水分摄入，以避免脱水。

（3）如果症状较为严重或持续时间较长，建议咨询医生或药剂师，他们可以评估情况并推荐适当的抗恶心和呕吐药物。

依拉环素的价格

2023年7月27日，生物制药公司云顶新耀宣布，创新型强效抗菌药物依拉环素（商品名：依嘉）在中国商业化上市，并在复旦大学附属华山医院开出首张处方，但目前该药并没有进入医保，更多人选择求助海外医疗服务机构来帮助自己购买依拉环素。

据了解，港版的依拉环素Xerava规格为50mg，参考价格约为4050元左右。

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