注射用盐酸依拉环素的作用和原理？

依拉环素是一种肠外给药的四环素样抗生素，用于治疗由易感菌引起的中重度腹腔内感染。对于成人复杂性腹腔感染患者，包括耐药菌引起的感染，依拉环素的疗效不劣于美罗培南。

依拉环素作用

依拉环素 (Eravacycline)是一种全新的全合成氟环素，由在四环D环上独特修饰的四环核心支架组成。因此，它在体外对表达某些常见四环素特异性获得性耐药机制的革兰阳性和阴性细菌菌株表现出强大的活性。在体外，eravacycline对多种临床相关的革兰阳性和阴性需氧和厌氧菌表现出强效活性。几个国家已批准静脉给予eravacycline用于治疗成人患者的复杂性腹腔感染(ciai)。

依拉环素原理

Eravacycline (ERV)，以前称为TP-434，是一种新型四环素(TET)抗生素，在体外对各种革兰氏阳性、革兰氏阴性好氧和厌氧病原体具有活性，包括那些表现出革兰氏特异性获得性耐药机制的病原体。

Eravacycline其结构与替加环素相似，但其四环素核心的d环有两处修饰:C-7位置的二甲胺部分由氟原子取代，C-9位置的2-三丁基甘氨基由吡咯烷乙酰胺基团取代。与其他四环素一样，eravacycline通过与30S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。Eravacycline对除铜绿假单胞菌外的革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。Eravacycline对革兰阳性球菌的效力是替加环素对革兰阴性杆菌的2-4倍，是替加环素对革兰阴性杆菌的2-8倍。

eravacycline药代动力学

静脉注射eravacycline证明了用四室模型描述的线性药代动力学。依拉环素的口服生物利用度为28%，单次口服200 mg时最大血药浓度(C max)为0.23±0.04 mg/L, AUC0-∞为3.34±1.11 mg·h/L。一项群体药代动力学研究表明静脉注射(IV)依拉环素的平均稳态分布容积(V ss)为320 L或4.2 L/kg，平均终末消除半衰期(t1/2)为48 h，平均总清除率(CL)为13.5 L/h。

相关热文推荐：Enstilar泡沫剂治疗银屑病的效果如何？