拉帕替尼维持治疗对于乳腺癌效果好吗？

拉帕替尼维持治疗对于乳腺癌效果较好。拉帕替尼是一种口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，临床试验的结果显示了其对于ErbB2过度表达的晚期乳腺癌有较好的疗效，并且可能减少脑转移的发生率，耐受性较好。

拉帕替尼维持治疗剂量

拉帕替尼的维持治疗的剂量需根据患者的具体情况而定，具体如下：

1、HER2阳性转移性乳腺癌：

推荐的拉帕替尼剂量为1250g，每天口服一次，持续1-21天，联合卡培他滨2000mg/m2/天(分2次口服，间隔约12小时)，在1-14天重复一个21天的周期。拉帕替尼应在饭前或饭后至少一小时服用。本品的剂量应为每日一次(一次服用5片)。不建议分割每日剂量。卡培他滨应随食物服用或饭后30分钟内服用。如果错过了一天的剂量，患者不应在第二天加倍剂量。治疗应持续到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

2、激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌：

拉帕替尼推荐剂量为1500mg，每日口服一次，与来曲唑联合用药。与本品合用时，来曲唑的推荐剂量为2.5mg，每日一次。

拉帕替尼维持治疗的效果

目的：探索新辅助化疗+双靶(帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗)联合拉帕替尼治疗HER2阳性局部晚期乳腺癌的临床疗效。

方法：选取96例单病灶HER2阳性局部乳腺癌患者，根据是否联合拉帕替尼治疗，将其分为联合组与对照组。联合组50例给予新辅助化疗+双靶联合拉帕替尼的综合治疗，对照组46例给予新辅助化疗+双靶治疗，比较两组患者的治疗效果。

结果：治疗后，两组患者癌胚抗原(CEA)、糖类抗原15-3(CA15-3)、糖类抗原125(CA125)均较治疗前下降(均P<0.05),其中联合组各指标下降水平优于对照组(均P<0.05)。治疗后，两组患者IgA、IgG、IgM、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+、NK细胞水平均高于治疗前，CD8+低于治疗前，其中联合组各指标优于对照组(均P<0.05)。治疗后，联合组总有效率为88.00%,对照组为69.56%,联合组优于对照组(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。随访1年，联合组生活质量各项评分均高于对照组(均P<0.05)。

由此得出结论，拉帕替尼辅助治疗局部晚期乳腺癌疗效显著。 

拉帕替尼作用机理

拉帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR [ErbB1])和人表皮受体2型(HER2 [ErB2])受体的细胞内酪氨酸激酶结构域的4-苯胺基隆激酶抑制剂(估计 Kiapp 值分别为3nM和13nM)，解离半衰期大于或等于 300 分钟。在体外和各种动物模型中，拉帕替尼抑制 ErbB 驱动的肿瘤细胞生长。

在体外研究中，当在测试的4-肿瘤细胞系中联合使用拉帕替尼和5-FU(卡培他滨的活性代谢物)时，证明了相加效应。在曲妥珠单抗条件细胞系中评价了拉帕替尼的生长抑制作用。

拉帕替尼保留了针对乳腺癌细胞系的显著活性，所述乳腺癌细胞系被选择用于在体外含有曲妥珠单抗的培养基中长期生长。这些体外发现表明这两种药物之间没有交叉耐药性。共表达 HER2 的激素受体阳性乳腺癌细胞(具有 ER[雌激素受体]和/或 PgR[孕酮受体])往往对既定的内分泌疗法有耐药性。类似地，最初缺乏 EGFR 或HER2 的激素受体阳性乳腺癌细胞在肿瘤对内分泌治疗产生耐药性时上调这些受体蛋白。

拉帕替尼注意事项

1、腹泻：

在使用拉帕替尼治疗期间，出现了腹泻的报告。腹泻可能很严重，腹泻通常发生在使用本品治疗的早期，几乎一半的腹泻患者在 6 天内首次出现腹泻，这通常持续4到5天。本品引起的腹泻通常为低度腹泻，NCI CT CAE 3级和4级严重腹泻的发生率分别低于10%和1%。

建议患者在第一次大便未成形后立即用止泻药(如洛派丁胺)治疗腹泻。严重的腹泻病例可能需要口服或静脉注射电解质和液体，使用氟峰诺酮类等抗生素(特别是如果腹泻持续超过 24 小时，有发烧或3或4级中性粒细胞减少症)，以及中断或停止使用本品治疗。

2、间质性病/肺炎：

在单药治疗或与其他化疗药物联合使用时，拉帕替尼与间质性肺病和肺炎相关。应监测患者是否出现提示间质性肺病或肺炎的肺部症状。对于出现间质性肺病/肺炎肺部症状且症状等级大于或等于3级的患者，应停用拉帕替尼。

3、QT延长：

浓度依赖性QT间期延长与拉帕替尼相关。在使用拉帕替尼治疗期间，监测出现或可能出现QIc延长的患者。这些疾病包括低钾血症或低镁血症患者、先天性长QT 综合征患者、服用抗心律失常药物或其他已知有 QT 间期延长/尖端扭转型室性心动过速(TdP)风险的药物的患者以及累积高剂量慈环类药物治疗的患者，服用本品前纠正低钾血症或低镁血症。

总结

拉帕替尼对于乳腺癌的效果较好，但是治疗期间拉帕替尼也会引起一些不良反应，若患者有需要，建议在医生的指导下正确用药，以免用药不当危害身体健康。

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