阿巴西普(Abatacept)适应症,功效作用,用法用量,副作用,注意事项？

阿巴西普(Abatacept)上市信息

阿巴西普(Abatacept)由BMS公司研发，于2005年12月23日获得美国食品药品管理局（FDA）批准，2007年5月21日获得欧洲药物管理局（EMA）批准，2010年7月23日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。

2020年1月8号阿巴西普(Abatacept)在中国上市，并且被纳入医保。其他上市国家还有加拿大、德国、韩国、法国。

适应症

阿巴西普(Abatacept)是一种选择性T细胞共刺激调节剂，适用于以下疾病：

1、中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成年患者的治疗。

2、2 岁及以上中度至重度活动性多关节幼年特发性关节炎(pJIA)患者的治疗。

3、2岁及以上活动性银屑病关节炎(PSA)患者的治疗。

4、联合应用钙调磷酸酶抑制剂和甲氨蝶吟预防急性移植物抗宿主病(aGVHD)治疗来自匹配或1个等位基因不匹配的无关供体的接受造血干细胞移植(HSCT)的2岁及以上成人和儿童患者。

使用限制：不建议将阿巴西普(Abatacept)与其他免疫抑制剂[如生物疾病缓解抗风湿药(bDMARDS)、Janus 激酶(JAK)抑制剂]同时使用。

功效作用

阿巴西普(Abatacept)是一种选择性T细胞共刺激调节器，能与T细胞上的CD80和CD86结合，阻断其与CD28的相互作用，从而抑制T细胞活化。该药用于治疗成人类风湿性关节炎和幼年特发性关节炎。

用法用量

阿巴西普(Abatacept)是静脉滴注用冻干粉和皮下注射用溶液，含125mg（溶液）或250 mg（冻干粉）Abatacept。

1、类风湿性关节炎：

推荐剂量为每次500 mg（体重60 kg以下）、750 mg（体重60-100 kg）或1000 mg （体重100 kg以上），在第2、4周进行静脉滴注，随后每4周滴注一次，或每次125 mg，每周皮下注射一次。

2、幼年特发性关节炎：

推荐剂量为每次10 mg/kg（体重75 kg以下）、750 mg（体重75-100 kg）或1000mg （体重100 kg以上），在第2、4周进行静脉滴注，随后每4周滴注一次。

3、银屑病关节炎：

皮下剂量每周一次皮下注射125 mg阿巴西普(Abatacept)，对于从阿巴西普(Abatacept)静脉输注转为皮下给药的患者，给予第一次皮下给药，而不是下一次预定的静脉给药。

4、成人和2岁及以上儿童患者急性移植物抗宿主病的预防剂量抗病毒预防性治疗：

静脉给药方案，对于6岁及以上的患者，在移植前一天(第1天)60分钟内静脉输注阿巴西普(Abatacept)10g/kg(最大剂量为1，000 mg)，然后在移植后第 5、14和28 天给药。对于2岁至小于6岁的患者，在移植前一天(第1天)60分钟内静脉输注阿巴西普(Abatacept)15mg/kg，然后在移植后第5、14和28天60分钟内静脉输注阿巴西普(Abatacept)12mg/kg。

剂型和强度

一、静脉输注

1、注射用：250 mg 白色冻干粉，装于单剂量小瓶。

二、皮下使用

1、注射液：50 毫克/0.4毫升、87.5毫克/0.7毫升和125 毫克/毫升的透明至微乳白色、无色至浅黄色溶液，装在单剂量预装玻璃注射器中。

2、注射液：125 mg/mL的澄清至微乳白色、无色至浅黄色溶液，装在单剂量预装的ClickJect 自动注射器中。

皮下给药注意事项

1、仅皮下使用：

阿巴西普(Abatacept)预充式注射器和阿巴西普(Abatacept)自动注射器仅适用于皮下使用，不用于静脉输注。

2、在医务人员的指导下使用：

经过适当的皮下注射技术培训后，如果医务人员认为合适，患者或患者的护理人员可以进行阿巴西普(Abatacept)的皮下注射(ClickJect 自动注射器或预填充注射器)。

3、注射部位：

指导患者和/或护理人员遵循使用说明中提供的关于给药的其他详细信息。特别指导他们注射全部量(提供适当剂量的奥伦西亚)，轮换注射部位，并避免注射到皮肤触痛、擦伤、发红或坚硬的部位。

4、给药检查：

给药前目视检查颗粒物质和变色情况。

副作用

1、类风湿性关节炎：最常见的不良事件( 10%)是头痛、鼻咽炎和恶心、上呼吸道感染。

2、预防aGVHD最常见的不良反应(≥10%)是贫血、发热、肺炎、鼻出血、CD4 淋巴细胞减少、高镁血症、高血压、CMV 再激活/CMV 感染和急性肾损伤。

副作用处理方式

1、恶心：恶心的患者治疗期间应饮食清淡，避免进食油腻食物，例如炸肉、炸鸡、油条、炸串、肥肉等，以免加重恶心。

2、头痛：头痛时应注意休息，保证充足睡眠，头痛较为严重者可通过局部按摩、艾灸、针灸等方法缓解，不要是使用镇痛药物治疗。

3、肺炎：肺炎患者应及时到医院就诊，在医生的指导下使用阿莫西林、头孢等抗生素治疗，也可使用右美沙芬等药物对症治疗。

4、高血压：阿巴西普(Abatacept)引起的高血压，治疗期间应注意定期检测，并在医生的指导下使用降压药物缓解。

5、鼻出血：患者应避免抠鼻、挖鼻等学习惯，可通过鼻腔填塞法、按压法改善出血症状。

6、高镁血症：必要时根据需要可采用呼吸支持治疗、升压药治疗、抗心律失常治疗等。

药物相互作用

1、免疫抑制剂：

与单独使用TNF 拮抗剂相比，TNF拮抗剂与阿巴西普(Abatacept)同时使用会增加严重感染的风险，并且没有显著的额外疗效。不建议同时使用阿巴西普(Abatacept)和TNF抗剂。

没有足够的经验来评估阿巴西普(Abatacept)与其他生物RA疗法和JAK抑制剂同时使用的安全性和有效性，因此不推荐使用。

2、血糖测试：

含有麦芽糖的注射用药品可能会干扰血糖监测仪的读数，该监测仪使用含有葡萄糖脱氢酶毗咯唾咻醒(GDH-PQQ)的试纸。

当接受静脉注射阿巴西普(Abatacept)时，建议监测血糖的患者考虑不与麦芽糖反应的方法。

皮下给药的阿巴西普(Abatacept)不含麦芽糖，因此，患者不需要改变他们的葡萄糖监测。

临床治疗效果

阿巴西普(Abatacept)是一种重组融合蛋白，选择性调节T细胞活化所必需的共刺激信号。在欧盟，阿巴西普(Abatacept)被批准用于高度活跃和进行性类风湿性关节炎(RA)患者，这些患者以前没有接受过甲氨蝶呤治疗。

阿巴西普(Abatacept)还被批准用于治疗对至少一种常规DMARD (cDMARD)(包括甲氨蝶呤或TNF抑制剂)治疗无效的中度至重度活动期RA患者。

在III期试验中，静脉注射(IV)或皮下注射(SC)阿巴西普(Abatacept)方案对RA体征和症状、疾病活动度、结构损伤进展和身体功能有有益影响，包括阿巴西普(Abatacept)联合甲氨蝶呤治疗早期RA和预后不良的首次使用甲氨蝶呤的患者，以及阿巴西普(Abatacept)联合甲氨蝶呤或其他对甲氨蝶呤或TNF抑制剂反应不充分的患者。

在长期随访中，这些益处通常得以维持。所有RA治疗停止后，阿巴西普(Abatacept)联合甲氨蝶呤治疗的绝对无药缓解率显著高于单用甲氨蝶呤治疗。静脉注射和皮下注射阿巴西普(Abatacept)普遍耐受性良好，免疫原性低。

因此，目前的证据表明，对于类风湿性关节炎患者来说，阿巴西普(Abatacept)是一种有用的治疗选择。

特定人群用药

1、婴儿与活疫苗的接种：当妇女在怀孕期间接受阿巴西普(Abatacept)治疗时，尚不清楚阿巴西普(Abatacept)是否可以通过胎盘进入胎儿。阿巴西普(Abatacept)是一种免疫调节剂。在给婴儿接种疫苗之前，应考虑风险和益处。

2、哺乳：没有关于母乳中存在阿巴西普(Abatacept)、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。然而，在服用阿巴西普(Abatacept)的哺乳期大鼠的乳汁中存在阿巴西普。

3、儿童：阿巴西普(Abatacept)用于减轻2岁及以上中度至重度活动性多关节幼年特发性关节炎(pJIA)患者的体征和症状的安全性和有效性已得到证实，不建议2岁以下儿童使用阿巴西普(Abatacept)。

过量

阿巴西普(Abatacept)的静脉给药剂量高达 50mg/kg(6岁及以上患者最大推荐剂量的5倍，2岁至6岁以下患者最大推荐剂量的3.3倍)，且无明显毒性作用。如果用药过量，建议监测患者是否出现任何不良反应的体征或症状，并采取适当的对症治疗。

药物储存

阿巴西普(Abatacept)应储存在2℃至8℃的条件下，用冰箱冷藏，避免光线照射。

药物价格

1、美国出口土耳其版：

125mg一盒的药物参考价约为2700元一盒（4支），一盒（1支）250mg的参考价约为3500元。

2、国内中标价格：

阿巴西普(Abatacept)0.95ml:125mg规格的，一盒（4支）的国内中标价格为6320元左右。

3、报销后价格：

阿巴西普(Abatacept)已被纳入医保，但由于每个地区的医保政策不同，因此报销后的价格也有所差异，具体价格可咨询当地医保局。

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