依拉环素的作用与功效与用法用量副作用？

依拉环素(eravacycline)对大多数革兰阴性和阳性菌都有较强的抗菌活性,可作为复杂性腹腔内感染的新治疗选择,并且在血流感染中也具有治疗优势。依拉环素每12小时约60分钟静脉注射1毫克/kg的XERAVA注射剂，总计4到14天，最常见的不良反应是输液部位反应，恶心和呕吐。

关于依拉环素

由Tetraphase Pharmaceuticals 公司研发的抗菌药依拉环素(eravacy cline)于2018年8月27日经美国FDA批准上市，商品名为Xerava" "。该药是一种新型的含氟四环素类抗菌药,用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染(CIAI) ,其对革兰阴性菌、革兰阳性好氧和兼性细菌、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂多重耐药菌均表现出较强的体外抗菌活性。

依拉环素的作用

依拉环素(Eravacycline)是一种与替加环素类似的四环素类抗生素，可通过与30S核糖体亚基结合，阻止氨基酰 tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成，从而阻止肽链合并氨基酸残基而延长作用时间。

依拉环素的用法用量

1、依拉环素推荐成人剂量:本品推荐剂量为每12小时给药1 mg · kg-1。推荐治疗疗程为4~14 d，治疗的持续时间应根据感染的严重程度、感染的部位和病人的临床反应而定。

2、对于严重肝损伤的患者，第1天每12小时给药1mg· kg-1，随后从第2天起到4~14 d的治疗期间，每24小时给药1 mg · kg-1。轻中度肝损患者无需进行剂量调整。对于肾损伤的患者无需调整用药剂量。

依拉环素的功效

二项IGNITE 1( NCTO1844856)、IGNITE4(NCTO2784704)多中心、随机、双盲、双模拟的前瞻性Ⅲ期临床试验，比较了eravacyeline与美罗培南、厄他培南治疗cIAIs的疗效和安全性。试验共纳入了1041例需要干预的cIAIs成人住院患者，并排除其中伴有感染性休克和急性肾损伤等更严重的cIAIs患者。

对于微生物意向性分析人群,美罗培南组TOC随访临床治愈率为91.2 %，试验组的临床治愈率为90.8%，eravacyeline与美罗培南相比的TOC随访的临床治愈率差异为-0.50%;厄他培南组的TOC随访临床治愈率为87.6%，试验组的临床治愈率为86.8%，,eravacycline 与厄他培南相比的TOC随访的临床治愈率的差异是–0.80%。Eravacycline 与美罗培南及厄他培南相比，在临床治愈率方面具有统计学非劣效性。

依拉环素的副作用

Eravacycline的不良反应包括超敏反应、牙齿变色及牙釉质发育不全、骨生长抑制、难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻及其他四环素类不良反应(包括光敏性、假性脑瘤、导致血尿氮增加的抗同化作用、氮质血症、酸中毒、高磷酸盐血症、胰腺炎和肝功异常等)，当出现或怀疑这些不良反应时，应停止用药，并且应当避免这些不良反应的发生。

总结

Eravacycline是第一种新型的、全合成的含氟四环素类抗生素，FDA批准其用于治疗cIAIs。在药敏试验中，Eravacycline与替加环素相比，鲍曼不动杆菌对eravacycline更敏感;而耐万古霉素的肠球菌属细菌，对eravacycline和替加环素的敏感性没有差异。

Solomkin 等的临床研究证实eravacycline相对于厄他培南与美罗培南，在治疗cIAIs具有统计学非劣效性，并且 eravacycline在患者中有良好的耐受性。此外，eravacycline还可以对抗特异性的四环素耐药机制，具有广谱的、强效的抗革兰阳性菌和革兰阴性菌活性，包括它们的MDR细菌。

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