




Relyvrio不能胆汁酸螯合剂、胆汁酸转运蛋白抑制剂、含铝抗酸剂、丙磺舒、OATP1B3 抑制剂、OAT1 底物、P-糖蛋白 (P-gP) 和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 底物以及作为CYP2C8、CYP1A2、CYP2B6和 CYP3A4 同工酶底物的药物一起使用。
Relyvrio是 Amylyx Pharmaceuticals开发的苯丁酸钠(PB)和牛磺酸二醇(TURSO)口服固定剂量联合制剂,于2022年9月被FDA 正式批准用于治疗成人肌萎缩侧索硬化症(ALS),该复合制剂旨在通过减轻内质网应激和线粒体功能障碍来减少神经细胞死亡。
Relyvrio口服混悬剂的推荐初始剂量为前3周每日1包(3 g苯丁酸钠和 1 g 牛磺酸)。3周后增加维持量1包,每日2次。更多关于Relyvrio用法用量的资讯可参考:Relyvrio用法用量,怎么服用?该片文章详细介绍了Relyvrio的用法用量以及特殊人群用药。
胆汁酸螯合剂(如消胆胺、考来替泊、考来维仑)可能干扰胆汁酸(如牛磺酸)的吸收。避免Relyvrio与胆汁酸螯合剂联合使用,并考虑使用其他降胆固醇药物。
抑制胆小管膜胆汁酸转运蛋白的合并用药,如胆盐输出泵 (BSEP),可能加重结合胆汁酸在肝脏中的蓄积,并导致临床症状。避免与Relyvrio同时使用 BSEP 的强抑制剂。如果认为有必要合并使用BSEP强效抑制剂(例如,环孢素),应谨慎并建议监测血清转氨酶和胆红素。
铝基抗酸剂在体外可吸附胆汁酸,并可能干扰牛磺酸的吸收。避免Relyvrio与含铝抗酸剂联合使用,并考虑使用其他降酸剂。
避免丙磺舒与Relyvrio同时使用,因为它可能影响苯丁酸钠代谢物的肾脏排泄。HDAC抑制剂苯丁酸是一种泛组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。避免Relyvrio与其他HDAC抑制剂联合使用。转运OATP1B3抑制剂体外研究表明,Relyvrio是OATP1B3的底物。避免与Relyvrio同时使用OATP1B3抑制剂。
如果与Relyvrio伴随给药,OAT1底物的血浆浓度可能升高。避免使用底物血浆浓度微小变化可能导致 RELYVRIO 严重毒性或疗效丧失的 OAT1 底物。
已证明Relyvrio在体外可抑制 P-gP 和BCRP。如果与Relyvrio伴随给药,P-gP和 BCRP 底物的血浆浓度可能升高。避免合并使用 P-gP 和 BCRP 底物,底物血浆浓度的微小变化可能导致 RELYVRIO 的严重毒性或疗效丧失。
RELYVRIO在体外抑制CYP2C8和CYP2B6 同工酶。RELYVRIO在体外诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4。如果与RELYVRIO 伴随给药,这些酶底物的血浆浓度可能会发生变化。避免使用作为这些CYP P450 同工酶底物的药物,其中底物血浆浓度的微小变化可能导致严重毒性或疗效丧失。
注:以上信息来源于美国FDA说明书,药物相互作用指的是两种或更多药物在同时使用时相互影响彼此的效果、吸收、代谢或排泄的现象,请在用药前与主治医生沟通。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月29日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216660