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国内首款ADC药物T-DM1即将获批

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医学编辑李莹
2022-02-07 10:07
已帮助: 249人

国内乳腺癌患者千呼万唤的T-DM1(kadcyla)在国家药品监督管理局(NMPA )官网的审核状态变为“在审批”,有望成为国内首款上市的ADC药物。

T-DM1(kadcyla)由曲妥珠单抗,即针对细胞HER2位点的人源化单抗上的赖氨酸通过非切除的硫醚连接子[N-琥珀酰亚胺基-4-(马来酰亚胺甲基)环己烷羧酸酯,SMCC]与微管蛋白抑制剂美坦新衍生物(DM1)偶联而成。美坦新存在于卫矛科美登木属及其亲缘植物中,1972年从非洲收集的卵叶美登木中首先分离得到。

T-DM1

DM1是美坦辛的衍生物,DM1和长春碱类药物作用机制类似,通常结合在长春碱-结合位点或相近位点的结合蛋白上但亲和力比长春碱高20倍,是一种有效的微管聚合抑制剂,可诱导细胞有丝分裂的停滞,抑制细胞生长,并且在亚纳摩尔浓度下杀死肿瘤细胞。

T-DM1(kadcyla)是第一个用于实体瘤治疗的ADC,先后在美国、欧盟、日本和我国获准用于人表皮生长因子受体2(HER2)高表达乳腺癌的治疗。T-DM1(kadcyla)能够靶向杀伤HER2过表达的乳腺癌细胞,与原有一线化疗方案相比可显著延长乳腺癌患者的无进展生存期(PFS)。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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