




瑞普替尼(Augtyro)是一种激酶抑制剂,适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。
1、抑制ROS1激酶:瑞普替尼能够特异性地抑制ROS1激酶活性,通过抑制这一关键分子减缓肿瘤细胞的生长和扩散。
2、针对特定基因融合的肿瘤:瑞普替尼特别针对携带ROS1和NTRK基因融合的肿瘤,瑞普替尼能够有效阻断这一过程。
3、改善患者生存质量:通过对ROS1阳性非小细胞肺癌的有效治疗,瑞普替尼有助于延长患者的无疾病进展生存期,改善其生活质量。
4、减少耐药性:与传统靶向药物相比,瑞普替尼考虑了耐药性问题,其独特的结构有助于避免因耐药突变而导致的治疗失败。
1、神经系统疾病:头晕、头痛味觉障碍、周围神经病变、共济失调、认知障碍。
2、胃肠道疾病:便秘、恶心、腹泻、呕吐。
3、呼吸系统、胸及纵隔疾病:呼吸困难、咳嗽。
4、全身性疾病:疲乏、水肿。
5、肌肉骨骼及结缔组织疾病:肌无力、肌痛。
1、头晕:在症状消失之前请勿驾驶或操作机器,可以每天喝大量的液体帮助控制头晕,避免饮用大量含咖啡因的饮料,包括咖啡、茶和苏打水。另外还要避免突然移动,例如小心地从躺着的位置坐起来。如果站起来时感到头晕,请扶住椅子或桌子以保持平衡,然后比平常更慢地站起来。
2、便秘:多吃新鲜的蔬菜和水果,多喝水,有利于缓解便秘。
3、腹泻:避免食用生冷的食物,比如雪糕等,必要时可遵医嘱服用蒙脱石散等止泻药物治疗。
4、疲乏:注意休息,避免劳累, 避免熬夜。
5、水肿:避免久坐久站,可以多活动。
在一项1/2期多中心、单臂、开放标签、多队列临床试验中,患者口服160mg瑞普替尼,每日一次,持续14天,然后增加至160mg,每天2次,直至疾病进展或不可接受的毒性。
研究显示,ORR的中位随访时间(主要终点)为18.1 个月,DOR的中位随访时间为24个月。
1、中枢神经系统不良反应:包括头晕、共济失调和认知障碍。如果患者出现中枢神经系统不良反应,建议患者不要驾驶或使用机器。暂停服用,然后在改善后以相同或减少的剂量恢复,或根据严重程度永久停用。
2、间质性肺疾病 (ILD)/肺炎:监测患者是否出现新的或恶化的 ILD/肺炎肺部症状。对疑似 ILD/肺炎患者立即停用瑞普替尼,如果确诊 ILD/肺炎则永久停用瑞普替尼。
3、肝毒性:在治疗的第一个月内每两周监测一次肝功能测试,包括ALT、AST和胆红素,然后每月一次,然后根据临床指示进行监测。
4、肌酸磷酸激酶 (CPK) 升高引起的肌痛:建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。在治疗期间监测血清CPK水平,并在治疗第一个月期间每两周监测一次CPK水平,并根据需要报告不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者监测 CPK 水平。
5、高尿酸血症:在开始瑞普替尼治疗之前和治疗期间定期监测血清尿酸水平。根据临床指示开始使用降尿酸药物治疗。
6、骨骼骨折:用药期间及时评估出现骨折体征或症状,如疼痛、活动能力改变、畸形。
在使用瑞普替尼进行治疗时,医生会根据患者的具体情况来确定推荐剂量,治疗过程中需要密切监测患者的反应,以确保药物的安全性和有效性。如果想要了解瑞普替尼的购买渠道和价格信息,可参考文章:瑞普替尼(Augtyro)从哪里能买到?
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月13日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=218213