卡马替尼和阿昔替尼的区别？

卡马替尼和阿昔替尼的区别主要在于上市时间不同、作用机制不同、适应症不同、用法用量不同、禁忌症不同、治疗效果不同等，具体应用哪种药物应该基于患者的具体情况，包括癌症类型、病情和医生的建议。

一、上市时间不同

1、卡马替尼：2020年5月6日，卡马替尼经FDA批准于美国上市。

2、阿昔替尼：于2012年1月27日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，于2012年6月29日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，于2012年9月3日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，于2015年4月29日获得中国食品药品监督管理局（CFDA）批准上市。

二、作用机制不同

1、卡马替尼：卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变变体，能够抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

2、阿昔替尼：阿昔替尼下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关，可以通过干扰DNA和RNA的合成来抑制肿瘤细胞的生长，阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活。

三、适应症不同

1、卡马替尼：适用于治疗存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃的突变的转移性非小细胞肺癌。

2、阿昔替尼：适用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

四、用法用量不同

1、卡马替尼：推荐剂量为400mg，每天服用两次，可与或不与食物一起服用。卡马替尼需要整片吞服，不可以掰开、压碎或咀嚼片剂。

2、阿昔替尼：推荐剂量为5mg，每日服用两次，可与食物同服或空腹服用，每日两次给药的时间间隔大约为12小时。

四、禁忌症不同

1、卡马替尼：对卡马替尼或任何辅料过敏禁用。

2、阿昔替尼：对阿昔替尼或任何辅料过敏禁用。

五、治疗效果不同

1、卡马替尼：

在一项多队列、2期研究中，评估卡马替尼对代谢失调的晚期非小细胞肺癌患者的疗效，共有364名患者被分配到卡马替尼组。在MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中，在69名先前接受过一个或两个疗程的患者中，观察到41%的总体反应，在28名先前未接受治疗的患者中，观察到68%。

缓解的中位持续时间分别为9.7个月、12.6个月。在先前接受过MET扩增治疗的基因拷贝数小于10的患者中观察到有限的疗效，7%-12%的患者总体有反应。在MET扩增且基因拷贝数为10或更高的患者中，29%的既往治疗患者和40%的既往未接受治疗的患者观察到总体缓解。最常报告的不良事件是恶心、外周水肿。

2、阿昔替尼：

在一项单组、1b期试验中，阿伐单抗联合阿西替尼对晚期肾细胞癌患者有客观疗效。这个3期试验涉及以前未治疗的晚期肾细胞癌患者，比较了avelumab加阿西替尼与标准护理舒尼替尼。

随机分配患者，每2周静脉注射一次阿伐单抗(10mg/kg体重)，加上每天口服两次阿西替尼，或每天口服一次舒尼替尼。共有886例患者被分配接受阿伐单抗联合阿西替尼(n=442)或舒尼替尼(n=444)。

在560例PD-L1阳性肿瘤患者(63.2%)中，阿伐单抗加阿西替尼组的中位无进展生存期为13.8个月，而舒尼替尼组为7.2个月，在总体人群中，患者的中位无进展生存期分别为13.8个月、8.4个月。

在PD-L1阳性肿瘤患者中，阿伐单抗加阿西替尼组的客观缓解率为55.2%，舒尼替尼组为25.5%。在接受阿伐单抗联合阿西替尼作为晚期肾细胞癌一线治疗的患者中，阿伐单抗联合阿西替尼的无进展生存期明显长于舒尼替尼。

总结

尽管卡马替尼和阿昔替尼都是化疗药物，但它们的化学结构和作用机制不同，适用于不同类型的癌症。具体应用哪种药物应该基于患者的具体情况，包括癌症类型、病情和医生的建议。只有医生才能根据患者的需要和具体情况来选择适当的药物治疗方案。因此，在使用任何药物之前，请务必咨询医生的意见。

参考文献：

Motzer RJ, Penkov K, Haanen J, Rini B, Albiges L, Campbell MT, Venugopal B, Kollmannsberger C, Negrier S, Uemura M, Lee JL, Vasiliev A, Miller WH Jr, Gurney H, Schmidinger M, Larkin J, Atkins MB, Bedke J, Alekseev B, Wang J, Mariani M, Robbins PB, Chudnovsky A, Fowst C, Hariharan S, Huang B, di Pietro A, Choueiri TK. Avelumab plus Axitinib versus Sunitinib for Advanced Renal-Cell Carcinoma. N Engl J Med. 2019 Mar 21;380(12):1103-1115. doi: 10.1056/NEJMoa1816047. Epub 2019 Feb 16. PMID: 30779531; PMCID: PMC6716603.

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