塞尔帕替尼和普拉替尼哪个好？

郭药师

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2025-01-21 08:59:06

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塞尔帕替尼和普拉替尼均可用于治疗肺癌、甲状腺癌，两者药效相似，临床不存在哪个好的说法，建议患者在医生的指导下选择合适的药物使用。

塞尔帕替尼

Selpercatinib（塞尔帕替尼）是一种结合在RET激酶活性位点的小分子。它抑制组成型二聚化RET融合蛋白和激活点突变体的活性，从而阻断增殖和存活的下游信号。

Selpercatinib是FDA批准的第一个RET选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有纳摩尔级抗不同RET改变的能力，包括融合、激活点突变和获得性耐药突变。转染期间重排(RET)基因是非小细胞肺癌(NSCLC)的有效靶点。Selpercatinib目前被批准用于患有转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的成年患者，在预处理和未接受治疗的晚期/转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中表现出具有临床意义的活性和可控制的毒性，对RET融合阳性的非小细胞肺癌患者具有稳定持久的颅内疗效。

此外还可用于RET-突变型甲状腺髓样癌、RET融合阳性甲状腺癌、其他RET融合阳性实体瘤患者。最常见的不良反应为水肿、乏力、腹痛、恶心、口干、腹泻、皮疹、高血压、便秘和头痛。

普拉替尼

Pralsetinib (普拉替尼)是一种口服给药的下一代小分子选择性RET抑制剂，被批准用于治疗RET融合阳性的转移性NSCLC。在关键的I/II期ARROW试验中，pralsetinib在晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者中表现出快速和持久的抗肿瘤活性，这些患者以前接受过以铂类为基础的化疗或未接受过治疗。

普拉替尼还显示出抗非小细胞肺癌颅内转移的临床活性。普拉替尼具有可管理的耐受性，最常见的3级治疗相关不良事件是中性粒细胞减少症、高血压、贫血和白细胞计数减少。

目前可用的数据表明，对于晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者，pralsetinib是一种有前途的新的靶向治疗选择。

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参考资料： FDA说明书更新于2024年12月18日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246

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